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1. 发明授权

US06399797B1 Vitamin D analogues 失效
标题翻译：维生素D类似物
公开(公告)号：US06399797B1
公开(公告)日：2002-06-04
申请号：US09543418
申请日：2000-04-05
申请人： Welf von Daehne , Gunnar Grue-Sørensen , Martin John Calverley , Claus Aage Svensgaard Bretting
发明人： Welf von Daehne , Gunnar Grue-Sørensen , Martin John Calverley , Claus Aage Svensgaard Bretting
IPC分类号： C07C40100
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), in which formula X is hydrogen or hydroxy or protected hydroxy; R1 an R2 stand for hydrogen, methyl or ethyl, or, when taken together with the carbon atom bearing the group X, R1 and R2 can form a C3-C5 carbocyclic ring; Q is a C3-C6 hydrocarbylene, hydrocarbylene indicating the diradical obtained after removal of 2 hydrogen atoms for a straight or banched, saturated or unsaturated hydrocarbon, in which one of any CH2 groups may optionally be replaced by an oxygen atom or a carbonyl group, such that the carbon atom (C-22) directly bonded to C-20 is an sp2 or sp3 hybridized carbon atom, i.e. bonded to 2 or 3 other atoms; and in which another of the CH2 groups may be replaced by phenylene, and where Q may optionally be substituted with one or more hydroxy or C1-C4-alkoxy groups. These compounds have been discovered to possess exceptionally high immunosuppressive activites together with high tumour cell proliferation inhibiting activities.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中式X为氢或羟基或被保护的羟基; R1，R2代表氢，甲基或乙基，或者当与带有基团X的碳原子一起时，R 1和R 2可以形成C 3 -C 5碳环; Q是C3-C6亚烃基，表示在去除2个氢原子之后获得的直链或带有饱和或不饱和烃的二价基团，其中任何一个CH 2基团可以任选被氧原子或羰基取代，使得直接键合到C-20的碳原子（C-22）是sp2或sp3杂化的碳原子，即键合到2或3个其它原子; 并且其中另一个CH 2基团可以被亚苯取代，并且其中Q可以任选地被一个或多个羟基或C 1 -C 4 - 烷氧基取代。已经发现这些化合物具有特别高的免疫抑制活性以及高肿瘤细胞增殖抑制活性。

2. 发明授权

US08455466B2 Vitamin d analogues, compositions comprising said analogues and their use 有权
标题翻译：维生素d类似物，包含所述类似物的组合物及其用途
公开(公告)号：US08455466B2
公开(公告)日：2013-06-04
申请号：US10532019
申请日：2003-10-23
申请人： Ernst Torndal Binderup , Kai Holst Hansen , Claus Aage Svensgaard Bretting , Martin John Calverley
发明人： Ernst Torndal Binderup , Kai Holst Hansen , Claus Aage Svensgaard Bretting , Martin John Calverley
IPC分类号： A61K401/00 , C07C31/59
CPC分类号： C07C401/00
摘要： Compounds according to formula I in which formula R1 and R2, which may be the same or different, represent halogen, (C1-C6)hydrocarbyl, optionally substituted with one or two hydroxyl group or one or more fluorine atoms, or, together with the carbon atom to which they are both attached, R1 and R2 form a (C3-C6)carbocyclic ring, or one of R1 and R2 taken together with R3 forms a direct bond, such that a triple bond is constituted, or R1 and R2 represent both hydrogen; R3 when not forming a direct bond with one of R1 and R2 represents hydrogen or (C1-C3)hydrocarbyl; X represents (E)-ethylene, (Z)-ethylene, ethynylene, or a bond; Y and Z independently represent hydrogen or methyl; and prodrugs and stereo isomeric forms thereof are provided together with their use in therapy, and their use in the manufacture of medicaments.
摘要翻译：根据式I的化合物，其中可以相同或不同的式R 1和R 2表示卤素，（C 1 -C 6）烃基，任选被一个或两个羟基或一个或多个氟原子取代，或者与碳原子，R 1和R 2形成（C 3 -C 6）碳环，R 1和R 2中的一个与R 3一起形成直接键，从而构成三键，或者R 1和R 2表示氢; 当不与R 1和R 2中的一个直接键合时，R 3表示氢或（C 1 -C 3）烃基; X表示（E） - 亚乙基，（Z） - 亚乙基，亚乙炔基或键; Y和Z独立地表示氢或甲基; 并且其前体药物和立体异构形式与其在治疗中的用途一起提供，以及它们在制备药物中的用途。

