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1. 发明申请

WO2016046679A1 COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND PRE-DIABETES 审中-公开
标题翻译：用于治疗糖尿病和预防糖尿病的组合物和方法
公开(公告)号：WO2016046679A1
公开(公告)日：2016-03-31
申请号：PCT/IB2015/056835
申请日：2015-09-07
申请人： MOHAN. M., Alapati
发明人： MOHAN. M., Alapati
IPC分类号： A61K31/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07B2200/05 , C07C55/10 , C07C57/03 , C07C59/68 , C07C65/10 , C07C65/21 , C07C69/157 , C07C69/60 , C07C69/63 , C07C69/732 , C07C69/84 , C07C219/08 , C07C229/22 , C07C229/24 , C07C233/38 , C07C233/49 , C07C235/12 , C07C235/60 , C07C237/30 , C07C279/14 , C07C309/08 , C07C309/12 , C07C309/13 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C327/30 , C07C2601/14 , C07D213/67 , C07D233/64 , C07D295/15 , C07D339/04 , C07D401/04 , C07D473/06
摘要： The invention relates to the compounds and compositions of formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, formula VI or its pharmaceutical acceptable polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprises a salt of dipeptidyl peptidase-4 inhibitor and the methods for treating or preventing metabolic syndrome, prediabetes and diabetes may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compounds and compositions may be used to treatment of diabetes mellitus, obesity, lipid disorders, hypertriglyceridemia, hyperglycemia, hyperinsulinemia and insulin resistance.
摘要翻译：本发明涉及式I，式II，式III，式IV，式V，式VI的化合物和组合物或其药学上可接受的多晶型物，溶剂合物，对映异构体，立体异构体和水合物。药物组合物包含二肽基肽酶-4抑制剂的盐，并且用于治疗或预防代谢综合征的方法，糖尿病前期和糖尿病可以配制用于口服，口腔，直肠，局部，透皮，经粘膜，静脉内，肠胃外给药，糖浆或注射。这些化合物和组合物可用于治疗糖尿病，肥胖症，脂质疾病，高甘油三酯血症，高血糖症，高胰岛素血症和胰岛素抵抗。

2. 发明申请

WO2016016641A1 QUATERNARY AMMONIUM COMPOUNDS AND THEIR USE AS FUEL OR LUBRICANT ADDITIVES 审中-公开
标题翻译：季铵化合物及其作为燃料或润滑剂添加剂使用
公开(公告)号：WO2016016641A1
公开(公告)日：2016-02-04
申请号：PCT/GB2015/052185
申请日：2015-07-28
申请人： INNOSPEC LIMITED
发明人： REID, Jacqueline , COOK, Stephen Leonard
IPC分类号： C07C215/40 , C07C217/28 , C07C211/63 , C07C53/10 , C07C57/12 , C07C57/13 , C08F10/10 , C10L1/222 , C10L10/18 , C07C65/10 , C07C61/00 , C07C63/06
CPC分类号： C10L10/06 , C07C53/06 , C07C53/10 , C07C57/12 , C07C57/13 , C07C61/005 , C07C63/06 , C07C63/08 , C07C65/10 , C07C211/63 , C07C215/40 , C07C217/28 , C10L1/14 , C10L1/143 , C10L1/1616 , C10L1/1881 , C10L1/1883 , C10L1/1886 , C10L1/189 , C10L1/198 , C10L1/22 , C10L1/2222 , C10L1/2225 , C10L1/223 , C10L10/04 , C10L2200/0213 , C10L2200/0446 , C10L2270/026 , C10M133/06 , C10M2215/04 , F02M25/00
摘要： A quaternary ammonium salt of formula wherein each of R 1 , R 2 , R 3 and R 4 is independently selected from an optionally substituted alkyl, alkenyl or aryl group having less than 8 carbon atoms and R 5 is hydrogen or an optionally substituted hydrocarbyl group.
摘要翻译：具有下式的季铵盐其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地选自具有少于8个碳原子的任选取代的烷基，烯基或芳基，R 5是氢或任选取代的烃基。

