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131. 发明申请

WO2006061666A2 A NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHENOLIC HYDROXY-SUBSTITUTED COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：用于制备酚羟基取代的化合物的新方法
公开(公告)号：WO2006061666A2
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：PCT/HU2005/000128
申请日：2005-12-07
申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT. , VASS, András , DUDÁS, József , BORBÉLY, László , HAÁSZ, Ferenc , JEKKEL, Péter
发明人： VASS, András , DUDÁS, József , BORBÉLY, László , HAÁSZ, Ferenc , JEKKEL, Péter
IPC分类号： C07C37/50 , C07C39/17 , C07C39/26
CPC分类号： C07C37/055 , C07C45/673 , C07C49/755 , C07C49/84 , C07C51/367 , C07C201/12 , C07C2602/10 , C07J1/0059 , C07J1/0074 , C07C65/03 , C07C65/10 , C07C39/04 , C07C39/14 , C07C39/07 , C07C39/28 , C07C39/27 , C07C39/08 , C07C39/17 , C07C205/22
摘要： The invention relates to a process for the preparation of a phenolic hydroxy-substituted compound of the general formula (I) by desalkylation of an alkyl aryl ether of the general formula (II) by treatment with a thiourea/aluminium chloride reagent pair, in said general formulae R 1 stands for straight chain or branched C 1-6 alkyl group; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 have the same or different meanings and stand for hydrogen or halogen atom, hydroxy, carboxy, nitro, oxo, C 1-6 alkylcarbonyl, straight chain or branched alkyl or - alkoxy, or aryl group, or R 2 and R 3 together stand for a 5-7 membered ring or fused ring system; said 5-7 membered ring may be a partially saturated ring optionally substituted with an oxo group or can be an unsaturated ring; or said fused ring system may constitute with the first ring a steroid, preferably an estratriene derivative optionally substituted with an oxo or C 1-6 alkylcarbonyloxy group in the 17 position -.
摘要翻译：本发明涉及一种制备通式（I）的酚羟基取代的化合物的方法，该方法通过在所述的硫脲/氯化铝试剂对中用硫脲/氯化铝试剂对进行脱烷基处理来制备通式（Ⅱ）的烷基芳基醚通式R 1代表直链或支链C 1-6烷基; R 2，R 3，R 4，R 5和R 6，具有相同或不同的含义，代表氢或卤素原子，羟基，羧基，硝基，氧代，C 1-6烷基羰基，直链或支链烷基或 - 烷氧基或芳基，或R 一起代表5-7元环或稠环系统; 所述5-7元环可以是任选被氧代基取代的部分饱和的环，或者可以是不饱和环; 或所述稠环体系可以与第一环一起构成甾族化合物，优选在17位任选被氧代或C 1-6烷基羰基氧基取代的雌三烯衍生物。

132. 发明申请

WO2006045070A2 PEG-SUBSTITUTED PYRIDINE LIGANDS AND RELATED WATER-SOLUBLE CATALYSTS 审中-公开
标题翻译： PEG取代的吡啶配体和相关的水溶性催化剂
公开(公告)号：WO2006045070A2
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：PCT/US2005037972
申请日：2005-10-20
申请人： UNIV MASSACHUSETTS , EMRICK TODD S , BREITENKAMP KURT
发明人： EMRICK TODD S , BREITENKAMP KURT
IPC分类号： C07F7/10
CPC分类号： C07C51/367 , C07D213/68 , C07F15/002 , C07F15/0046 , C08G61/06 , C07C59/42
摘要： Amphiphilic Group VIII metathesis catalysts, as can be used in a range of polymerization reactions and other chemical methodologies.
摘要翻译：两亲性VIII族复分解催化剂，可用于一系列聚合反应和其他化学方法。

133. 发明申请

WO2004076398A1 PROCESS FOR PREPARING 3-HYDROXYCARBOXYLIC ACIDS 审中-公开
标题翻译：制备3-羟基羧基酸的方法
公开(公告)号：WO2004076398A1
公开(公告)日：2004-09-10
申请号：PCT/US2004/005824
申请日：2004-02-24
申请人： CARGILL INCORPORATED , MENG, Xiangsheng , ABRAHAM, Timothy , TSOBANAKIS, Paris
发明人： MENG, Xiangsheng , ABRAHAM, Timothy , TSOBANAKIS, Paris
IPC分类号： C07C51/367
CPC分类号： C07C51/367 , C07C51/02 , C07C51/44 , C07C59/01
摘要： Disclosed is a process for hydrating an alpha, beta-unsaturated carboxylic acid, such as acrylic acid, in water, in the presence of a catalyst selected from carbon dioxide, a sulfur oxide, a nitrogen oxide, gaseous hydrochloric acid, an inorganic or organic base having a pKa greater than 7, to prepare a 3-hydroxycarboxylic acid such as 3-hydroxypropionic acid. Also disclosed is a process for recovering 3-hydroxypropionic acid from a solution comprising the 3-hydroxypropionic acid.
摘要翻译：公开了一种在选自二氧化碳，硫氧化物，氮氧化物，气态盐酸，无机或有机物的催化剂存在下水解α，β-不饱和羧酸（例如丙烯酸）在水中的方法具有pKa大于7的碱，制备3-羟基丙酸等3-羟基羧酸。还公开了从包含3-羟基丙酸的溶液中回收3-羟基丙酸的方法。

