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1. 发明授权

US5696271A Process for the preparation of 3-isoxazolecarboxylic acid 失效
标题翻译： 3-异恶唑羧酸的制备方法
公开(公告)号：US5696271A
公开(公告)日：1997-12-09
申请号：US687330
申请日：1996-08-07
申请人： Susumu Takada , Nobuo Chomei , Masaaki Uenaka
发明人： Susumu Takada , Nobuo Chomei , Masaaki Uenaka
IPC分类号： C07D261/04 , C07D261/18 , C07D263/34
CPC分类号： C07D263/34 , C07D261/04 , C07D261/18 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of 3-isoxazolecarboxlic acid which is an intermediate for prepearing useful compounds is provided, said process being characterized in that a compound of formula (I) is reacted with hydroxylamine to obtain a compound of formula (II), and the compound thus obtained is treated with an alkali: ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl, R.sup.2 is a carboxy protecting group, X is a halogen atom, and Y is a hydrogen atom, or X and Y together may form a single bond.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00211 Sec。 371日期：1996年7月8日 102（e）日期1996年7月8日PCT提交1995年2月15日PCT公布。公开号WO95 / 22533 日期1995年8月24日提供了制备用于制备有用化合物的中间体的3-异恶唑羧酸的方法，其特征在于式（I）化合物与羟胺反应，得到式 II），由如此得到的化合物用碱处理：其中R1是低级烷基，R2是羧基保护基，X是卤素原子，Y是一个氢原子或X和Y一起可以形成单键。

2. 发明授权

US5760244A Process for the preparation of 3-isoxazolecarboxylic acid 失效
标题翻译： 3-异恶唑羧酸的制备方法
公开(公告)号：US5760244A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US901133
申请日：1997-07-28
申请人： Susumu Takada , Nobuo Chomei , Masaaki Uenaka
发明人： Susumu Takada , Nobuo Chomei , Masaaki Uenaka
IPC分类号： C07D261/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D261/08
CPC分类号： C07D263/34 , C07D261/04 , C07D261/18 , Y02P20/55
摘要： A process for the preparation of 3-isoxazolecarboxlic acid which is an intermediate for prepearing useful compounds is provided, said process being characterized in that a compound of formula (I) is reacted with hydroxylamine to obtain a compound of formula (II), and the compound thus obtained is treated with an alkali: ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl, R.sup.2 is a carboxy protecting group, X is a halogen atom, and Y is a hydrogen atom, or X and Y together may form a single bond.
摘要翻译：提供了制备作为制备有用化合物的中间体的3-异恶唑羧酸的方法，所述方法的特征在于式（I）化合物与羟胺反应得到式（II）化合物，如下得到的化合物用碱处理：其中R 1是低级烷基，R 2是羧基保护基，X是卤素原子，Y是氢原子，或X 和Y一起可以形成单键。

3. 发明授权

US06831177B1 Processes for the preparation of substituted propenone derivatives 失效
标题翻译：取代的丙烯酮衍生物的制备方法
公开(公告)号：US06831177B1
公开(公告)日：2004-12-14
申请号：US09980578
申请日：2001-12-03
申请人： Masaaki Uenaka , Kyozo Kawata , Masahiko Nagai , Takeshi Endoh
发明人： Masaaki Uenaka , Kyozo Kawata , Masahiko Nagai , Takeshi Endoh
IPC分类号： C07D24910
CPC分类号： C07D405/06 , Y02P20/55
摘要： Industrial and commercial processes for the preparation of 2-acyl-5-benzylfuran derivatives, 1,2,4-triazole-3-carboxylic acid ester derivatives or propenone derivatives having an anti-HIV activity; and useful crystals of the derivatives. A deblocking: (III-2), (IV-10), (VI-1), wherein R1, R2 and R4 are each independently hydrogen or the like; A is CR6 or N; R6 is hydrogen or the like; Q is a protecting group; and L is a leaving group.
摘要翻译：用于制备2-酰基-5-苄基呋喃衍生物的工业和商业方法，具有抗HIV活性的1,2,4-三唑-3-羧酸酯衍生物或丙烯酮衍生物; 和衍生物的有用晶体。解封：（III-2），（IV-10），（VI-1）其中R 1，R 2和R 4各自独立地为氢等; A为CR 6或N; R 6是氢等; Q是保护组; 而L是离职团体。

