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1. 发明授权

US09283196B1 Cycloalkyl-diamines for CNS disorders 有权
标题翻译：环烷基 - 二胺用于CNS障碍
公开(公告)号：US09283196B1
公开(公告)日：2016-03-15
申请号：US14800823
申请日：2015-07-16
申请人： Dennis Michael Godek , Harry Ralph Howard
发明人： Dennis Michael Godek , Harry Ralph Howard
IPC分类号： A61K31/426 , A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/417 , A61K31/131 , A61K31/138 , A61K31/135 , A61K31/341 , A61K31/4409 , A61K31/4406 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/495 , C07D233/64 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07C211/37 , C07C211/36 , C07C217/74
CPC分类号： A61K31/135 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61K31/417 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/5375 , C07D207/09 , C07D213/38 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D295/13 , C07D307/14
摘要： The invention is directed to the use of a compound of formula I as defined herein, a pharmaceutically acceptable salt thereof; or a pharmaceutical composition containing a compound of formula I, in treating a mammal, including a human, for a psychiatric disorder or condition selected from the group consisting of depression, mood disorders, anxiety, schizophrenia, bipolar disorder (also referred to as manic-depressive disorder), addiction, cognitive impairment, Parkinson's and Alzheimer's diseases.
摘要翻译：本发明涉及本文定义的式I化合物及其药学上可接受的盐的用途; 或含有式I化合物的药物组合物在治疗哺乳动物（包括人）中用于选自以下的精神障碍或病症：抑郁症，情绪障碍，焦虑，精神分裂症，双相情感障碍（也称为躁狂症）抑郁障碍），成瘾，认知障碍，帕金森病和阿尔茨海默病。

2. 发明授权

US5817698A Substituted cycloalkylamine derivatives and their use as calcium channel antagonists 失效
标题翻译：取代的环烷基胺衍生物及其作为钙通道拮抗剂的用途
公开(公告)号：US5817698A
公开(公告)日：1998-10-06
申请号：US704585
申请日：1996-09-20
申请人： Thomas Henry Brown , John David Harling , Barry Sidney Orlek
发明人： Thomas Henry Brown , John David Harling , Barry Sidney Orlek
IPC分类号： A61K31/135 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C211/35 , C07C211/37 , C07C217/52 , C07C225/20 , C07C255/49 , C07C323/26 , C07C323/30 , C07C323/50
CPC分类号： C07C225/20 , C07C217/52 , C07C323/26 , C07C2101/08
摘要： A method of treatment of a condition or disease related to the accumulation of calcium in the brain cells of a mammal which comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I), wherein X is O, S, C.dbd.O or a bond; p and q are independently 0-4; R.sup.1 and R.sup.2 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl or C.sub.3-6 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl; n is 1, 2, 3 or 4; and Ar is phenyl optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from; halo, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-2 alkylenedioxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, CN, NO.sub.2, amino, mono- or di- alkylamino and Ph(Alk.sup.1).sub.r Y(Alk.sup.2).sub.s -- where Ph is optionally substituted phenyl, Y is a bond, oxygen or a carbonyl group, Alk.sup.1 and Alk.sup.2 are independently C.sub.1-4 alkyl which may be straight or branched and r and s are independently 0 or 1, provided that the length of (Alk.sup.1).sub.r Y(Alk.sup.2).sub.s does not exceed 5 atoms, and pharmaceutically acceptable salts thereof; in the manufacture of a medicament for the treatment of a disorder wherein a calcium channel antagonist is indicated, e.g. ischaemic stroke. Certain novel compounds within formula (I) are also claimed.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00964 Sec。 371日期：1996年9月20日 102（e）1996年9月20日PCT PCT 1995年3月14日PCT公布。公开号WO95 / 26327 日期1995年10月5日式（I）治疗与哺乳动物脑细胞中钙累积相关的病症或疾病的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的化合物式（I）的化合物，其中X为O，S，C = O或键; p和q独立地为0-4; R 1和R 2各自独立地选自氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基或C 3-6环烷基C 1-4烷基; n为1,2,3或4; 并且Ar是任选被1至3个选自下列的取代基取代的苯基; 卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-2亚烷基二氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，CN，NO 2，氨基，单 - 或二 - 烷基氨基和Ph（Alk 1）rY（Alk 2）s-，其中Ph是任选取代的苯基，Y是键，氧或羰基，Alk1和Alk2独立地为可以是直链或支链的C 1-4烷基，r和s独立地为0或1，条件是（Alk1）rY（Alk2）s的长度不超过5 原子及其药学上可接受的盐; 在制备用于治疗其中指示钙通道拮抗剂的病症的药物中，例如，缺血性中风。还要求公式（I）中的某些新化合物。

