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    • 2. 发明授权
      US4384140A 2-Chloroethyl urea derivatives 失效
    • 2-Chloroethyl urea derivatives
    • 2-氯乙基脲衍生物
    • US4384140A
    • 1983-05-17
    • US348724
    • 1982-02-16
    • Peter Bregnedal , Jorn L. M. Buus
    • Peter Bregnedal , Jorn L. M. Buus
    • A61K31/17 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61P35/00 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C275/68 , C07C127/17
    • C07C275/68
    • The present invention relates to novel aminoalkyl substituted nitrosourea derivatives as well as their acid addition salts with pharmaceutically acceptable acids showing pronounced antineoplastic effectiveness in animal experiments.The novel compounds of the present invention may be represented by the following formula: ##STR1## wherein X and Y are the same or different, and are selected from the group consisting of a phenyl group and a cyclohexyl group, said phenyl and cyclohexyl groups being optionally substituted with one or two substituents selected from a halogen atom, a lower alkyl group having from one to four carbon atoms inclusive, a trifluore methyl group, a cyano group, a phenyl group, a cyclohexyl group and a lower alkyloxy group having from one to four carbon atoms inclusive."Alkylene" is an alkylene group, branched or unbranched, having from one to four carbon atoms inclusive, and R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different, and are each selected from the group consisting of lower alkyl groups having from one to four carbon atoms inclusive, and benzyl groups, or they form together with the nitrogen atom a saturated five- or six-membered heterocyclic ring, such as a pyrrolidine, piperidine, morfoline, thiomorfoline, or N-lower-alkyl-piperazine ring, said heterocyclic ring being optionally substituted with lower alkyl groups having from one to four carbon atoms inclusive, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
    • 本发明涉及新的氨基烷基取代的亚硝基脲衍生物及其与药学上可接受的酸的酸加成盐，其在动物实验中显示出明显的抗肿瘤效果。 本发明的新化合物可以由下式表示：其中X和Y相同或不同，并且选自苯基和环己基，所述苯基和环己基 任选被一个或两个选自卤素原子，含有1-4个碳原子的低级烷基，三氟甲基，氰基，苯基，环己基和低级烷氧基的取代基取代， 一至四个碳原子。 “亚烷基”是具有1〜4个碳原子的支链或非支链的亚烷基，R 1和R 2相同或不同，各自选自具有1〜4个碳原子的低级烷基 或者与氮原子一起形成饱和的五元或六元杂环，例如吡咯烷，哌啶，舍弗林，硫代还原或N-低级烷基哌嗪环，所述杂环为 任选被具有1至4个碳原子的低级烷基取代，以及其药学上可接受的酸加成盐。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 5. 发明授权
      US4556717A Process for producing 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole 失效
    • Process for producing 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole
    • 1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1,2,4-三唑的制备方法
    • US4556717A
    • 1985-12-03
    • US505019
    • 1983-06-16
    • Hansjurg Wetter , Peter Baumeister , Paul Radimerski , Pierre Martin
    • Hansjurg Wetter , Peter Baumeister , Paul Radimerski , Pierre Martin
    • C07B61/00 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C241/00 , C07C243/18 , C07C243/28 , C07C243/32 , C07C243/38 , C07C251/80 , C07C275/68 , C07C281/04 , C07C281/06 , C07C281/08 , C07D249/08 , C07D521/00
    • C07D231/12 , C07C243/00 , C07C251/72 , C07D233/56 , C07D249/08
    • 1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole can be produced, in a novel, simple, economical and isomer-free form, by reacting 2-(2,4-dichlorophenyl)-valeronitrile, in the presence of hydrogen, an acid and a hydrogenation catalyst, with a compound H.sub.2 N--NH--R to a compound of the formula ##STR1## hydrogenating the compound (III) catalytically to a compound ##STR2## hydrolysing compounds (IV) wherein R is not hydrogen, and converting the compounds (IV) wherein R=H, or salts thereof, with formamide and/or [3-(dimethylamino)-2-azaprop-2-en-1-ylidene]-dimethylammonium chloride, into 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole, or converting compounds (IV) wherein R=--COR', with aqueous formic acid, into the corresponding N,N'-bisformyl derivatives, and reacting these with formamide, optionally in the presence of NH.sub.3, to 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole. R in the formulae is hydrogen, --CHO, --COR', --COOR' or --CONH.sub.2, and R' is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, benzyl or phenyl.1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-pentyl]-1H-1,2,4-triazole exhibits fungicidal activity, and can be used to control phytopathogenic fungi.
    • 1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1,2,4-三唑可以以新颖简单，经济和异构体的形式通过2-（2,4 （III）的化合物与化合物H2N-NH-R反应，使化合物（III）催化反应到化合物（III） （IV）水解化合物（Ⅳ），其中R不是氢，并将其中R = H的化合物（Ⅳ）或其盐与甲酰胺和/或[3-（二甲基氨基）-2-氮杂丙-2-酮 烯-1-基] - 二甲基氯化铵转化成1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1,2,4-三唑或转化其中R = -COR'的化合物（Ⅳ） 与甲酸水溶液加入到相应的N，N'-双甲酰基衍生物中，并将其与甲酰胺（任选在NH 3存在下）与1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1反应， 2,4-三唑。 式中的R是氢，-CHO，-COR'，-COOR'或-CONH 2，R'是C 1 -C 4烷基，苄基或苯基。 1- [2-（2,4-二氯苯基） - 戊基] -1H-1,2,4-三唑具有杀真菌活性，可用于控制植物病原真菌。
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