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1. 发明授权

US4101667A Benzo[b,f]thiepin derivatives 失效
标题翻译：苯并{8b，f {9 thiepin衍生物
公开(公告)号：US4101667A
公开(公告)日：1978-07-18
申请号：US689908
申请日：1976-05-25
申请人： Shigeru Yamabe , Yasuo Fujimoto , Shoji Ryu , Yoshio Suzuki , Yoshihiro Tanaka , Toru Yamanaka , Kiyosato Nyu
发明人： Shigeru Yamabe , Yasuo Fujimoto , Shoji Ryu , Yoshio Suzuki , Yoshihiro Tanaka , Toru Yamanaka , Kiyosato Nyu
IPC分类号： C07D337/14 , A61K31/38 , A61K31/495 , C07D409/10
CPC分类号： C07D337/14
摘要： Dihydrodibenzo[b,f]thiepin compounds of formula (I) and process for making them. These compounds have antiinflammatory action. ##STR1## wherein R represents a hydrogen, fluorine atom, a trifluoromethyl, 1-5C lower alkoxy, hydroxy, hydroxyethoxy, aminoethoxy group or the group of the formula --OCH.sub.2 CH.sub.2 OCH.sub.2 CH.sub.2 OH, Y represents a hydroxy group or the group of the formula ##STR2## (R.sub.3 and R.sub.4 represent a 1-4C lower alkyl group or R.sub.3 and R.sub.4 may jointly form a heterocyclic group together with an adjacent nitrogen atom.
摘要翻译：二氢二苯并[b，f] thiepin化合物及其制备方法。这些化合物具有抗炎作用。（I）其中R表示氢，氟原子，三氟甲基，1-5C低级烷氧基，羟基，羟基乙氧基，氨基乙氧基或式-OCH2CH2OCH2CH2OH的基团，Y表示羟基或式（R 3和R 4表示1-4C的低级烷基，或者R 3和R 4可以与相邻的氮原子一起共同形成杂环基。

2. 发明授权

US4166127A Benzo[b,f]thiepin derivatives and process for producing the same 失效
标题翻译：苯并（B，F）硫蛋白衍生物及其生产方法
公开(公告)号：US4166127A
公开(公告)日：1979-08-28
申请号：US869767
申请日：1978-01-16
申请人： Shigeru Yamabe , Yasuo Fujimoto , Shoji Ryu , Yoshio Suzuki , Yoshihiro Tanaka , Toru Yamanaka , Kiyosato Nyu
发明人： Shigeru Yamabe , Yasuo Fujimoto , Shoji Ryu , Yoshio Suzuki , Yoshihiro Tanaka , Toru Yamanaka , Kiyosato Nyu
IPC分类号： C07D337/14 , A61K31/38
CPC分类号： C07D337/14
摘要： Novel benzo [b,f] thiepin derivatives possessing strong anti-flammatory action and presenting few adverse reactions, of the formula (I) ##STR1## wherein R represents a fluorine atom, or a trifluoromethyl or 1-5C lower alkoxy group, and R.sub.3 and R.sub.4 each represent a 1-4C lower alkyl group or R.sub.3 and R.sub.4 together with the adjacent nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic group. Pharmaceutical compositions comprising an anti-inflammatory effective amount of the compound according to formula (I) in the presence of an inert carrier.

3. 发明授权

US4228284A Benzo[b,f]thiepan derivitives 失效
标题翻译：苯并[b，f] thiepan衍生物
公开(公告)号：US4228284A
公开(公告)日：1980-10-14
申请号：US10320
申请日：1979-02-07
申请人： Shigeru Yamabe , Yasuo Fujimoto , Shoji Ryu , Yoshio Suzuki , Yoshihiro Tanaka , Toru Yamanaka , Kiyosato Nyu
发明人： Shigeru Yamabe , Yasuo Fujimoto , Shoji Ryu , Yoshio Suzuki , Yoshihiro Tanaka , Toru Yamanaka , Kiyosato Nyu
IPC分类号： C07D337/14 , C07D409/12
CPC分类号： C07D337/14
摘要： 9-(.beta.-hydroxyethyl) piperazinyl-carbonyl-2-trifluoromethyl-10, 11-dihydrodibenzo[b,f]thiepin is prepared and disclosed as having antiinflamatory action.
摘要翻译： 9-（β-羟乙基）哌嗪基 - 羰基-2-三氟甲基-10,11-二氢二苯并[b，f]硫蛋白被制备和公开为具有抗炎作用。

