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    • 9. 发明授权
    • Method for preparing benzoic acid derivatives
    • 制备苯甲酸衍生物的方法
    • US5214202A
    • 1993-05-25
    • US778985
    • 1991-11-06
    • Yoshinori HamadaIsamu YamadaMasaaki UenakaTeruo Sakata
    • Yoshinori HamadaIsamu YamadaMasaaki UenakaTeruo Sakata
    • A61K31/00A61K9/127A61K31/165A61K31/196A61P3/00C07C231/12C07C231/14C07C231/24C07C233/04C07C233/07C07C233/11C07C233/65C07C235/84
    • A61K9/1271C07C231/12C07C231/14C07C233/07C07C233/65C07C2102/10
    • This invention relates to a synthesis method favorable for the industrial production of a benzoic acid derivative having a retinoid activity of the general formula: ##STR1## wherein the derivative can be obtained by a simple procedure in safety with high yield.Specifically, this invention relates to a synthesis method characterized in that only one vessel is needed for several reactions in the different steps of subjecting acetanilide as a starting material, which is readily available and safe to handle, to Friedel-Crafts reaction with 2,5-dimethyl-2,5-dichlorohexane; subjecting the thus obtained compound to acyl exchange reaction with monomethyl ester terephthalic chloride, followed by hydrolysis; and recrystallizing from a mixture of methanol and water.Moreover, the crystals in novel form obtained by the synthesis method of this invention are suitable for formulation, because the amount of solvents remaining therein after recrystallization is small and the grain size thereof is uniform.
    • PCT No.PCT / JP91 / 00350 Sec。 371日期1991年11月6日 102(e)日期1991年11月6日PCT 1991年3月15日PCT公布。 WO91 / 14673 PCT出版物 1991年10月3日的日期。本发明涉及一种有利于工业生产具有以下通式的类视黄醇活性的苯甲酸衍生物的合成方法:其中衍生物可以通过简单的方法获得 安全高产。 具体地说,本发明涉及一种合成方法,其特征在于在不同的步骤中,仅需要一个容器用于以Friedel-Crafts反应为原料,以不同的步骤将作为起始原料的乙酰苯胺作为起始原料使用 - 二甲基-2,5-二氯己烷; 将由此得到的化合物与单甲酯对苯二甲酰氯进行酰基交换反应,然后水解; 并从甲醇和水的混合物中重结晶。 此外,通过本发明的合成方法获得的新颖形式的晶体适用于配方,因为其中残留在其中的重结晶后的溶剂量小,并且其粒径均匀。