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1. 发明授权

US5859026A Quinoline carboxylic acid 失效
标题翻译：喹啉羧酸
公开(公告)号：US5859026A
公开(公告)日：1999-01-12
申请号：US860469
申请日：1997-07-09
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Noriyuki Kada , Toshihiko Yoshida , Yoichi Yamamoto
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Noriyuki Kada , Toshihiko Yoshida , Yoichi Yamamoto
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/47 , C07D215/233
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 5-Amino-7-((3S,4S)-3-amino-4-methyl (or ethyl)-1-pyrrolidinyl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methyl-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid or a pharmacologically acceptable salt thereof represented by the following formula wherein asymmetric carbon atoms marked with asterisks are in the S-configurations and R.sup.1 represents methyl group or ethyl group; and an antibacterial agent comprising said compound as an active ingredient. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02614 Sec。 371日期1997年7月9日第 102（e）日期1997年7月9日PCT 1995年12月20日PCT PCT。公开号WO96 / 22988 日期：19965年9月1日 - 氨基-7 - （（3S，4S）-3-氨基-4-甲基（或乙基）-1-吡咯烷基）-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8 - 甲基-4-氧代喹啉-3-羧酸或其药理学上可接受的盐，其中标有星号的不对称碳原子为S-构型，R1表示甲基或乙基; 以及包含所述化合物作为活性成分的抗菌剂。

2. 发明授权

US5547962A 5-amino-8-methyl-7-pyrrolidinylquinoline-3-carboxylic acid derivative 失效
标题翻译： 5-氨基-8-甲基-7-吡咯烷基喹啉-3-羧酸衍生物
公开(公告)号：US5547962A
公开(公告)日：1996-08-20
申请号：US261446
申请日：1994-06-17
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Singo Yasuda , Noriyuki Kado , Toshihiko Yoshida , Yoichi Yamamoto
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Singo Yasuda , Noriyuki Kado , Toshihiko Yoshida , Yoichi Yamamoto
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/47 , A61K31/4725 , A61P31/04 , C07D215/56 , C07D215/233
CPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04
摘要： A 5-amino-8-methyl-7-pyrrolidinylquinoline-3-carboxylic acid derivative represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkanoyl group, a halogenated lower alkanoyl group or a residue of carboxylic acid ester; R.sup.3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.4, R.sup.5 or R.sup.6 are each independently a hydrogen atom or a lower alkyl group; or two of R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 may be taken together to form a --(CH.sub.2).sub.n -group wherein n is 1 or 2, a stereoisomer thereof, or a pharmacologically acceptable salt thereof, the process for preparing these compounds, a pharmaceutical composition comprising an effective amount of these compounds and methods for the treatment of infectious diseases through the administration to patients of an effective amount of these compounds, and intermediates of these compounds are disclosed. These compounds are effective as antibacterial agents.
摘要翻译：由以下通式表示的5-氨基-8-甲基-7-吡咯烷基喹啉-3-羧酸衍生物：其中R1是氢原子或低级烷基; R2是氢原子，低级烷基，低级烷酰基，卤代低级烷酰基或羧酸酯的残基; R3是氢原子或低级烷基; R4，R5或R6各自独立地为氢原子或低级烷基; 或R 2，R 5和R 6中的两个可以一起形成其中n为1或2的 - （CH 2）n - 基团，其立体异构体或其药理学上可接受的盐，制备这些化合物的方法，药物组合物包括有效量的这些化合物和通过向患者施用有效量的这些化合物来治疗感染性疾病的方法，以及这些化合物的中间体。这些化合物作为抗菌剂是有效的。

