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1. 发明授权

US07439535B2 Process for exchanging functional groups by halogen-metal exchange reaction 失效
标题翻译：通过卤素 - 金属交换反应交换官能团的方法
公开(公告)号：US07439535B2
公开(公告)日：2008-10-21
申请号：US11077292
申请日：2005-03-11
申请人： Takehiko Iida , Toshihiro Wada , Toshiaki Mase
发明人： Takehiko Iida , Toshihiro Wada , Toshiaki Mase
IPC分类号： C07F3/02
CPC分类号： C07D213/84 , C07C45/004 , C07C45/45 , C07D213/61 , C07D333/28 , C07F3/02 , C07F7/0827 , C07C47/55
摘要： A method by which a halogen atom of a halogen compound can be efficiently replaced with an electrophilic group.Also provided are: a reagent for converting a functional group through a halogen-metal exchange reaction, characterized by comprising either a mixture of a magnesium compound represented by the formula R1—Mg—X (I) (wherein R1 represents a halogen atom or an optionally substituted hydrocarbon residue; and X1 represents a halogen atom) and an organolithium compound represented by the formula R2—Li (II)(wherein R2 represents an optionally substituted hydrocarbon residue) or a product of the reaction of the magnesium compound with the organolithium compound; and a process for producing with the reagent a compound in which a halogen atom of a halogen compound has been replaced with an electrophilic group.
摘要翻译：可以用亲电子基团有效地代替卤素化合物的卤素原子的方法。还提供：用于通过卤素 - 金属交换反应转化官能团的试剂，其特征在于包含由式R 1 -Mg-X（I）表示的镁化合物的混合物（其中R 1表示卤素原子或任选取代的烃残基; X 1表示卤素原子）和由式R 2表示的有机锂化合物，（II）（其中R 2表示任选取代的烃残基）或镁化合物与有机锂化合物的反应的产物; 以及用该试剂制备其中卤素化合物的卤素原子已被亲电子基团取代的化合物的方法。

2. 发明授权

US07482449B2 Process for making spirolactone compounds 失效
标题翻译：制备螺内酯化合物的方法
公开(公告)号：US07482449B2
公开(公告)日：2009-01-27
申请号：US12077419
申请日：2008-03-19
申请人： Ralph P. Volante , David M. Tschaen , Steven A. Weissman , Matthew Heileman , Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Kenji Maeda , Toshihiro Wada , Hiroki Sato , Kenichi Asakawa
发明人： Ralph P. Volante , David M. Tschaen , Steven A. Weissman , Matthew Heileman , Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Kenji Maeda , Toshihiro Wada , Hiroki Sato , Kenichi Asakawa
IPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D307/94 , C07D491/107
CPC分类号： C07D493/10
摘要： This invention relates to a process for making spirolactone compounds analogous to formula I.
摘要翻译：本发明涉及类似于式I的制备螺内酯化合物的方法。

3. 发明授权

US06946559B2 Method of converting functional group through halogen-metal exchange reaction 失效
标题翻译：通过卤素 - 金属交换反应转化官能团的方法
公开(公告)号：US06946559B2
公开(公告)日：2005-09-20
申请号：US10182622
申请日：2001-01-24
申请人： Takehiko Iida , Toshihiro Wada , Toshiaki Mase
发明人： Takehiko Iida , Toshihiro Wada , Toshiaki Mase
IPC分类号： C07C45/00 , C07C45/45 , C07D213/61 , C07D213/84 , C07D277/32 , C07D333/28 , C07F3/02 , C07F7/08 , C07D213/74 , C07C47/55
CPC分类号： C07D213/84 , C07C45/004 , C07C45/45 , C07D213/61 , C07D333/28 , C07F3/02 , C07F7/0827 , C07C47/55
摘要： A method by which a halogen atom of a halogen compound can be efficiently replaced with an electrophilic group.Also provided are: a reagent for converting a functional group through a halogen-metal exchange reaction, characterized by comprising either a mixture of a magnesium compound represented by the formula R1—Mg—X (I) (wherein R1 represents a halogen atom or an optionally substituted hydrocarbon residue; and X1 represents a halogen atom) and an organolithium compound represented by the formula R2—Li (II) (wherein R2 represents an optionally substituted hydrocarbon residue) or a product of the reaction of the magnesium compound with the organolithium compound; and a process for producing with the reagent a compound in which a halogen atom of a halogen compound has been replaced with an electrophilic group.
摘要翻译：可以用亲电子基团有效地代替卤素化合物的卤素原子的方法。还提供：用于通过卤素 - 金属交换反应转化官能团的试剂，其特征在于包含由式R 1 -Mg-X（I）表示的镁化合物的混合物（其中R 1表示卤素原子或任选取代的烃残基; X 1表示卤素原子）和由式R 2表示的有机锂化合物，（II）（其中R 2表示任选取代的烃残基）或镁化合物与有机锂化合物的反应的产物; 以及用该试剂制备其中卤素化合物的卤素原子已被亲电子基团取代的化合物的方法。

