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1. 发明授权

US5496853A Benzoxa condensed ring compounds, process for producing the same and pharmaceutical composition comprising the same 失效
标题翻译：苯并恶稠环化合物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：US5496853A
公开(公告)日：1996-03-05
申请号：US429023
申请日：1995-04-26
申请人： Tatsuki Shiota , Takumi Takeyasu , Kenichiro Kataoka , Tsutomu Mochizuki , Hirofumi Tanabe , Mikio Ota , Masatoshi Kano , Hisao Yamaguchi
发明人： Tatsuki Shiota , Takumi Takeyasu , Kenichiro Kataoka , Tsutomu Mochizuki , Hirofumi Tanabe , Mikio Ota , Masatoshi Kano , Hisao Yamaguchi
IPC分类号： C07D263/56 , C07D263/57 , C07D307/79 , C07D407/12 , C07D413/04 , A61K31/34 , A61K31/42
CPC分类号： C07D263/56 , C07D263/57 , C07D307/79 , C07D407/12 , C07D413/04
摘要： Pharmaceutical compositions containing a benzoxazole compound and a 2,3-dihydrobenzofuran compound represented by the following formula (I) and its pharmaceutically acceptable salt: ##STR1## In the formula, any one of P, Q, R and S is a group represented by the formula: ##STR2## and R.sub.1, R.sub.2 and the reining three substituents out of the substituents P to S each independently stand for various substituents. These compositions are used as an ATCAT inhibitor or for treating hyperlipidemia and atherosclerosis.
摘要翻译：含有苯并恶唑化合物和下式（I）表示的2,3-二氢苯并呋喃化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物：其中，P，Q，R和S中的任一个为由下式表示的基团：和R 1，R 2和取代基P至S中的取代三个取代基各自独立地代表各种取代基。这些组合物用作ATCAT抑制剂或用于治疗高脂血症和动脉粥样硬化。

2. 发明授权

US5574061A Benzopyran derivative, process for producing the same and pharmaceutical composition containing the same 失效
标题翻译：苯并吡喃衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5574061A
公开(公告)日：1996-11-12
申请号：US216779
申请日：1994-03-23
申请人： Tatsuki Shiota , Takumi Takeyasu , Kenichiro Kataoka , Tsutomu Mochizuki , Hirofumi Tanabe , Mikio Ota , Hisao Yamaguchi
发明人： Tatsuki Shiota , Takumi Takeyasu , Kenichiro Kataoka , Tsutomu Mochizuki , Hirofumi Tanabe , Mikio Ota , Hisao Yamaguchi
IPC分类号： C07D311/22 , C07D311/28 , C07D311/58 , C07D311/64 , A61K31/35 , C07D311/04
CPC分类号： C07D311/28 , C07D311/22 , C07D311/58 , C07D311/64
摘要： A benzopyran derivative represented by the formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt: ##STR1## wherein either one of X and Y stands for the following formula ##STR2## and the other one of X and Y and R.sup.1 -R.sup.10 stand for various substituents,and ACAT inhibitor, anti-hyperlipidemia agent and anti-atherosclerosis agent compositions containing the same as an active ingredient.
摘要翻译：由式（I）表示的苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐：其中X和Y中的任一个代表下式（IMAGE），X和Y中的另一个代表R 1 -R 10 各种取代基，ACAT抑制剂，抗高脂血症药和含有其作为活性成分的抗动脉粥样硬化剂组合物。