134. 发明申请

WO0110885A3 BIRCH BARK PROCESSING AND THE ISOLATION OF NATURAL PRODUCTS FROM BIRCH BARK 审中-公开
标题翻译： BIRCH BARK加工和BIRCH BARK天然产物的分离
公开(公告)号：WO0110885A3
公开(公告)日：2001-09-27
申请号：PCT/US0021829
申请日：2000-08-10
申请人： UNIV MINNESOTA , KRASUTSKY PAVEL A , CARLSON ROBERT M , NESTERENKO VITALIY V , KOLOMITSYN IGOR V , EDWARDSON CHRIS F
发明人： KRASUTSKY PAVEL A , CARLSON ROBERT M , NESTERENKO VITALIY V , KOLOMITSYN IGOR V , EDWARDSON CHRIS F
IPC分类号： C07D301/32 , B01D11/00 , C07C29/76 , C07C29/86 , C07C35/44 , C07C51/367 , C07C51/43 , C07C51/47 , C07C59/01 , C07C59/105 , C07C62/06 , C07D303/38 , C07J63/00 , D21B1/02 , C07C59/10 , C08L61/06
CPC分类号： C07D303/38 , C07C29/86 , C07C51/367 , C07C51/43 , C07C59/01 , C07C59/105 , C07J63/008 , D21B1/023 , C07C31/10 , C07C31/08 , C07C31/04
摘要： The invention provides methods for separating outer birch bark from inner birch bark. The invention also provides methods for isolating betulin; lupeol; betulinic acid; 9,10-epoxy-18-hydroxyoctadecanoic acid; 9,10,18-trihydroxyoctadecanoic acid; polyphenolic polymers and fatty acids from birch bark.
摘要翻译：本发明提供了用于从白桦树皮分离外桦树皮的方法。本发明还提供了分离桦木醇的方法; 羽扇豆醇; 桦木酸; 9,10-环氧-18-羟基十八烷酸; 9,10,18-三羟基十八烷酸; 多酚聚合物和来自桦树皮的脂肪酸。

135. 发明申请

WO01034552A2 BENZENOID DERIVATIVES OF 15-HYDROXYEICOSATETRAENOIC ACID AND METHODS OF THEIR USE IN TREATING DRY EYE DISORDERS 审中-公开
标题翻译： 15-羟基喹诺酮酸的苯甲酸衍生物及其用于治疗干眼症的方法
公开(公告)号：WO01034552A2
公开(公告)日：2001-05-17
申请号：PCT/US2000/029224
申请日：2000-10-23
IPC分类号： A61K31/192 , A61P27/02 , C07C51/09 , C07C51/367 , C07C59/48 , A61K31/202 , C07C233/00 , C07C247/00 , C07D257/04
CPC分类号： C07C59/48 , C07C51/09 , C07C51/367
摘要： Benzenoid HETE derivatives and methods of their use for treating dry eye are disclosed.
摘要翻译：公开了苯乙烯HETE衍生物及其用于治疗干眼症的方法。