4. 发明申请

US20090043094A1 PROCESS FOR TRANS-4-AMINO-1-CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID DERIVATIVES 失效
标题翻译：反式-4-氨基-1-环己基甲酰氧基酸衍生物的方法
公开(公告)号：US20090043094A1
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：US12247057
申请日：2008-10-07
申请人： Yasuyuki KAWANISHI , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
发明人： Yasuyuki KAWANISHI , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
IPC分类号： C07D265/30 , C07D277/82 , C07D213/78 , C07C325/02 , C07C327/38 , C07D211/68
CPC分类号： C07D209/48 , C07B2200/07 , C07C227/32 , C07C229/48 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C303/40 , C07C313/06 , C07C2601/14 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D233/88 , C07D265/30 , C07D275/03 , C07D277/82 , C07D295/135 , C07D311/14 , C07D319/18 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07C311/07
摘要： A process for the preparation of Compound (I) comprising reacting Compound (II) with a base in an aprotic solvent, which is represented by the following scheme: wherein R1 and R2 are each independently lower alkyl.
摘要翻译：一种制备化合物（I）的方法，包括在非质子溶剂中使化合物（II）与碱反应，其由下列方案表示：其中R 1和R 2各自独立地为低级烷基。

5. 发明授权

US07459580B2 Process for trans-4-amino-1-cyclohexanecarboxilic acid derivatives 失效
标题翻译：反式-4-氨基-1-环己烷羧酸衍生物的方法
公开(公告)号：US07459580B2
公开(公告)日：2008-12-02
申请号：US11871851
申请日：2007-10-12
申请人： Yasuyuki Kawanishi , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
发明人： Yasuyuki Kawanishi , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
IPC分类号： C07C205/00 , C07C61/08 , C07C315/00
CPC分类号： C07D209/48 , C07B2200/07 , C07C227/32 , C07C229/48 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C303/40 , C07C313/06 , C07C2601/14 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D233/88 , C07D265/30 , C07D275/03 , C07D277/82 , C07D295/135 , C07D311/14 , C07D319/18 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07C311/07
摘要： A process for the preparation of Compound (I) comprising reacting Compound (II) with a base in an aprotic solvent, which is represented by the following scheme: wherein R1 and R2 are each independently lower alkyl.
摘要翻译：一种制备化合物（I）的方法，包括在非质子溶剂中使化合物（II）与碱反应，其由下列方案表示：其中R 1和R 2各自独立地为低级烷基。

6. 发明授权

US07049437B2 Synthetic process and crystal form of condensed imidazopyridine derivatives 失效
标题翻译：合成方法和缩合咪唑并吡啶衍生物的晶体形式
公开(公告)号：US07049437B2
公开(公告)日：2006-05-23
申请号：US10239785
申请日：2001-03-29
申请人： Fumihiko Matsubara , Takashi Ohya , Masaaki Uenaka
发明人： Fumihiko Matsubara , Takashi Ohya , Masaaki Uenaka
IPC分类号： C07D513/00 , C07D513/02 , C07D491/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D491/14
摘要： The present invention provides a process of a compound of the formula (I): wherein R is heteroaryl or the like, ring A is a heteroalicyclic group or the like comprising reacting a compound of the formula (II): wherein Hal is halogen and the other symbols are the same as the above, in the presence of a sulfinic acid salt and further in the presence of an acid or a salt with an organic base, and a novel crystal form of 2-(3-isoxazolyl)-3,6,7,9-tetrahydroimidazo[4,5-d]pyrano[4,3-b]pyridine phosphate monohydrate.
摘要翻译：本发明提供了式（I）化合物的方法：其中R是杂芳基等，环A是杂脂基基团等，包括使式（II）化合物：其中Hal是卤素和其它符号与上述相同，在亚磺酸盐的存在下进一步在酸或与有机碱的盐存在下，以及2-（3-异恶唑基）-3,6 ，7,9-四氢咪唑并[4,5-d]吡喃并[4,3-b]吡啶磷酸盐一水合物。

7. 发明授权

US07795471B2 Process for trans-4-amino-1-cyclohexanecarboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：反式-4-氨基-1-环己烷羧酸衍生物的方法
公开(公告)号：US07795471B2
公开(公告)日：2010-09-14
申请号：US12464031
申请日：2009-05-11
申请人： Yasuyuki Kawanishi , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
发明人： Yasuyuki Kawanishi , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
IPC分类号： C07D265/30 , C07C205/00 , C07C231/00
CPC分类号： C07D209/48 , C07B2200/07 , C07C227/32 , C07C229/48 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C303/40 , C07C313/06 , C07C2601/14 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D233/88 , C07D265/30 , C07D275/03 , C07D277/82 , C07D295/135 , C07D311/14 , C07D319/18 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07C311/07
摘要： The present invention relates to a process for preparing a compound of the formula: wherein R1 is lower alkyl, R4 is hydrogen or lower alkyl, and Z is optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower alkenly, optionally substituted amino, optionally substituted lower alkoxy, optionally substituted carbocyclyl or optionally substituted heterocyclyl.
摘要翻译：本发明涉及一种制备下式化合物的方法：其中R1是低级烷基，R4是氢或低级烷基，Z是任选取代的低级烷基，任选取代的低级烯基，任选取代的氨基，任选取代的低级烷氧基，任选取代的碳环基或任选取代的杂环基。