3. 发明授权

US6075035A Crystal of hydrate and process for preparation thereof 失效
标题翻译：水合物晶体及其制备方法
公开(公告)号：US6075035A
公开(公告)日：2000-06-13
申请号：US11752
申请日：1998-02-23
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Noriyuki Kado , Nobuhiko Iwasaki , Hiroyuki Nishino , Makoto Takeshita
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Noriyuki Kado , Nobuhiko Iwasaki , Hiroyuki Nishino , Makoto Takeshita
IPC分类号： C07D491/04 , C07D491/044 , A01N43/42
CPC分类号： C07D491/04
摘要： Dihydrate crystal of 3-[4-(8-fluoro-5,11-dihydrobenz[b]oxepino[4,3-b]pyridin-11-ylidene)piperidino]propionic acid providing high-intensity diffraction peaks at diffraction angles (2.theta.) of about 4.2.degree., 17.0.degree., and 21.3.degree. in a powder X-ray diffraction profile; a medicament comprising the dihydrate crystal; and a process for preparing the dihydrate crystal which comprises the steps of treating a crystalline substance containing an anhydride crystal of the above compound with hydrous acetone, and subjecting the product to drying treatment and moistening treatment.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02352 Sec。 371日期1998年2月23日 102（e）1998年2月23日PCT PCT 1996年8月23日PCT公布。出版物WO97 / 09330 日期1997年3月13日提供高强度衍射峰的3- [4-（8-氟-5,11-二氢苯并[b]氧杂环庚烯并[4,3-b]吡啶-11-亚基）哌啶子基]丙酸的二水合晶体在衍射角（2θ）为约4.2°，17.0°和21.3°的粉末X射线衍射图中; 包含二水合物晶体的药物; 以及制备二水合物晶体的方法，包括以下步骤：用含水丙酮处理含有上述化合物的无水物结晶的结晶物质，并对产物进行干燥处理和润湿处理。

4. 发明授权

US5500422A Benzamide derivative 失效
标题翻译：苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US5500422A
公开(公告)日：1996-03-19
申请号：US348808
申请日：1994-11-28
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Nobuhiko Iwasaki , Hiroyuki Nishino , Makoto Takeshita
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Nobuhiko Iwasaki , Hiroyuki Nishino , Makoto Takeshita
IPC分类号： C07D211/58 , C07D451/04 , C07D451/14 , C07D211/36 , A61K31/445
CPC分类号： C07D451/04 , C07D211/58 , C07D451/14
摘要： A benzamide derivative represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkanoyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.3 represents a lower alkoxy group; R.sup.4 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a lower alkoxy group; A represents C.sub.1 -C.sub.7 alkylene group which may optionally be substituted with a lower alkyl group; X represents a methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom; m represents an integer of from 0 to 3; n represents an integer of from 0 to 3; and p represents an integer of from 0 to 2 and a pharmacologically acceptable salt thereof is provided. These compounds are useful since they have gastrointestinal stimulating activity, and a pharmaceutical composition comprising said compound is useful for the treatment of gastrointestinal diseases.
摘要翻译：由下式表示的苯甲酰胺衍生物：其中R 1表示氢原子或低级烷酰基; R2表示氢原子或卤素原子; R3表示低级烷氧基; R4代表氢原子或低级烷基; R5表示氢原子，低级烷基或低级烷氧基; A表示可以被低级烷基取代的C1-C7亚烷基; X表示亚甲基，氧原子或硫原子; m表示0〜3的整数， n表示0〜3的整数， p表示0〜2的整数，并且其药理学上可接受的盐。这些化合物是有用的，因为它们具有胃肠道刺激活性，并且包含所述化合物的药物组合物可用于治疗胃肠道疾病。

5. 发明授权

US5334594A Amphoteric tricyclic compound 失效
标题翻译：两性三环化合物
公开(公告)号：US5334594A
公开(公告)日：1994-08-02
申请号：US15812
申请日：1993-02-10
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Noriyuki Kado , Nobuhiko Iwasaki , Hiroyuki Nishino , Makoto Takeshita
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Noriyuki Kado , Nobuhiko Iwasaki , Hiroyuki Nishino , Makoto Takeshita
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/00 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P27/16 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D491/052
CPC分类号： C07D491/04
摘要： Novel amphoteric tricyclic compound represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a halogen atom; X represents --O--, --CH.sub.2 O--, or --OCH.sub.2 --; and Y represents a C.sub.2 -C.sub.5 alkylene group which may optionally be substituted with a lower alkyl group, and a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed. Also disclosed are a pharmaceutical composition comprising the same and a method for treatment of an allergic disease or bronchial asthma.
摘要翻译：由下式表示的新型两性三环化合物：其中R 1表示氢原子或卤素原子; X表示-O-，-CH 2 O-或-OCH 2 - ; 并且Y表示可以任选被低级烷基取代的C 2 -C 5亚烷基，并且其公开的药理学上可接受的盐。还公开了包含其的药物组合物和治疗过敏性疾病或支气管哮喘的方法。