136. 发明申请

WO01027142A1 PROCESS FOR PRODUCING ASPARTAME DERIVATIVE, CRYSTALS THEREOF, NOVEL PRODUCTION INTERMEDIATES THEREFOR AND PROCESS FOR PRODUCING THE INTERMEDIATE 审中-公开
标题翻译：生产ASPARTAME衍生物的方法，其晶体，其生产中间体及其生产中间体的方法
公开(公告)号：WO01027142A1
公开(公告)日：2001-04-19
申请号：PCT/JP2000/006933
申请日：2000-10-04
IPC分类号： A23L27/30 , C07C45/41 , C07C45/79 , C07C47/277 , C07C51/367 , C07C59/64 , C07K5/072 , C07K5/075 , A23L1/236 , C07C43/23 , C07C45/64 , C07K1/113 , C07K1/14
CPC分类号： C07K5/06113 , A23L27/32 , A23V2002/00 , C07C45/41 , C07C45/79 , C07C47/277 , C07C51/367 , C07C59/64 , C07C65/21 , A23V2250/2482
摘要： 3-(3-Hydroxy-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyl aldehyde is produced by a reaction whereby the carboxyl group in 3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyric acid, which can be obtained by reacting a 2-halogenoanisole with 3-methylcrotonic acid and converting the halogen atom in the thus produced 3-(3-halogeno-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyric acid into a hydroxyl group, is converted into a formyl group. By a reductive alkylation reaction with aspartame, this aldehyde derivative can be easily and efficiently converted on an industrial scale into N-[N-[3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3-methylbutyl]-L- alpha -aspartyl]-L-phenylalanine 1-methyl ester which is useful as a sweetener having a high degree of sweetness. Thus, the aldehyde derivative is highly excellent as an intermediate for the production of the sweetener.
摘要翻译：通过使3-（3-羟基-4-甲氧基苯基）-3-甲基丁酸中的羧基在3-（3-羟基-4-甲氧基苯基）-3-甲基丁酸中的羧基反应得到3-（3-羟基-4-甲氧基苯基）-3-甲基丁醛，将2-卤代苯甲醚与3-甲基巴豆酸反应，并将由此制备的3-（3-卤代-4-甲氧基苯基）-3-甲基丁酸转化为羟基，将卤素原子转化为甲酰基。通过与阿斯巴甜的还原烷基化反应，该醛衍生物可以在工业规模上容易且有效地转化成N- [N- [3-（3-羟基-4-甲氧基苯基）-3-甲基丁基] -L-α-天冬氨酰基 ] -L-苯丙氨酸1-甲酯，其可用作具有高度甜度的甜味剂。因此，醛衍生物作为生产甜味剂的中间体是非常优异的。

137. 发明申请

WO00068290A2 POLY(3-CYCLOPROPYL-3-HYDROXYPROPIONATE) AND PROCESSES FOR ITS PREPARATION AND DERIVATIVES THEREOF 审中-公开
标题翻译：聚（3-环丙基-3-羟基丙酸酯）及其制备方法及其衍生物
公开(公告)号：WO00068290A2
公开(公告)日：2000-11-16
申请号：PCT/US2000/011848
申请日：2000-05-02
IPC分类号： C07B61/00 , C07C1/207 , C07C1/213 , C07C13/04 , C07C17/02 , C07C51/09 , C07C51/363 , C07C51/367 , C07C51/377 , C07C51/41 , C07C53/134 , C07C57/26 , C07C59/11 , C07C67/03 , C07C67/313 , C07C69/708 , C07C69/716 , C07D305/12 , C08G63/00 , C08G63/06 , C08G63/82
CPC分类号： C08G63/005 , C07C1/2078 , C07C1/213 , C07C13/04 , C07C17/02 , C07C51/09 , C07C51/363 , C07C51/367 , C07C51/377 , C07C51/412 , C07C67/03 , C07C67/313 , C07C69/708 , C07C2601/02 , C07D305/12 , C08G63/06 , C07C22/00 , C07C59/11 , C07C65/21 , C07C57/26 , C07C69/675 , C07C69/716
摘要： Poly(3-cyclopropyl-3-hydroxypropionates) (I) which are useful for the preparation of vinylcyclopropane and cyclopropylacetylene are disclosed. Methods for the preparation of a variety of intermediates obtained from (I) such as 3-cyclopropyl-3-hydroxypropionic acid and esters and salts thereof, 3-cyclopropylacrylic acid, and vinylcyclopropane also are disclosed.
摘要翻译：公开了可用于制备乙烯基环丙烷和环丙基乙炔的聚（3-环丙基-3-羟基丙酸酯）（I）。还公开了制备从（I）得到的各种中间体如3-环丙基-3-羟基丙酸及其酯和盐，3-环丙基丙烯酸和乙烯基环丙烷的方法。

138. 发明申请

WO00051960A1 SYNTHESIS OF FUNCTIONALIZED ESTERS 审中-公开
标题翻译：功能化合物的合成
公开(公告)号：WO00051960A1
公开(公告)日：2000-09-08
申请号：PCT/US2000/005373
申请日：2000-03-01
IPC分类号： C07C51/363 , C07C51/367 , C07C67/08 , C07C53/19 , C07C59/01 , C07C69/63
CPC分类号： C07C51/367 , C07C51/363 , C07C67/08 , C07C53/19 , C07C59/01 , C07C69/63
摘要： A method of preparing an ester of a carboxylic acid functionalized with a moiety selected from the group consisting of halides, sulfonates, ethers, hydroxyl, amines, and aldehydes, said method comprising: (a) providing either a carboxylic acid having a vinyl group or an ester thereof; (b) functionalizing the vinyl carbon closest to the carboxyl group with said moiety, wherein said functionalizing comprises cleaving said vinyl group.
摘要翻译：一种制备用选自卤化物，磺酸盐，醚，羟基，胺和醛的部分官能化的羧酸酯的方法，所述方法包括：（a）提供具有乙烯基的羧酸或其酯; （b）用所述部分官能化最接近羧基的乙烯基碳，其中所述官能化包括裂解所述乙烯基。