3. 发明授权

US5710142A Vitamin D analogues 失效
标题翻译：维生素D类似物
公开(公告)号：US5710142A
公开(公告)日：1998-01-20
申请号：US428187
申请日：1995-05-02
申请人： Martin John Calverley , Henrik Pedersen
发明人： Martin John Calverley , Henrik Pedersen
IPC分类号： A61K31/59 , A61K31/593 , A61P5/12 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The invention relates to 20(S)-vitamin D compounds having the following formula ##STR1## where U and R' are as defined in the specification. The compounds have strong antiinflammatory and immunomodulating activity. There are also useful in the inhibition of proliferation of undesirable cells.
摘要翻译： PCT No.PCT / DK93 / 00351 Sec。 371日期：1995年5月2日 102（e）日期1995年5月2日PCT提交1993年11月1日PCT公布。公开号WO94 / 10139 日期：1994年5月11日本发明涉及具有下式（IMAGE）的20（S） - 维生素D化合物，其中U和R'如说明书中所定义。该化合物具有很强的抗炎和免疫调节活性。抑制不想要的细胞的增殖也是有用的。

4. 发明申请

US20120271058A1 STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF VITAMIN D ANALOGUES 有权
标题翻译：维生素D类似物的立体选择性合成
公开(公告)号：US20120271058A1
公开(公告)日：2012-10-25
申请号：US13533405
申请日：2012-06-26
申请人： Thomas Peter SABROE , Martin John Calverley
发明人： Thomas Peter SABROE , Martin John Calverley
IPC分类号： C07D333/72 , C07F7/18
CPC分类号： C07C401/00 , C07C2601/02 , C07D333/72
摘要： The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.
摘要翻译：本发明涉及可用于合成卡泊三醇或卡泊三醇一水合物的中间体，生产所述中间体的方法以及立体选择性还原所述中间体的方法。

5. 发明授权

US08362287B2 Stereoselective synthesis of vitamin D analogues 有权
标题翻译：维生素D类似物的立体选择性合成
公开(公告)号：US08362287B2
公开(公告)日：2013-01-29
申请号：US10549315
申请日：2005-03-10
申请人： Thomas Peter Sabroe , Martin John Calverley
发明人： Thomas Peter Sabroe , Martin John Calverley
IPC分类号： C07C401/00 , C07D333/64 , A61K31/593
CPC分类号： C07C401/00 , C07C2601/02 , C07D333/72
摘要： The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.
摘要翻译：本发明涉及可用于合成卡泊三醇或卡泊三醇一水合物的中间体，制备所述中间体的方法以及立体选择性还原所述中间体的方法。