3. 发明授权

US06686353B1 Diarylalkyl cyclic diamine derivatives as chemokine receptor antagonists 失效
标题翻译：二芳基烷基环二胺衍生物作为趋化因子受体拮抗剂
公开(公告)号：US06686353B1
公开(公告)日：2004-02-03
申请号：US09180994
申请日：1999-07-15
申请人： Tatsuki Shiota , Shinsuke Yamagami , Kenichiro Kataoka , Noriaki Endo , Hiroko Tanaka , Doug Barnum , Jonathan Greene , Wilna Moree , Michele Ramirez Weinhouse , Christine M. Tarby
发明人： Tatsuki Shiota , Shinsuke Yamagami , Kenichiro Kataoka , Noriaki Endo , Hiroko Tanaka , Doug Barnum , Jonathan Greene , Wilna Moree , Michele Ramirez Weinhouse , Christine M. Tarby
IPC分类号： A61K3155
CPC分类号： C07D417/06 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/551 , C07D213/38 , C07D243/08 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/06
摘要： Cyclic diamines of formula (I) or their pharmacologically acceptable acid addition salts, and their medical applications are described. These compounds inhibit the action of chemokines such as MIP-1a and/or MCP-1 on target cells, and are useful as a therapeutic drug and/or preventative drug in diseases, such as atherosclerosis, rheumatoid arthritis, and the like where blood monocytes and lymphocytes infiltrate into tissue.
摘要翻译：描述式（I）的环状二胺或其药理学上可接受的酸加成盐及其医疗应用。这些化合物抑制趋化因子例如MIP-1a和/或MCP-1对靶细胞的作用，并且可用作血液单核细胞等疾病如动脉粥样硬化，类风湿性关节炎等中的治疗药物和/或预防药物淋巴细胞浸润到组织中。

4. 发明授权

US5990346A Prostaglandins and processes for production thereof 失效
标题翻译：前列腺素及其制备方法
公开(公告)号：US5990346A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US793486
申请日：1997-02-26
申请人： Kenichiro Kataoka , Toru Minoshima , Tatsuki Shiota , Takaharu Tsutsumi , Takahiko Hada , Hiroko Tanaka , Takuya Morita , Noriaki Endo
发明人： Kenichiro Kataoka , Toru Minoshima , Tatsuki Shiota , Takaharu Tsutsumi , Takahiko Hada , Hiroko Tanaka , Takuya Morita , Noriaki Endo
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557 , C07C69/74
CPC分类号： C07C405/0033 , C07C405/00 , C07C405/0016
摘要： A prostaglandin having formula (I), (II), or (III): ##STR1## a process of production thereof, and inhibitors of cell migration caused by chemokines containing (I) or (II) as an active ingredient.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01662 Sec。 371日期1997年2月26日 102（e）1997年2月26日PCT PCT 1996年6月17日PCT公布。出版物WO97 / 01534 日本1997年1月16日具有式（I），（II）或（III）的前列腺素：其制备方法和由含有（I）或（II）作为活性成分的趋化因子引起的细胞迁移抑制剂。

5. 发明授权

US5378700A Fused pyrimidine derivative, process for preparation of same and pharmaceutical preparation comprising same as active ingredient 失效
标题翻译：熔融嘧啶衍生物，其制备方法和包含与活性成分相同的药物制剂
公开(公告)号：US5378700A
公开(公告)日：1995-01-03
申请号：US839769
申请日：1992-06-09
申请人： Yasuji Sakuma , Masaichi Hasegawa , Kenichiro Kataoka , Kenji Hoshina , Noboru Yamazaki , Takashi Kadota , Hisao Yamaguchi
发明人： Yasuji Sakuma , Masaichi Hasegawa , Kenichiro Kataoka , Kenji Hoshina , Noboru Yamazaki , Takashi Kadota , Hisao Yamaguchi
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed is a fused pyrimidine of the formula [I] ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 are as defined in the specification, Y represents a linking group of the formula ##STR2## wherein n is an integer of from 4 to 6, ##STR3## wherein A is a hydrogen atom or alkyl group; and Z represents a hydrogen atom, or other substituents; or Y and Z together represent an unsubstituted or substituted alkyl, alkenyl or arylalkyl group; or a 5- to 7-member heterocyclic ring which has a nitrogen atom, and further, an oxygen or sulfur atom as a hetero atom other than the nitrogen atom, being bonded via the nitrogen atom therein to the 4-position of the pyrimidine ring of the formula (I), a 5- to 7-member unsaturated heterocyclic ring which has 1 to 3 nitrogen atoms being bonded via the nitrogen atom therein to the 4-position of the pyrimidine ring of the formula (I), or a fused biheterocyclic ring constructed with 5- or 6-membered aromatic or non-aromatic rings, which has 1 to 3 nitrogen atoms in any position, being bonded via the nitrogen atom therein to the 4-position of the pyrimidine ring of the formula (I); andm is an integer of from 1 to 3;and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, as well as a process for producing same and a pharmaceutical preparation useful for a treatment of hypoxemia associated with respiratory diseases.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP90 / 01313 Sec。 371日期：1992年6月9日 102（e）日期1992年6月9日PCT提交1990年10月11日PCT公布。出版物WO91 / 05784 日期：1991年5月2日。公开是式[I]的融合嘧啶其中R 1，R 2和R 3如说明书中所定义，Y表示式的连接基团，其中n 是4至6的整数，其中A是氢原子或烷基; O（S） Z表示氢原子或其它取代基; 或Y和Z一起表示未取代或取代的烷基，烯基或芳基烷基; 或具有氮原子的5-至7-元杂环，以及作为氮原子以外的杂原子的氧或硫原子通过氮原子键合到嘧啶环的4-位上式（I）的通式（I）中的氮原子数为1〜3的5〜7元不饱和杂环与式（I）的嘧啶环的4-位连接，在其中具有1至3个氮原子的5-或6-元芳族或非芳族环经由其中的氮原子键合到式（I）的嘧啶环的4-位上构成的双杂环， ; m为1〜3的整数，和其药学上可接受的酸加成盐，以及其制备方法和用于治疗与呼吸系统疾病相关的低氧血症的药物制剂。