4. 发明申请

US20080171888A1 Process for making spirolactone compounds 失效
标题翻译：制备螺内酯化合物的方法
公开(公告)号：US20080171888A1
公开(公告)日：2008-07-17
申请号：US12077419
申请日：2008-03-19
申请人： Ralph P. Volante , David M. Tschaen , Steven A. Weissman , Matthew Heileman , Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Kenji Maeda , Toshihiro Wada , Hiroki Sato , Kenichi Asakawa
发明人： Ralph P. Volante , David M. Tschaen , Steven A. Weissman , Matthew Heileman , Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Kenji Maeda , Toshihiro Wada , Hiroki Sato , Kenichi Asakawa
IPC分类号： C07D325/00
CPC分类号： C07D493/10
摘要： This invention relates to a process for making spirolactone compounds analogous to formula I.
摘要翻译：本发明涉及类似于式I的制备螺内酯化合物的方法。

5. 发明授权

US07368569B2 Process for making spirolactone compounds 有权
标题翻译：制备螺内酯化合物的方法
公开(公告)号：US07368569B2
公开(公告)日：2008-05-06
申请号：US10531361
申请日：2003-10-14
申请人： Ralph P. Volante , David M. Tschaen , Steven A. Weissman , Matthew Heileman , Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Kenji Maeda , Toshihiro Wada , Hiroki Sato , Kenichi Asakawa
发明人： Ralph P. Volante , David M. Tschaen , Steven A. Weissman , Matthew Heileman , Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Kenji Maeda , Toshihiro Wada , Hiroki Sato , Kenichi Asakawa
IPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D307/94 , C07D491/107
CPC分类号： C07D493/10
摘要： This invention relates to a process for making spirolactone compounds analogous to formula I
摘要翻译：本发明涉及制备类似于式I的螺内酯化合物的方法

6. 发明申请

US20060014950A1 Process for Making Spirolactone Compounds 有权
标题翻译：制备螺内酯化合物的方法
公开(公告)号：US20060014950A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：US10531361
申请日：2003-10-14
申请人： Ralph Volante , David Tschaen , Steven Weissman , Mathew Heileman , Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Kenji Maeda , Toshihiro Wada , Hiroki Sato , Kenichi Asakawa
发明人： Ralph Volante , David Tschaen , Steven Weissman , Mathew Heileman , Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Kenji Maeda , Toshihiro Wada , Hiroki Sato , Kenichi Asakawa
IPC分类号： C07D487/10 , C07D491/10
CPC分类号： C07D493/10
摘要： This invention relates to a process for making spirolactone compounds analogous to formula I.
摘要翻译：本发明涉及类似于式I的制备螺内酯化合物的方法。

7. 发明申请

US20050156336A1 Process for exchanging functional groups by halogen-metal exchange reaction 失效
标题翻译：通过卤素 - 金属交换反应交换官能团的方法
公开(公告)号：US20050156336A1
公开(公告)日：2005-07-21
申请号：US11077292
申请日：2005-03-11
申请人： Takehiko Iida , Toshihiro Wada , Toshiaki Mase
发明人： Takehiko Iida , Toshihiro Wada , Toshiaki Mase
IPC分类号： C07C45/00 , C07C45/45 , C07D213/61 , C07D213/84 , C07D277/32 , C07D333/28 , C07F3/02 , C07F7/08
CPC分类号： C07D213/84 , C07C45/004 , C07C45/45 , C07D213/61 , C07D333/28 , C07F3/02 , C07F7/0827 , C07C47/55
摘要： A method by which a halogen atom of a halogen compound can be efficiently replaced with an electrophilic group. Also provided are: a reagent for converting a functional group through a halogen-metal exchange reaction, characterized by comprising either a mixture of a magnesium compound represented by the formula R1—Mg—X (I) (wherein R1 represents a halogen atom or an optionally substituted hydrocarbon residue; and X1 represents a halogen atom) and an organolithium compound represented by the formula R2—Li (II)(wherein R2 represents an optionally substituted hydrocarbon residue) or a product of the reaction of the magnesium compound with the organolithium compound; and a process for producing with the reagent a compound in which a halogen atom of a halogen compound has been replaced with an electrophilic group.
摘要翻译：可以用亲电子基团有效地代替卤素化合物的卤素原子的方法。还提供：用于通过卤素 - 金属交换反应转化官能团的试剂，其特征在于包含由式R 1 -Mg-X（I）表示的镁化合物的混合物（其中R 1表示卤素原子或任选取代的烃残基; X 1表示卤素原子）和由式R 2表示的有机锂化合物，（II）（其中R 2表示任选取代的烃残基）或镁化合物与有机锂化合物的反应的产物; 以及用该试剂制备其中卤素化合物的卤素原子已被亲电子基团取代的化合物的方法。