3. 发明授权

US5646329A Cyclopropylamine derivatives 失效
标题翻译：环丙胺衍生物
公开(公告)号：US5646329A
公开(公告)日：1997-07-08
申请号：US554325
申请日：1995-11-02
申请人： Norbert Lui , Albrecht Marhold , Stefan Bohm
发明人： Norbert Lui , Albrecht Marhold , Stefan Bohm
IPC分类号： C07C231/12 , C07C209/00 , C07C211/37 , C07C233/06 , C07C233/14 , C07C271/06 , C07C271/24 , C07C271/36 , C07C305/00
CPC分类号： C07C233/06 , C07C271/24 , C07C271/36 , C07C2101/02 , C07C2101/14
摘要： 2-fluoro-cyclopropylamine is prepared in an advantageous manner by reacting an N-vinyl compound with a carbene of type FXC: (where X=chlorine or bromine) to give the corresponding cyclopropylamine derivative, replacing the radical X in this derivative by hydrogen, by reduction, and finally eliminating the other substituents on the hydrogen atom.
摘要翻译：通过使N-乙烯基化合物与FXC：（其中X =氯或溴）的卡宾反应，得到相应的环丙胺衍生物，用氢代替该衍生物中的基团X，以有利的方式制备2-氟 - 环丙胺，通过还原，最后消除氢原子上的其它取代基。

4. 发明授权

US4774358A Cyclopropylamines containing trifluoromethyl groups 失效
标题翻译：含有三氟甲基的环丙胺
公开(公告)号：US4774358A
公开(公告)日：1988-09-27
申请号：US27703
申请日：1987-03-19
申请人： Bernd Baasner
发明人： Bernd Baasner
IPC分类号： C07C209/68 , C07C63/10 , C07C63/70 , C07C65/21 , C07C67/00 , C07C209/00 , C07C211/37 , C07C87/34
CPC分类号： C07C211/37 , C07C2101/02
摘要： A cyclopropylamine of the formula ##STR1## and a process for producing the same by reacting a cyclopropylcarboxylic acid amine of the formula ##STR2## with sulphur tetrafluoride in anhydrous hydrogen fluoride. The cyclopropylamine is useful in the preparation of benzoic acid amides which have an insecticidal action.
摘要翻译：通过使式“IMAGE”的环丙基羧酸胺与四氟化硫在无水氟化氢中反应，制备式“IMAGE”的环丙基胺及其制备方法。环丙胺可用于制备具有杀虫作用的苯甲酸酰胺。

5. 发明申请

US20150045213A1 N-CYCLYLAMIDES AS NEMATICIDES 有权
标题翻译： N-环己基氨基甲酸酯
公开(公告)号：US20150045213A1
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：US14382555
申请日：2013-03-06
申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
发明人： Anthony Cornelis O'Sullivan , Olivier Loiseleur , Roman Staiger , Torsten Luksch , Thomas Pitterna
IPC分类号： A01N37/18 , A01N43/20 , C07C233/66 , C07C211/37 , A61K31/166 , C07C231/10 , C07C251/44 , C07D305/08 , A61K31/337
CPC分类号： A01N37/18 , A01N43/20 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/54 , A61K31/166 , A61K31/337 , C07C211/37 , C07C231/10 , C07C233/66 , C07C233/67 , C07C251/44 , C07C251/48 , C07C255/58 , C07C2601/04 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D241/24 , C07D305/08 , C07D307/68 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12
摘要： Compounds of the formula (I), in which the substituents are as defined in claim 1, are suitable for use as nematicides.
摘要翻译：其中取代基如权利要求1中所定义的式（I）化合物适合用作杀线虫剂。