3. 发明申请

WO2015157187A1 METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS (PAMS) AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：代谢型谷氨酸受体阳性调节因子（PAMS）及其用途
公开(公告)号：WO2015157187A1
公开(公告)日：2015-10-15
申请号：PCT/US2015/024554
申请日：2015-04-06
申请人： SANFORD-BURNHAM MEDICAL RESEARCH INSTITUTE
发明人： DHANYA, Raveendra, Panickar , SHEFFLER, Douglas, J. , COSFORD, Nicholas, D. P.
IPC分类号： C07C65/05 , C07C65/10 , C07D257/04 , C07D271/06 , A61K31/19 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P25/00
CPC分类号： C07C65/40 , C07C49/84 , C07C59/90 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C69/92 , C07C235/46 , C07C235/54 , C07C251/48 , C07C255/56 , C07C259/10 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D213/50 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D271/07 , C07D277/24 , C07D285/08 , C07D285/12 , C07D295/108 , C07D295/16 , C07D295/26 , C07D307/42 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D311/16 , C07D333/24 , C07F5/025 , C07F5/04 , C07F7/025
摘要： Provided herein are small molecule active metabotropic glutamate subtype-2 and -3 receptor positive allosteric modulators (PAMS), compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions comprising the compounds.
摘要翻译：本文提供的是小分子活性代谢型谷氨酸亚型2和-3受体阳性变构调节剂（PAMS），包含该化合物的组合物，以及使用包含该化合物的化合物和组合物的方法。

4. 发明申请

WO2015014464A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON PHENOLEN 审中-公开
标题翻译：用于生产酚类
公开(公告)号：WO2015014464A1
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：PCT/EP2014/002033
申请日：2014-07-25
申请人： WEYLCHEM FRANKFURT GMBH
发明人： FORSTINGER, Klaus , SCHWESINGER, Reinhard , MAIER, Andreas
IPC分类号： C07C37/045 , C07C51/367
CPC分类号： C07C37/00 , C07C37/045 , C07C51/00 , C07C51/367 , C07C39/28 , C07C39/07 , C07C65/10
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Phenolen, bei dem ein Aryldiazoniumsalz, das durch die Diazotierung eines entsprechenden aromatischen, primären Amins hergestellt wird, durch Erhitzen in einem heißes Wasser, eine Mineralsäure und ein organisches Lösungsmittel enthaltenden Gemisch zersetzt wird, wobei das organische Lösungsmittel ein Keton der Formel (I) R 1 C(0)R 2 , enthält, in der R 1 und R 2 unabhängig voneinander für (C 1 -C 5 )-Alkyl stehen und R 1 und R 2 zusammen mindestens vier Kohlenstoffatome aufweisen, wobei das aromatische primäre Amin Anilin oder ein substituiertes Anilin, das mindestens einen weiteren Substituenten enthält, der ausgewählt ist aus: Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogen, Haloalkyl, Cycloalkyl, Heteroaryl, Carboxyl, Cyan, Alkoxyl und Ester, ist und wobei in dem Gemisch im wesentlichen keine Kupfersalze enthalten sind.
摘要翻译：本发明涉及其中一个芳基重氮盐，其由相应的芳族含伯胺的混合物的重氮化制备是通过加热在热水中，无机酸和有机溶剂分解制备苯酚的方法，其中所述有机溶剂是式（I）的酮的R 1 C（O）R 2，包括，其中R1和R2独立地是（C1-C5）烷基和具有R 1和R 2一起包含至少四个碳原子，其中，所述芳香族伯胺为苯胺或取代的苯胺，其含有选自至少一种进一步的取代基：烷基，烯基，炔基，卤素，卤代烷基，环烷基，杂芳基，羧基，氰基，烷氧基，和酯，并且其中没有铜盐包含在混合物中基本上。