6. 发明授权

US5994332A Vitamin D analogues 失效
标题翻译：维生素D类似物
公开(公告)号：US5994332A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US981646
申请日：1998-01-08
申请人： Martin John Calverley
发明人： Martin John Calverley
IPC分类号： A61K31/59 , A61K31/00 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/00 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07C401/00 , A01N45/00
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) in which formula X is hydrogen or hydroxy; R.sup.1 and R.sup.2 stand for methyl or ethyl, or, when taken together with the carbon atom bearing the group X, can form a C.sub.3 -C.sub.5 carbocyclic ring; Q is either a single bond or a C.sub.1 -C.sub.8 hydrocarbylene in which one of any methylene groups not directly bonded to the carbonyl group may optionally be replaced by an oxygen atom (or methyl by hydroxy); Y is either a single bond or C.sub.1 -C.sub.8 hydrocarbylene; and derivatives of (I) in which one or more of the hydroxy groups are masked as groups which can be reconverted to hydroxy groups in vivo. The compounds show anti-inflammatory and immunomodulating effects as well as strong activity in inducing differentiation and inhibiting undesirable proliferation of certain cells. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / DK96 / 00502 Sec。 371日期1998年1月8日 102（e）日期1998年1月8日PCT 1996年12月2日PCT公布。出版物WO97 / 20811 日期：1997年6月12日本发明涉及式（I）化合物，其中式X为氢或羟基; R1和R2代表甲基或乙基，或者当与带有基团X的碳原子一起时，可以形成C 3 -C 5碳环; Q是单键或C1-C8亚烃基，其中不直接键合到羰基的任何亚甲基之一可以任选地被氧原子（或由羟基取代）取代; Y是单键或C1-C8亚烃基; 和（I）的衍生物，其中一个或多个羟基被掩蔽为可在体内再转化为羟基的基团。这些化合物显示出抗炎和免疫调节作用，以及在诱导分化和抑制某些细胞的不期望的增殖方面具有很强的活性。

7. 发明授权

US08759555B2 Stereoselective synthesis of vitamin D analogues 有权
标题翻译：维生素D类似物的立体选择性合成
公开(公告)号：US08759555B2
公开(公告)日：2014-06-24
申请号：US13533405
申请日：2012-06-26
申请人： Thomas Peter Sabroe , Martin John Calverley
发明人： Thomas Peter Sabroe , Martin John Calverley
IPC分类号： C07C401/00 , C07D333/72
CPC分类号： C07C401/00 , C07C2601/02 , C07D333/72
摘要： The present invention relates to intermediates useful for the synthesis of calcipotriol or calcipotriol monohydrate, to methods of producing said intermediates, and to methods of stereoselectively reducing said intermediates.
摘要翻译：本发明涉及可用于合成卡泊三醇或卡泊三醇一水合物的中间体，制备所述中间体的方法以及立体选择性还原所述中间体的方法。

8. 发明授权

US06310226B1 Vitamin D analogues 有权
标题翻译：维生素D类似物
公开(公告)号：US06310226B1
公开(公告)日：2001-10-30
申请号：US09297387
申请日：1999-04-30
申请人： Martin John Calverley , Henrik Pedersen
发明人： Martin John Calverley , Henrik Pedersen
IPC分类号： A61K31593
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) in which formula X is hydrogen or hydroxy; R1 and R2 which may be the same or different, stand for hydrogen or C1-C5 hydrocarbyl; or R1 and R2, taken together with the carbon atom bearing the group X, can form a C3C8 carbocyclic ring; Q is methylene, ethylene, tri- or tetra-methylene and may optionally be substituted with an oxy group, —OR3, in which R3 is hydrogen, methyl or ethyl; Y is either a single bond or C1-C2 hydrocarbylene; and one or more carbons with in R1, R2, and/or Y may optionally be substituted with one or more fluorine atoms, or with a hydroxyl group. The compounds show anti-inflammatory and immunomodulating effects as well as strong activity in inducing differentiation and inhibiting undesirable proliferation of certain cells.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中式X为氢或羟基; R 1和R 2可以相同或不同，代表氢或C 1 -C 5烃基; 或者R 1和R 2与带有基团X的碳原子一起可以形成C 3 C 8碳环; Q是亚甲基，亚乙基，三 - 或四亚甲基并且可以任选地被氧基取代，-OR 3，其中R 3是氢，甲基或乙基; Y是单键或C1-C2亚烃基; 并且在R1，R2和/或Y中具有一个或多个碳可以任选地被一个或多个氟原子或羟基取代。这些化合物显示出抗炎和免疫调节作用，以及在诱导分化和抑制某些细胞的不期望的增殖方面具有很强的活性。

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