6. 发明授权

US5661148A Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives, process for producing the same and pharmaceutical preparation comprising the same as active ingredient 失效
标题翻译：吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其制备方法以及含有活性成分的药物制剂
公开(公告)号：US5661148A
公开(公告)日：1997-08-26
申请号：US478686
申请日：1995-06-07
申请人： Yasuji Sakuma , Masaichi Hasegawa , Kenichiro Kataoka , Kenji Hoshina , Noboru Yamazaki , Takashi Kadota , Hisao Yamaguchi
发明人： Yasuji Sakuma , Masaichi Hasegawa , Kenichiro Kataoka , Kenji Hoshina , Noboru Yamazaki , Takashi Kadota , Hisao Yamaguchi
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/305 , C07D239/48
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative having the general formula [I] ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, Y and Z have the same definitions as those given in the description, a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, and a pharmaceutical preparation comprising the same, are provided.
摘要翻译：具有通式[I]的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物其中R1，R2，R3，R4，R5，Y和Z具有与说明书中给出的相同的定义，提供其药学上可接受的酸加成盐和包含其的药物制剂。

7. 发明申请

US20060135514A1 Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives 失效
标题翻译：吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物
公开(公告)号：US20060135514A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：US11202035
申请日：2005-08-12
申请人： Tomomi Kosugi , Minoru Imai , Hiroaki Makino , Mika Takakuwa , Gen Unoki , Kenichiro Kataoka , Dale Mitchell , Donald Simpson , Clifford Harris , Joelle Le , Yuko Yamakoshi
发明人： Tomomi Kosugi , Minoru Imai , Hiroaki Makino , Mika Takakuwa , Gen Unoki , Kenichiro Kataoka , Dale Mitchell , Donald Simpson , Clifford Harris , Joelle Le , Yuko Yamakoshi
IPC分类号： A61K31/541 , A61K31/5377 , A61K31/519 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives represented by formula I and their pharmaceutically acceptable salts exhibit excellent MAPKAP-K2 inhibiting activity. Drugs comprising the compounds as effective ingredients are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for MAPKAP-K2 mediated disorder, such as inflammatory disease, autoimmune disease, destructive bone disorder, cancer and/or tumour growth.
摘要翻译：由式I表示的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐表现出优异的MAPKAP-K2抑制活性。因此，包含化合物作为有效成分的药物预期可用作MAPKAP-K2介导的病症如炎性疾病，自身免疫性疾病，破坏性骨病，癌症和/或肿瘤生长的治疗或预防剂。