5. 发明申请

WO2007033192A1 SALICYLATE AND GENTISATE SALTS OF A PIPERAZINE COMPOUND 审中-公开
标题翻译：哌嗪化合物的盐酸盐和生物盐
公开(公告)号：WO2007033192A1
公开(公告)日：2007-03-22
申请号：PCT/US2006/035519
申请日：2006-09-12
申请人： WYETH , DESHMUKH, Subodh, S. , ALI, Kadum , DIORIO, Christopher, R. , DULIN, Wendy , EHRNSPERGER, Eric, C. , FAWZI, Mahdi, B. , SHAH, Syed, Muzafar
发明人： DESHMUKH, Subodh, S. , ALI, Kadum , DIORIO, Christopher, R. , DULIN, Wendy , EHRNSPERGER, Eric, C. , FAWZI, Mahdi, B. , SHAH, Syed, Muzafar
IPC分类号： C07D413/12 , C07C65/05 , A61K31/538 , A61P25/00
CPC分类号： C07C65/10 , C07C65/05 , C07D413/12
摘要： . The present invention provides salt forms of the formula below wherein R is H or OH, and compositions thereof, useful as modulators of one or more GPCRs and which exhibit desirable characteristics for the same.
摘要翻译：。本发明提供下式的盐形式，其中R是H或OH及其组合物，其可用作一种或多种GPCR的调节剂，并且其表现出对其的期望特性。

6. 发明申请

WO2013144916A1 TRANILAST COMPOSITIONS AND COCRYSTALS 审中-公开
标题翻译： TRANILAST组合物和糖类
公开(公告)号：WO2013144916A1
公开(公告)日：2013-10-03
申请号：PCT/IB2013/052545
申请日：2013-03-29
申请人： NUFORMIX LIMITED , HOLLAND, Joanne , FRAMPTON, Christopher
发明人： HOLLAND, Joanne , FRAMPTON, Christopher
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/14 , A61K31/196 , C07C235/38 , A61P27/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07C233/55 , C07B2200/13 , C07C65/03 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C229/56 , C07C229/60 , C07C235/38 , C07C275/02 , C07D213/82 , C07D275/06
摘要： Mew tranilast complexes and new tranilast cocrystais are disclosed. These include all tranilast nicotinamide complex, a 1:1 tranilast nicotinamide cocrystal, a 1:1 tranilast saccharin complex, a 1:1 tranilast saccharin cocrystal, a 1:1 tranilast gentisic acid complex, a 1:1 tranilast gentisic acid cocrystal, a 1:1 tranilast salicylic acid complex, a 1:1 tranilast salicylic acid cocrystal, a 1:1 tranilast urea complex, a 1:1 tranilast urea cocrystal, a 1:1 tranilast 4-amtnoben2oic acid complex, a 1:1 tranilast 4-am!nobers2oic acid cocrystal, a 1:1 tranilast 2,4-di'hydroxybenzoic acid complex and a 1:1 tranilast 2,4-dihydroxybenzoic acid cocrystal. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing a tranilast complex or cocrystal of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treatment using the tranilast complexes and cocrystais as well as the pharmaceutical compositions are disclosed.
摘要翻译：披露了莫司利复合物和新的曲尼司特共晶体。它们包括所有的曲尼司特烟酰胺复合物，1:1单螺旋烟酰胺共结晶体，1：1曲尼司特糖精配合物，1：1曲尼司特糖精共晶体，1：1曲尼司特龙胆酸复合物，1：1曲尼司特龙胆酸共晶体， 1：1曲尼司特水杨酸复合物，1：1曲尼司特水杨酸共晶体，1：1曲尼司特脲络合物，1：1曲尼司特尿素共结晶体，1：1曲尼司特4-氨基苯甲酸复合物，1：1曲尼司特4 -am！nobers2oic acid共结晶体，1：1曲尼司特2,4-二羟基苯甲酸复合物和1：1曲尼司特2,4-二羟基苯甲酸共晶体。还公开了含有本发明的曲尼司特复合物或共结晶体和药学上可接受的载体的药物组合物。公开了使用曲尼司特复合物和共晶的治疗方法以及药物组合物。