8. 发明申请

US20080039662A1 PROCESS FOR TRANS-4-AMINO-1-CYCLOHEXANECARBOXILIC ACID DERIVATIVES 失效
标题翻译：反式-4-氨基-1-环己基甲氧羰基酸衍生物的方法
公开(公告)号：US20080039662A1
公开(公告)日：2008-02-14
申请号：US11871851
申请日：2007-10-12
申请人： Yasuyuki Kawanishi , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
发明人： Yasuyuki Kawanishi , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
IPC分类号： C07C315/00
CPC分类号： C07D209/48 , C07B2200/07 , C07C227/32 , C07C229/48 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C303/40 , C07C313/06 , C07C2601/14 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D233/88 , C07D265/30 , C07D275/03 , C07D277/82 , C07D295/135 , C07D311/14 , C07D319/18 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07C311/07
摘要： A process for the preparation of Compound (I) comprising reacting Compound (II) with a base in an aprotic solvent, which is represented by the following scheme: wherein R1 and R2 are each independently lower alkyl.
摘要翻译：一种制备化合物（I）的方法，包括使化合物（II）与非质子溶剂中的碱反应，其由下列方案表示：其中R 1和R 2， SUP>各自独立地为低级烷基。

9. 发明授权

US07314950B2 Process for producing trans-4-amino-1-cyclohexanecarboxilic acid derivative 失效
标题翻译：反式-4-氨基-1-环己烷羧酸衍生物的方法
公开(公告)号：US07314950B2
公开(公告)日：2008-01-01
申请号：US10505963
申请日：2003-03-07
申请人： Yasuyuki Kawanishi , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
发明人： Yasuyuki Kawanishi , Masaaki Uenaka , Munenori Matsuura
IPC分类号： C07C205/00
CPC分类号： C07D209/48 , C07B2200/07 , C07C227/32 , C07C229/48 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C303/40 , C07C313/06 , C07C2601/14 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D233/88 , C07D265/30 , C07D275/03 , C07D277/82 , C07D295/135 , C07D311/14 , C07D319/18 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07C311/07
摘要： A process for the preparation of Compound (I) comprising reacting Compound (II) with a base in an aprotic solvent, which is represented by the following scheme: wherein R1 and R2 are each independently lower alkyl.
摘要翻译：一种制备化合物（I）的方法，包括使化合物（II）与非质子溶剂中的碱反应，其由下列方案表示：其中R 1和R 2， SUP>各自独立地为低级烷基。

10. 发明授权

US5214202A Method for preparing benzoic acid derivatives 失效
标题翻译：制备苯甲酸衍生物的方法
公开(公告)号：US5214202A
公开(公告)日：1993-05-25
申请号：US778985
申请日：1991-11-06
申请人： Yoshinori Hamada , Isamu Yamada , Masaaki Uenaka , Teruo Sakata
发明人： Yoshinori Hamada , Isamu Yamada , Masaaki Uenaka , Teruo Sakata
IPC分类号： A61K31/00 , A61K9/127 , A61K31/165 , A61K31/196 , A61P3/00 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C231/24 , C07C233/04 , C07C233/07 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C235/84
CPC分类号： A61K9/1271 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C233/07 , C07C233/65 , C07C2102/10
摘要： This invention relates to a synthesis method favorable for the industrial production of a benzoic acid derivative having a retinoid activity of the general formula: ##STR1## wherein the derivative can be obtained by a simple procedure in safety with high yield.Specifically, this invention relates to a synthesis method characterized in that only one vessel is needed for several reactions in the different steps of subjecting acetanilide as a starting material, which is readily available and safe to handle, to Friedel-Crafts reaction with 2,5-dimethyl-2,5-dichlorohexane; subjecting the thus obtained compound to acyl exchange reaction with monomethyl ester terephthalic chloride, followed by hydrolysis; and recrystallizing from a mixture of methanol and water.Moreover, the crystals in novel form obtained by the synthesis method of this invention are suitable for formulation, because the amount of solvents remaining therein after recrystallization is small and the grain size thereof is uniform.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00350 Sec。 371日期1991年11月6日 102（e）日期1991年11月6日PCT 1991年3月15日PCT公布。 WO91 / 14673 PCT出版物 1991年10月3日的日期。本发明涉及一种有利于工业生产具有以下通式的类视黄醇活性的苯甲酸衍生物的合成方法：其中衍生物可以通过简单的方法获得安全高产。具体地说，本发明涉及一种合成方法，其特征在于在不同的步骤中，仅需要一个容器用于以Friedel-Crafts反应为原料，以不同的步骤将作为起始原料的乙酰苯胺作为起始原料使用 - 二甲基-2,5-二氯己烷; 将由此得到的化合物与单甲酯对苯二甲酰氯进行酰基交换反应，然后水解; 并从甲醇和水的混合物中重结晶。此外，通过本发明的合成方法获得的新颖形式的晶体适用于配方，因为其中残留在其中的重结晶后的溶剂量小，并且其粒径均匀。

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