6. 发明授权

US5395832A Benzamide derivatives 失效
标题翻译：苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：US5395832A
公开(公告)日：1995-03-07
申请号：US104095
申请日：1993-08-11
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Nobuhiko Iwasaki , Hiroyuki Nishino , Makoto Takeshita
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Nobuhiko Iwasaki , Hiroyuki Nishino , Makoto Takeshita
IPC分类号： C07D211/58 , C07D451/04 , C07D451/14 , A61K31/46 , A61K31/44
CPC分类号： C07D451/04 , C07D211/58 , C07D451/14
摘要： A benzamide derivative represented by the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkanoyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R.sup.3 represents a lower alkoxy group; R.sup.4 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a lower alkoxy group; A represents C.sub.1 -C.sub.7 alkylene group which may optionally be substituted with a lower alkyl group; X represents a methylene group, an oxygen atom, or a sulfur atom; m represents an integer of from 0 to 3; n represents an integer of from 0 to 3; and p represents an integer of from 0 to 2 and a pharmacologically acceptable salt thereof is provided. These compounds are useful since they have gastrointestinal stimulating activity, and a pharmaceutical composition comprising said compound is useful for the treatment of gastrointestinal diseases.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00134 Sec。 371日期：1993年8月11日 102（e）日期1993年8月11日PCT提交1992年2月12日PCT公布。公开号WO92 / 14705 日本9月3日，1992。一种苯甲酰胺衍生物，由下式表示：其中R1表示氢原子或低级烷酰基; R2表示氢原子或卤素原子; R3表示低级烷氧基; R4代表氢原子或低级烷基; R5表示氢原子，低级烷基或低级烷氧基; A表示可以被低级烷基取代的C1-C7亚烷基; X表示亚甲基，氧原子或硫原子; m表示0〜3的整数， n表示0〜3的整数， p表示0〜2的整数，并且其药理学上可接受的盐。这些化合物是有用的，因为它们具有胃肠道刺激活性，并且包含所述化合物的药物组合物可用于治疗胃肠道疾病。

7. 发明授权

US5597848A Benzenesulfonamide derivatives and use thereof 失效
标题翻译：苯磺酰胺衍生物及其用途
公开(公告)号：US5597848A
公开(公告)日：1997-01-28
申请号：US397068
申请日：1995-03-16
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Nobuo Ogawa , Shunichiro Sakurai , Tomio Suzuki
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Shingo Yasuda , Nobuo Ogawa , Shunichiro Sakurai , Tomio Suzuki
IPC分类号： C07C311/19 , C07C311/29 , A61K31/24
CPC分类号： C07C311/29 , C07C311/19
摘要： A benzenesulfonamide derivative represented by the following general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group or a halogen atom; R.sup.2 represents a C.sub.1 -C.sub.10 straight- or branched-chain alkyl group, a C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl group which may be substituted with one or more C.sub.1 -C.sub.6 alkyl groups on its ring, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group substituted with one or more C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl groups, 1-adamantylmethyl group, 2-norbornylmethyl group, or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group substituted with one or more phenyl groups whose benzene ring may have one or more substituents; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and n is an integer of from 2 to 4, and a pharmacologically acceptable salt thereof. The present compounds have thromboxane A.sub.2 antagonistic activity, leucotriene antagonistic activity and the like and useful as a platelet aggregation inhibitor, antithrombotic agent, antiasthmatic agent and antiallergic agent.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01382 Sec。 371日期1995年3月16日 102（e）1995年3月16日PCT PCT 1993年9月29日PCT公布。公开号WO94 / 07848 日本1994年4月14日由以下通式表示的苯磺酰胺衍生物：其中R 1表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基或卤素原子; R2表示C1-C10直链或支链烷基，可以在其环上被一个或多个C 1 -C 6烷基取代的C 3 -C 8环烷基，被一个或多个C 3取代的C 1 -C 6烷基 -C8环烷基，1-金刚烷基甲基，2-降冰片基甲基或被苯环可以具有一个或多个取代基的一个或多个苯基取代的C 1 -C 6烷基; R3表示氢原子或低级烷基; n为2〜4的整数，及其药理学上可接受的盐。本发明化合物具有血栓素A2拮抗活性，白三烯拮抗活性等，可用作血小板聚集抑制剂，抗血栓形成剂，止喘剂和抗过敏剂。

8. 发明授权

US5126337A Thiazetoquinoline-3-carboxylic acid derivative and a pharmaceutical composition comprising the same 失效
标题翻译：噻唑烷-3-羧酸衍生物和包含其的药物组合物
公开(公告)号：US5126337A
公开(公告)日：1992-06-30
申请号：US505138
申请日：1990-04-05
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Eiichi Koshinaka , Nobuo Ogawa , Noriyuki Yagi , Toshihiko Yoshida , Tomio Suzuki
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Eiichi Koshinaka , Nobuo Ogawa , Noriyuki Yagi , Toshihiko Yoshida , Tomio Suzuki
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04
摘要： A thiazetoquinoline-3-carboxylic acid derivative represented by the general formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sub.2 is a fluorine atom or a chlorine atom; R.sub.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkanoyl group, a halogenated lower alkanoyl, or alkoxycarbonyl group; and R.sub.4 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, and a pharmacologically acceptable salt thereof, a process for preparation thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a method for the treatment of an infectious disease by administering the same, are disclosed.