7. 发明申请

WO2010134477A1 感放射線性樹脂組成物及び化合物审中-公开
标题翻译：辐射敏感性树脂组合物和化合物
公开(公告)号：WO2010134477A1
公开(公告)日：2010-11-25
申请号：PCT/JP2010/058214
申请日：2010-05-14
申请人： JSR株式会社 , 丸山研 , 西野晃太 , 笠原一樹 , 榊原宏和
发明人：丸山　研 , 西野　晃太 , 笠原　一樹 , 榊原　宏和
IPC分类号： C07C65/10 , C08F212/06 , C08F220/12 , C08F220/28 , G03F7/004 , G03F7/039 , H01L21/027
CPC分类号： C07C65/10 , C08F8/12 , C08F12/22 , C08F212/14 , C09D125/18 , G03F7/0045 , G03F7/0046 , G03F7/0397 , Y10S430/122 , Y10S430/126 , C08F2220/1891 , C08F220/18
摘要：　（Ａ）酸解離性基含有樹脂と、（Ｃ）一般式（１）で表される化合物（一般式（１）中、Ｚ－は、一般式（２）で表される一価のアニオンを示す。Ｍ＋は、一価のオニウムカチオンを示す。）と、を含有する感放射線性樹脂組成物である。（一般式（２）中、Ｒ１は、フッ素原子で置換若しくは非置換の炭素数１～１２の直鎖状若しくは分岐状のアルキル基、又は炭素数１～１２の直鎖状若しくは分岐状のアルコキシ基を示す。ｎは、１又は２を示す。）
摘要翻译：公开了含有（A）含酸解离基团的树脂和（C）由通式（1）表示的化合物的辐射敏感性树脂组合物。在通式（1）中，Z-表示由通式（2）表示的一价阴离子，M +表示一价鎓阳离子。通式（2）中，R 1表示碳原子数1〜12的直链或支链烷基，未取代或被氟原子取代或碳原子数1〜12的直链或支链烷氧基，n表示1 或2。

8. 发明申请

WO2009074351A3 SOLID FORMS OF TENOFOVIR DISOPROXIL 审中-公开
标题翻译： TENOFOVIR DISOPROXIL的固体形式
公开(公告)号：WO2009074351A3
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：PCT/EP2008010826
申请日：2008-12-11
申请人： ULTIMORPHIX TECHNOLOGIES B V , DOVA EVANTHIA
发明人： DOVA EVANTHIA
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/65616 , C07C51/412 , C07C55/10 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C59/285 , C07C65/10
摘要： The present invention provides Tenofovir disoproxil succinate, Tenofovir disoproxil L-tartrate, Tenofovir disoproxil oxalate, Tenofovir disoproxil saccharate, Tenofovir disoproxil citrate, Tenofovir disoproxil salicylate and various solid forms thereof, methods for the preparation thereof and their use in pharmaceutical applications, in particular in anti-HIV medicaments. The forms of Tenofovir disoproxil can be used in combination with other anti-HIV medicaments such as Efavirenz and Emtricitabine.
摘要翻译：本发明提供替诺福韦地索普西琥珀酸盐，替诺福韦地索普西L-酒石酸盐，替诺福韦地索普西草酸盐，替诺福韦地索普西糖酸盐，替诺福韦地索普西柠檬酸盐，替诺福韦地索普西水杨酸盐及其各种固体形式，其制备方法及其在药物应用中的用途，抗HIV药物。替诺福韦地索普西的形式可以与其他抗HIV药物例如依法韦仑和恩曲他滨组合使用。