6. 发明授权

US06943184B2 1,1- and 1,2-disubstituted cyclopropane compounds 失效
标题翻译： 1,1-和1,2-二取代环丙烷化合物
公开(公告)号：US06943184B2
公开(公告)日：2005-09-13
申请号：US09888990
申请日：2001-06-26
申请人： Solo Goldstein , Claude Guillonneau , Yves Charton , Brian Lockhart , Pierre Lestage
发明人： Solo Goldstein , Claude Guillonneau , Yves Charton , Brian Lockhart , Pierre Lestage
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/10 , A61K31/13 , A61K31/133 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/221 , A61K31/223 , A61K31/27 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/455 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/34 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P43/00 , C07C62/02 , C07C209/00 , C07C211/37 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/06 , C07C215/20 , C07C215/42 , C07C217/44 , C07C217/52 , C07C219/18 , C07C219/20 , C07C219/24 , C07C269/00 , C07C269/02 , C07C271/12 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/34 , C07C319/14 , C07C321/28 , C07C323/26 , C07C323/33 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/53 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D295/096 , C07D417/12 , C07D213/00
CPC分类号： C07D213/70 , C07C217/44 , C07C217/52 , C07C219/18 , C07C219/24 , C07C271/12 , C07C271/34 , C07C323/26 , C07C2601/02 , C07D213/65 , C07D295/096
摘要： A compound selected from those of formula (I): wherein: p represents an integer of from 0 to 6 inclusive, n represents an integer of from 0 to 6 inclusive, R1, and R2 represent a group selected from hydrogen, alkyl, aryl and arylalkyl, or R1+R2 form together with nitrogen carrying them saturated, monocyclic, or bicyclic system, X represents a group selected from oxygen, sulphur, a group —CH═CH—, methylene, a group of formula —HC═N—O— and a group of formula —O—CH2—CH═CH—, in which groups oxygen is linked to Y of the compounds of formula (I), Y represents a group selected from aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, —C(O)-A, and —C(S)-A, A represents a group selected from alkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, and NR3R4 wherein R3, and R4 represent a group selected from hydrogen, alkyl, aryl, and arylalkyl, or R3+R4 form together with nitrogen carrying them monocyclic, or bicyclic (C3-C10) system, its isomers and addition salts thereof with a pharmaceutically-acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful as specific nicotinic ligand of α4β2 receptors.
摘要翻译：选自式（I）的化合物：其中：p表示0〜6的整数，n表示0以上6以下的整数，R 1，R 2， 2表示选自氢，烷基，芳基和芳烷基或R 1 + R 2 2 +的基团与携带它们饱和，单环或双环的氮系统中，X表示选自氧，硫，基团-CH-CH-，亚甲基，式-HC-NO-基团和式-O-CH 2 -CH-基团的基团 -CH-，其中氧与式（I）化合物的Y连接，Y表示选自芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，-C（O）-A和-C（S） - A，A表示选自烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基和NR 3 R 4中的基团，其中R 3和R 3 代表选自氢，烷基，芳基和芳基烷基或R 3 + R 4 +的化合物与氮气携带其单环或双环（C 3 -C 10）系统，其异构体和与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有它们的药物其可用作α4β2受体的特异性烟碱配体。

7. 发明授权

US5208388A 2,2-difluorocyclopropyl derivatives 失效
标题翻译： 2,2-二氟环丙基衍生物
公开(公告)号：US5208388A
公开(公告)日：1993-05-04
申请号：US763031
申请日：1991-09-20
申请人： Karl-Rudolf Gassen , Bernd Baasner
发明人： Karl-Rudolf Gassen , Bernd Baasner
IPC分类号： A01N43/653 , C07C31/44 , C07C45/40 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C45/71 , C07C45/74 , C07C47/353 , C07C47/457 , C07C47/47 , C07C49/327 , C07C49/567 , C07C49/577 , C07C61/15 , C07C211/37 , C07C233/58 , C07C265/10 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , A01N43/653 , C07C211/37 , C07C233/58 , C07C265/10 , C07C31/44 , C07C45/40 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C45/71 , C07C45/74 , C07C47/353 , C07C47/457 , C07C47/47 , C07C49/327 , C07C49/567 , C07C49/577 , C07C61/15 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07C2101/02
摘要： 2,2-Difluorocyclopropyl derivatives of the formula ##STR1## in which R represents alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted aralkyl andX represents hydroxymethyl, 2-hydroxyethyl, isocyanato, amino, amino hydrohalide or a radical of the formula --CO--R.sup.1, whereR.sup.1 represents hydrogen, hydroxyl, alkoxy, alkyl, halogen or amino,are intermediates for fungicides.
摘要翻译：式（I）的2,2-二氟环丙基衍生物，其中R表示烷基，任选取代的芳基或任选取代的芳烷基，X表示羟甲基，2-羟乙基，异氰酸酯基，氨基，氨基氢卤化物或式 - CO-R1，其中R1表示氢，羟基，烷氧基，烷基，卤素或氨基，是杀真菌剂的中间体。