9. 发明授权

US6162833A Photostable aqueous solution comprising benzyl alcohol derivatives 有权
标题翻译：包含苯甲醇衍生物的光稳定水溶液
公开(公告)号：US6162833A
公开(公告)日：2000-12-19
申请号：US292664
申请日：1999-04-16
申请人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Eiichi Koshinaka , Masahiro Yamazaki , Kazuya Matsuo
发明人： Yasuo Ito , Hideo Kato , Eiichi Koshinaka , Masahiro Yamazaki , Kazuya Matsuo
IPC分类号： A61K31/137 , A61K47/10 , A61K47/26 , C07C215/60 , A61K31/135
CPC分类号： C07C215/60 , A61K31/137 , A61K47/10 , A61K47/26 , C07B2200/07 , Y10S514/935
摘要： Aqueous solution, including at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol represented by the following formula: ##STR1## and pharmacologically acceptable salt thereof. The aqueous solution also includes at least one photostabilizer selected from the group consisting of saccharide, sugar alcohol, and polyalcohol. A content of the at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol and pharmacologically acceptable salt thereof is 0.01 to 10% (w/v) based on a volume of the aqueous solution. A content of the at least one photostabilizer is 1 to 50% (w/v) based on the volume of the aqueous solution. The content of the at least one photostabilizer is at least 10% (w/w) based on a total weight of the at least one of optically active (-)-(R)-.alpha.-((tert-butylamino)methyl)-2-chloro-4-hydroxybenzyl alcohol and pharmacologically acceptable salt thereof. Method of making a stabilized aqueous solution.
摘要翻译：水溶液，包括由下式表示的光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基）-2-氯-4-羟基苄醇中的至少一种：及其药理学上可接受的盐。水溶液还包括至少一种选自糖，糖醇和多元醇的光稳定剂。光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基）-2-氯-4-羟基苄醇及其药学上可接受的盐中的至少一种的含量为0.01〜10％（w / v）基于一定体积的水溶液。基于水溶液的体积，至少一种光稳定剂的含量为1至50％（w / v）。至少一种光稳定剂的含量基于光学活性（ - ） - （R）-α-（（叔丁基氨基）甲基） - 2-氯-4-羟基苄醇及其药理学上可接受的盐。制备稳定水溶液的方法

10. 发明授权

US5432192A Tricyclic compounds and method for treating allergic diseases 失效
标题翻译：三环化合物和治疗过敏性疾病的方法
公开(公告)号：US5432192A
公开(公告)日：1995-07-11
申请号：US122603
申请日：1993-10-01
申请人： Hiroyuki Sawanishi , Yasuo Ito , Hideo Kato , Eiichi Koshinaka , Nobuo Ogawa , Kouji Morikawa
发明人： Hiroyuki Sawanishi , Yasuo Ito , Hideo Kato , Eiichi Koshinaka , Nobuo Ogawa , Kouji Morikawa
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/335 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C229/14 , C07D311/80 , C07D311/82 , C07D313/12 , C07D313/14
CPC分类号： C07D313/14 , C07C229/14 , C07D311/82 , C07D313/12 , C07C2103/32
摘要： Tricyclic compounds represented by the following formula: ##STR1## wherein X represents --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 O--, or --O--;R.sup.1 represents a lower alkyl group,R.sup.2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; andn represents an integer of from 1 to 5, pharmacologically acceptable salts thereof, and a method for preparing the same. The present compounds have anti-allergic and anti-histaminic activities and reduced side effects, and are useful as anti-allergic agents and anti-histaminic agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00365 Sec。 371日期：1993年10月1日 102（e）日期1993年10月1日PCT 1991年3月26日PCT公布。第WO92 / 17440号公报日期：10月15日，1992.由下式表示的三环化合物：其中X表示-CH = CH-，-CH 2 O-或-O-; R1表示低级烷基，R2表示氢原子或低级烷基; 和n表示1〜5的整数，其药理学上可接受的盐及其制备方法。本发明化合物具有抗过敏和抗组胺活性并减少副作用，并且可用作抗过敏剂和抗组胺剂。

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