9. 发明申请

WO2007003200A2 HIGH YIELD SYNTHESIS METHODS FOR PRODUCING ORGANIC SALTS OF STRONTIUM 审中-公开
标题翻译：高产综合方法生产锶有机盐
公开(公告)号：WO2007003200A2
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：PCT/DK2006000396
申请日：2006-07-05
申请人： OSTEOLOGIX AS , CHRISTGAU STEPHAN , ANDERSEN JENS E T
发明人： CHRISTGAU STEPHAN , ANDERSEN JENS E T
IPC分类号： C07C51/00 , A61K31/28 , A61K33/24 , A61P19/00
CPC分类号： C07D307/62 , C07C51/412 , C07C55/08 , C07C57/30 , C07C65/10 , C07C57/15 , C07C55/10 , C07C57/145
摘要： New organic salts of strontium and methods of synthesizing such salts with high purity, high yields and with short processing times, at neutral conditions and at low reaction temperature, such as a temperature at or below 50ºC.
摘要翻译：锶的新有机盐以及在中性条件和低反应温度如50℃或低于50℃的温度下以高纯度，高收率和短处理时间合成这些盐的方法。

10. 发明申请

WO2006061666A3 A NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF PHENOLIC HYDROXY-SUBSTITUTED COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：一种制备酚羟基取代的化合物的新工艺
公开(公告)号：WO2006061666A3
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/HU2005000128
申请日：2005-12-07
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , VASS ANDRAS , DUDAS JOZSEF , BORBELY LASZLO , HAASZ FERENC , JEKKEL PETER
发明人： VASS ANDRAS , DUDAS JOZSEF , BORBELY LASZLO , HAASZ FERENC , JEKKEL PETER
IPC分类号： C07C37/50 , C07C39/17 , C07C39/26
CPC分类号： C07C37/055 , C07C45/673 , C07C49/755 , C07C49/84 , C07C51/367 , C07C201/12 , C07C2602/10 , C07J1/0059 , C07J1/0074 , C07C65/03 , C07C65/10 , C07C39/04 , C07C39/14 , C07C39/07 , C07C39/28 , C07C39/27 , C07C39/08 , C07C39/17 , C07C205/22
摘要： The invention relates to a process for the preparation of a phenolic hydroxy-substituted compound of the general formula (I) by desalkylation of an alkyl aryl ether of the general formula (II) by treatment with a thiourea/aluminium chloride reagent pair, in said general formulae R 1 stands for straight chain or branched C 1-6 alkyl group; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 have the same or different meanings and stand for hydrogen or halogen atom, hydroxy, carboxy, nitro, oxo, C 1-6 alkylcarbonyl, straight chain or branched alkyl or - alkoxy, or aryl group, or R 2 and R 3 together stand for a 5-7 membered ring or fused ring system; said 5-7 membered ring may be a partially saturated ring optionally substituted with an oxo group or can be an unsaturated ring; or said fused ring system may constitute with the first ring a steroid, preferably an estratriene derivative optionally substituted with an oxo or C 1-6 alkylcarbonyloxy group in the 17 position -.
摘要翻译：本发明涉及通过用硫脲/氯化铝试剂对处理通式（II）的烷基芳基醚脱烷基化来制备通式（I）的酚羟基取代的化合物的方法，在所述通式R 1代表直链或支链的C 1-6烷基; R 2，R 3，R 4，R 5，R 5，R 5，R 8，R 8，R 8，R 8，具有相同或不同的含义并代表氢或卤原子，羟基，羧基，硝基，氧代，C 1-6烷基羰基，直链或支链烷基或 - 烷氧基或芳基，或R R 2和R 3一起代表5-7元环或稠环系统; 所述5-7元环可以是任选被氧代基团取代的部分饱和环或可以是不饱和环; 或所述稠环系统可以与第一环构成甾族化合物，优选在17位上任选被氧代或C 1-6烷基羰基氧基取代的雌三烯衍生物。

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