8. 发明授权

US5731452A 7-thiaprostaglandins and method of production thereof 失效
标题翻译： 7-硫代前列腺素及其生产方法
公开(公告)号：US5731452A
公开(公告)日：1998-03-24
申请号：US532743
申请日：1995-09-18
申请人： Toru Minoshima , Kenichiro Kataoka , Hiroko Tanaka , Koji Ishii , Noriaki Endo
发明人： Toru Minoshima , Kenichiro Kataoka , Hiroko Tanaka , Koji Ishii , Noriaki Endo
IPC分类号： C07C405/00 , C07F7/08
CPC分类号： C07C405/0033
摘要： 7-thiaprostaglandins having the formula (I) which inhibit cell migration induced by monocyte chemoattractant protein MCP-1/MCAF and other chemokines and can serve as drugs for the treatment of atherosclerosis, diabetic angiopathy, and other disorders, their enantiomers, mixtures of the same, and methods of production thereof. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00042 Sec。 371 1995年9月18日第 102（e）1995年9月18日PCT PCT 1995年1月18日PCT公布。 WO95 / 19340BC出版物日期：1997年7月20日 - 具有抑制由单核细胞趋化蛋白MCP-1 / MCAF和其他趋化因子诱导的细胞迁移的式（I）的thiaprostaglandins，可用作治疗动脉粥样硬化，糖尿病性血管病和其他疾病的药物对映异构体，其混合物及其生产方法。（一）

9. 发明授权

US07417053B2 Pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof 失效
标题翻译：吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐
公开(公告)号：US07417053B2
公开(公告)日：2008-08-26
申请号：US11399484
申请日：2006-04-07
申请人： Gen Unoki , Yoshiyuki Matsumoto , Yohei Matsueda , Tomomi Kosugi , Mika Takakuwa , Hiroaki Makino , Kenichiro Kataoka , Yuko Yamakoshi , Motoko Hamada
发明人： Gen Unoki , Yoshiyuki Matsumoto , Yohei Matsueda , Tomomi Kosugi , Mika Takakuwa , Hiroaki Makino , Kenichiro Kataoka , Yuko Yamakoshi , Motoko Hamada
IPC分类号： A01N43/42 , A61K31/44 , C07D471/02 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07D513/02 , C07D515/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： A pyrazolo[1,5-a]pyridine derivative represented by formula (I) and salt thereof exhibit excellent MAPKAP-K2 inhibitory activity. Accordingly, medicines comprising this compound as an active ingredient are expected to be valuable for treating or preventing diseases mediated by MAPKAP-K2 such as inflammatory injury, autoimmune diseases, asteropathia destruens, cancer and/or growth of tumor.
摘要翻译：由式（I）表示的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物及其盐表现出优异的MAPKAP-K2抑制活性。因此，预期包含该化合物作为活性成分的药物对于治疗或预防由MAPKAP-K2介导的疾病如炎性损伤，自身免疫性疾病，死亡性星状病毒，癌症和/或肿瘤生长是有价值的。

10. 发明申请

US20050277773A1 Pyrrolopyrimidine derivatives 失效
标题翻译：吡咯并嘧啶衍生物
公开(公告)号：US20050277773A1
公开(公告)日：2005-12-15
申请号：US10504583
申请日：2003-02-24
申请人： Kenichiro Kataoka , Tomomi Kosugi , Toshihiro Ishii , Takahiro Takeuchi , Takaharu Tsutsumi , Akira Nakano , Gen Unoki , Masanori Yamamoto , Yuri Sakai
发明人： Kenichiro Kataoka , Tomomi Kosugi , Toshihiro Ishii , Takahiro Takeuchi , Takaharu Tsutsumi , Akira Nakano , Gen Unoki , Masanori Yamamoto , Yuri Sakai
IPC分类号： A61P3/10 , A61P17/14 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D487/04 , A61K31/519 , C07D487/02
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention provides pyrrolo[3,2-d]pyrimidine derivatives represented by formula (I), and their medically acceptable salts. The compounds of the invention exhibit GSK-3 inhibiting activity and are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for conditions in which GSK-3 is implicated, such as diabetes, diabetes complications, Alzheimer's disease, neurodegenerative diseases, manic depression, traumatic encephalopathy, alopecia, inflammatory diseases, cancer and immune deficiency.
摘要翻译：本发明提供由式（I）表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其医学上可接受的盐。本发明的化合物显示出GSK-3抑制活性，因此预期其可用作GSK-3涉及的病症的治疗或预防剂，例如糖尿病，糖尿病并发症，阿尔茨海默病，神经变性疾病，躁狂抑郁症，创伤性脑病，脱发，炎性疾病，癌症和免疫缺陷。

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