8. 发明申请

US20090131664A1 Method for Producing 4(3H)-Quinazolinone Derivative 审中-公开
标题翻译：生产4（3H） - 喹唑啉酮衍生物的方法
公开(公告)号：US20090131664A1
公开(公告)日：2009-05-21
申请号：US11922479
申请日：2006-07-04
申请人： Atsushi Akao , Takehiko Iida , Takahiro Itoh , Toshiaki Mase , Kimihiko Sato , Naotaka Sawada , Chie Kadowaki , Takayuki Tsuritani , Nobuyoshi Yasuda
发明人： Atsushi Akao , Takehiko Iida , Takahiro Itoh , Toshiaki Mase , Kimihiko Sato , Naotaka Sawada , Chie Kadowaki , Takayuki Tsuritani , Nobuyoshi Yasuda
IPC分类号： C07D401/02
CPC分类号： C07D239/74
摘要： This invention is related to a method for producing 3-{4-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]phenyl}-5-trifluoromethyl-4(3H)-quinazolinone comprising a step for reacting 2-methyl-5-trifluoromethyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one with 4-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]aniline or an acid-addition salt thereof, or 4-(1-cyclobutyl-4-piperidinoy9oxyaniline or acid addition salt thereof in the presence of an acid catalyst.
摘要翻译：本发明涉及一种制备3- {4- [3-（1-吡咯烷基）丙氧基]苯基} -5-三氟甲基-4（3H） - 喹唑啉酮的方法，该方法包括使2-甲基-5-三氟甲基 - 4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮与4- [3-（1-吡咯烷基）丙氧基]苯胺或其酸加成盐或4-（1-环丁基-4-哌啶基）苯氧基苯胺或其酸加成盐在酸催化剂的存在。

9. 发明申请

US20060014815A1 Process for making pyrazole compounds 审中-公开
标题翻译：吡唑化合物的制备方法
公开(公告)号：US20060014815A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：US10531317
申请日：2003-10-22
申请人： Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Masashi Kawasaki , Kenichi Asakawa
发明人： Toshiaki Mase , Takehiko Iida , Masashi Kawasaki , Kenichi Asakawa
IPC分类号： A61K31/415 , C07D231/14
CPC分类号： C07D231/38 , C07D401/04
摘要： This invention relates to a process for making pyrazole compounds of formula I.
摘要翻译：本发明涉及制备式I的吡唑化合物的方法。

10. 发明申请

US20070197796A1 Process for producing indolopyrrolocarbazole derivative 审中-公开
标题翻译：吲哚吡咯并咔唑衍生物的制备方法
公开(公告)号：US20070197796A1
公开(公告)日：2007-08-23
申请号：US11597770
申请日：2005-05-26
申请人： Takehiko Iida , Shouichi Hiraga , Akihiro Takezawa , Toshiaki Mase
发明人： Takehiko Iida , Shouichi Hiraga , Akihiro Takezawa , Toshiaki Mase
IPC分类号： C07H19/00
CPC分类号： C07D403/14 , C07D487/14 , C07H19/23 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to an industrially preferable process for producing an indolopyrrolocarbazole derivative represented by the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an anti-cancer agent. The above process comprises treating a compound represented by the formula (V): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a solvate thereof or a salt thereof, with a base in an inert solvent, followed by treatment with an acid, and further treating the resulting reaction solution with a base in an inert solvent and subsequently with an acid, and then reacting the resulting compound with an acid addition salt of hydrazine diol in the presence of an acid scavenger, followed by removal of protecting group(s) from the resulting compound.
摘要翻译：本发明涉及一种工业上优选的用于制备可用作抗癌剂的式（I）表示的吲哚并吡咯并唑衍生物或其药学上可接受的盐的方法。上述方法包括在惰性溶剂中用碱处理式（V）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其溶剂合物或其盐，然后用酸处理，并进一步处理所得反应溶液与碱在惰性溶剂中随后与酸反应，然后在酸清除剂存在下使所得化合物与肼二酸的酸加成盐反应，然后从所得化合物中除去保护基。

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