139. 发明申请

WO99018057A1 PREPARATION OF DIARYL ETHER BY CONDENSATION REACTIONS 审中-公开
标题翻译：通过冷凝反应制备二元醚
公开(公告)号：WO99018057A1
公开(公告)日：1999-04-15
申请号：PCT/US1998/020842
申请日：1998-10-05
IPC分类号： C07B41/04 , C07C41/16 , C07C45/71 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C213/00 , C07C217/90 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C253/30 , C07C255/54
CPC分类号： C07C253/30 , C07B41/04 , C07C41/16 , C07C45/71 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C213/00 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C49/84 , C07C65/24 , C07C69/92 , C07C217/90 , C07C255/54 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C43/29 , C07C43/275
摘要： One aspect of the present invention relates to novel reaction conditions that allow the efficient synthesis of diaryl ethers from arenes bearing a leaving group and arenols under relatively mild conditions. Another aspect of the present invention relates to the dramatic effects of acidic activators on Ullmann-type couplings involving electron-poor and/or relatively insoluble substrates.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及新的反应条件，其允许在相对温和的条件下有离去基团和芳烃的芳烃有效合成二芳基醚。本发明的另一方面涉及酸性活化剂对涉及电子贫乏和/或相对不溶性底物的Ullmann型偶联的显着影响。

140. 发明申请

WO1998008797A1 NAPHTHYL COMPOUNDS, INTERMEDIATES, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：萘酚化合物，中间体，组合物和使用方法
公开(公告)号：WO1998008797A1
公开(公告)日：1998-03-05
申请号：PCT/US1997014896
申请日：1997-08-22
申请人： ELI LILLY AND COMPANY , BRYANT, Henry, U. , CROWELL, Thomas, A. , JONES, Charles, D. , PALKOWITZ, Alan, D.
发明人： ELI LILLY AND COMPANY
IPC分类号： C07C47/546
CPC分类号： C07D295/088 , C07C41/26 , C07C41/28 , C07C43/23 , C07C43/295 , C07C45/46 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C49/755 , C07C51/367 , C07C67/03 , C07C67/11 , C07C67/293 , C07C67/317 , C07C69/017 , Y02P20/55 , C07C59/68 , C07C69/18
摘要： The invention are naphthyl compounds of formula (I), wherein R is -H, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOAr where Ar is phenyl or sustituted phenyl, -O(CO)OAr where Ar is phenyl or substituted phenyl, -OCO(C1-C6 alkyl), -O(CO)O(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C4-C6 alkyl); R is -H, -F, -Cl, -OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOAr where Ar is phenyl or substituted phenyl, -O(CO)OAr where Ar is phenyl or substituted phenyl, -OCO(C1-C6 alkyl), -O(CO)O(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C4-C6 alkyl); R and R are, independently, -H, -F, -Cl, CH3, -OH, -O(C1-C4 alkyl), OCOAr where Ar is phenyl or substituted phenyl, -OCO(C1-C6 alkyl), -O(CO)O(C1-C6 alkyl), or -OSO2(C4-C6 alkyl), with the proviso that both R and R cannot be hydrogen; n is 2 or 3; and R is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, their intermediates, compositions and method of use.
摘要翻译：本发明是式（I）的萘基化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOAr，其中Ar是苯基或取代的苯基，-O（CO）OAr，其中Ar 是苯基或取代的苯基，-OCO（C1-C6烷基），-O（CO）O（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; R 2是-H，-F，-Cl，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOAr，其中Ar是苯基或取代的苯基，-O（CO）OAr，其中Ar是苯基或取代的苯基， -OCO（C1-C6烷基），-O（CO）O（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基）; R 3和R 4独立地是-H，-F，-Cl，CH 3，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），OCOAr，其中Ar是苯基或取代的苯基，-OCO（C1- C6烷基），-O（CO）O（C1-C6烷基）或-OSO2（C4-C6烷基），条件是R 3和R 4均不能为氢; n为2或3; R 5为1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中间体，组合物和使用方法。

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