8. 发明授权

US5053399A Myo-inositol analogs and methods for their use 失效
标题翻译：肌醇类似物及其使用方法
公开(公告)号：US5053399A
公开(公告)日：1991-10-01
申请号：US596278
申请日：1990-10-12
申请人： Alan P. Kozikowski
发明人： Alan P. Kozikowski
IPC分类号： A61K31/047 , C07C35/16 , C07C35/48 , C07C211/37 , C07C247/14 , C07C255/46 , C07C323/17
CPC分类号： C07C323/17 , A61K31/047 , C07C211/37 , C07C247/14 , C07C255/46 , C07C35/16 , C07C35/48 , C07C2101/14
摘要： The present invention relates to a method for inhibiting the phosphatidylinositol cycle in a cell by contacting the cell with certain myo-inositol analogs. Such myo-inositol analogs can also be utilized to treat phosphatidylinositol cycle-dependent conditions. The present invention also provides novel myo-inositol analogs.
摘要翻译：本发明涉及通过使细胞与某些肌醇类似物接触来抑制细胞中的磷脂酰肌醇循环的方法。这样的肌醇类似物也可用于治疗磷脂酰肌醇循环依赖性条件。本发明还提供了新的肌醇类似物。

9. 发明授权

US4988682A Myo-inositol analogs and method for their use 失效
标题翻译：肌醇类似物及其使用方法
公开(公告)号：US4988682A
公开(公告)日：1991-01-29
申请号：US306728
申请日：1989-02-03
申请人： Alan P. Kozikowski
发明人： Alan P. Kozikowski
IPC分类号： A61K31/047 , C07C35/16 , C07C35/48 , C07C211/37 , C07C247/14 , C07C255/46 , C07C323/17
CPC分类号： C07C323/17 , A61K31/047 , C07C211/37 , C07C247/14 , C07C255/46 , C07C35/16 , C07C35/48 , C07C2101/14
摘要： The present invention relates to a method for inhibiting the phosphatidylinositol cycle in a cell by contacting the cell with certain myo-inositol analogs. Such myo-inositol analogs can also be utilized to treat phosphatidylinositol cycle-dependent conditions. The present invention also provides novel myo-inositol analogs.
摘要翻译：本发明涉及通过使细胞与某些肌醇类似物接触来抑制细胞中的磷脂酰肌醇循环的方法。这样的肌醇类似物也可用于治疗磷脂酰肌醇循环依赖性条件。本发明还提供了新的肌醇类似物。

10. 发明授权

US09469597B2 (Hetero)aryl cyclopropylamine compounds as LSD1 inhibitors 有权
标题翻译：（杂芳基）芳基环丙胺化合物作为LSD1抑制剂
公开(公告)号：US09469597B2
公开(公告)日：2016-10-18
申请号：US14352719
申请日：2012-10-22
申请人： ORYZON GENOMICS, S.A.
发明人： Alberto Ortega Muñoz , Matthew Colin Thor Fyfe , Marc Martinell Pedemonte , María de los Ángeles Estiarte Martínez , Nuria Valls Vidal , Guido Kurz , Julio Cesar Castro Palomino Laria
IPC分类号： C07C211/36 , C07C209/28 , C07D295/135 , C07D213/38 , C07C275/26 , C07D207/14 , C07C271/24 , C07C273/18 , C07C211/38 , C07C269/00 , C07D277/28 , C07D213/74 , C07D231/12 , C07D295/096 , C07D295/26 , C07D213/30 , C07D307/52 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C211/37 , C07C215/46 , C07C217/54
CPC分类号： C07C211/36 , C07B2200/07 , C07C209/28 , C07C211/37 , C07C211/38 , C07C211/40 , C07C213/00 , C07C215/46 , C07C215/64 , C07C217/54 , C07C217/74 , C07C269/00 , C07C271/24 , C07C273/00 , C07C273/18 , C07C275/26 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D207/14 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D277/28 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D295/26 , C07D307/52 , C07D333/20
摘要： The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and theft use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.
摘要翻译：本发明涉及（异）芳基环丙胺化合物，特别包括本文所述和定义的式（I）化合物和治疗中的盗窃用途，包括例如治疗或预防癌症，神经疾病或病症，或病毒感染。

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