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1. 发明授权

US06469207B2 Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效
标题翻译：可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺
公开(公告)号：US06469207B2
公开(公告)日：2002-10-22
申请号：US09884462
申请日：2001-06-20
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos
IPC分类号： C07C30702
CPC分类号： C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/29
摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译：琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

2. 发明授权

US06395918B1 Conversion of a hydroxy group in certain alcohols into a fluorosulfonate ester or a trifluoromethylsulfonate ester 失效
标题翻译：将某些醇中的羟基转化成氟磺酸酯或三氟甲基磺酸酯
公开(公告)号：US06395918B1
公开(公告)日：2002-05-28
申请号：US09697740
申请日：2000-10-27
申请人： Hans Jacob Edgar Loewenthal , Ron Benjamin Loewenthal
发明人： Hans Jacob Edgar Loewenthal , Ron Benjamin Loewenthal
IPC分类号： C07C30702
CPC分类号： C07C303/34 , C07B2200/07 , C07C303/24 , C07C303/26 , C07C305/26 , C07C307/02 , C07C309/65
摘要： The present invention provides a method of converting a hydroxy group in alcohols containing an electron withdrawing group into perfluoroalkane sulfonate and fluorosulfonate esters, which are good leaving groups, with inversion of configuration where the hydroxyl-bearing carbon is chiral. The method consists of converting an alcohol to an O—N,N-dialkylsulfamate ester and reacting it with a perfluoroalkansulfonic or fluorosulfonic acid. The method has applications in the synthesis of pharmaceutical and agrochemical compounds.
摘要翻译：本发明提供一种将含有吸电子基团的醇的羟基转化为全氟烷基磺酸酯和氟代磺酸酯，其是具有良好离去基团的方法，其中含羟基的碳是手性反应。该方法包括将醇转化为O-N，N-二烷基氨基磺酸酯并使其与全氟烷基磺酸或氟磺酸反应。该方法在药物和农药化合物的合成中具有应用。

3. 发明授权

US06727282B2 Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效
标题翻译：可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺
公开(公告)号：US06727282B2
公开(公告)日：2004-04-27
申请号：US10237184
申请日：2002-09-09
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos
IPC分类号： C07C30702
CPC分类号： C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/29
摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译：琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

4. 发明授权

US06348615B2 Process for producing (2R, 3S)-3-amino-1, 2-oxirane 失效
标题翻译：（2R，3S）-3-氨基-1,2-环氧乙烷的制备方法
公开(公告)号：US06348615B2
公开(公告)日：2002-02-19
申请号：US09852652
申请日：2001-05-11
申请人： Kazumi Okuro , Kenji Inoue
发明人： Kazumi Okuro , Kenji Inoue
IPC分类号： C07C30702
CPC分类号： C07D303/36
摘要： A process for producing (2R, 3S)-3-amino-4-phenylbutane-1,2-epoxide compounds which comprises treating a (2S, 3S)-3-amino-1-halo-2-hydroxy-4-phenylbutane compound or a (2S, 3S)-3-amino-4-phenylbutane-1,2-epoxide with a carboxylic acid quaternary ammonium salt or a carboxylic acid metal salt a quaternary ammonium salt and a quaternary ammonium salt, to give a (2S, 3S)-1-acyloxy-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutane compound, further treating the same with a sulfonic acid halide in the presence of an organic base to give a (2S, 3S)-1-acyloxy-3-amino-2-sulfonyloxy-4-phenylbutane compound, furthermore treating said compound with an inorganic base. An intermediate for the production of an HIV protease inhibitor can be produced from L-phenylalanine.
摘要翻译：一种制备（2R，3S）-3-氨基-4-苯基丁烷-1,2-环氧化物化合物的方法，包括（2S，3S）-3-氨基-1-卤代-2-羟基-4-苯基丁烷化合物或（2S，3S）-3-氨基-4-苯基丁烷-1,2-环氧化物与羧酸季铵盐或羧酸金属盐季铵盐和季铵盐反应，得到（2S， 3S）-1-酰氧基-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁烷化合物，在有机碱的存在下，用磺酸卤化物进一步处理，得到（2S，3S）-1-酰氧基-3 - 氨基-2-磺酰氧基-4-苯基丁烷化合物，此外用无机碱处理所述化合物。用于生产HIV蛋白酶抑制剂的中间体可以由L-苯丙氨酸制备。

5. 发明授权

US06313345B1 Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效
标题翻译：可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺
公开(公告)号：US06313345B1
公开(公告)日：2001-11-06
申请号：US09419816
申请日：1999-10-18
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos
IPC分类号： C07C30702
CPC分类号： C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/29
摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译：琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

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