4. 发明授权

US4377702A Acetic acid derivatives 失效
标题翻译：乙酸衍生物
公开(公告)号：US4377702A
公开(公告)日：1983-03-22
申请号：US187068
申请日：1980-09-15
申请人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
发明人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/38 , A61K31/435 , A61P29/00 , C07D313/14 , C07D337/14 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D495/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D313/14 , C07D337/14 , C07D495/04
摘要： Acetic acid derivatives having the formula, ##STR1## wherein X represents an oxygen or two hydrogen atoms, Y represents CH or N, A represents an oxygen or sulfur atom, and R represents hydroxy, amino or a lower alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms possess excellent antiinfammatory activities.
摘要翻译：具有下式的乙酸衍生物，其中X表示氧或两个氢原子，Y表示CH或N，A表示氧或硫原子，R表示羟基，氨基或具有1至5个碳原子的低级烷氧基原子具有优异的抗炎活性。

5. 发明授权

US4282245A Dibenzothiepin derivatives and a process for producing the same 失效
标题翻译：二苯并噻吩衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4282245A
公开(公告)日：1981-08-04
申请号：US041560
申请日：1979-05-23
申请人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
发明人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： A61K31/38 , A61P29/00 , C07D337/14
CPC分类号： C07D337/14
摘要： A compound of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 represents a halogen atom, or a hydroxy, nitro, amino, trihalogenomethyl or lower alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, and R.sub.2 represents a hydroxy or amino group is an antiinflammatory agent.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R1表示卤素原子，或羟基，硝基，氨基，三卤代甲基或碳原子数1〜5的低级烷氧基，R2表示羟基或氨基，为抗炎剂代理商

6. 发明授权

US4263437A Acetic acid derivatives of 5,6-dihydrobenzo[b]pyrido[3,2-f]thiepine and oxepine 失效
标题翻译： 5,6-二氢苯并[b]吡啶并[3,2-f]噻吩和氧杂吖庚因的乙酸衍生物
公开(公告)号：US4263437A
公开(公告)日：1981-04-21
申请号：US15610
申请日：1979-02-27
申请人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
发明人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/38 , A61K31/435 , A61P29/00 , C07D313/14 , C07D337/14 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D495/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D313/14 , C07D337/14 , C07D495/04
摘要： Acetic acid derivatives having the formula, ##STR1## wherein X represents an oxygen or two hydrogen atoms, Y represents CH or N, A represents an oxygen or sulfur atom, and R represents hydroxy, amino or a lower alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms possess excellent antiinflammatory activities.
摘要翻译：具有下式的乙酸衍生物，其中X表示氧或两个氢原子，Y表示CH或N，A表示氧或硫原子，R表示羟基，氨基或具有1至5个碳原子的低级烷氧基原子具有优异的抗炎活性。

7. 发明授权

US4247706A Dibenzothiepin derivatives and a process for producing the same 失效
标题翻译：二苯并噻吩衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4247706A
公开(公告)日：1981-01-27
申请号：US84163
申请日：1979-10-12
申请人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
发明人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： A61K31/38 , A61P29/00 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C323/62 , C07D337/14
CPC分类号： C07D337/14
摘要： A compound of the formula, ##STR1## wherein R represents a hydroxy or amino group is an antiinflammatory and analgesic agent.
摘要翻译：下式的化合物，其中R表示羟基或氨基，是抗炎和止痛剂。

8. 发明授权

US4205170A Propionic acid derivatives 失效
标题翻译：丙酸衍生物
公开(公告)号：US4205170A
公开(公告)日：1980-05-27
申请号：US855076
申请日：1977-11-28
申请人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
发明人： Yasuo Fujimoto , Shigeru Yamabe
IPC分类号： C07D313/14 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D495/04 , C07D337/14
CPC分类号： C07D491/04 , C07D313/14 , C07D495/04
摘要： Propionic acid derivatives having the formula ##STR1## wherein X represents an oxygen or two hydrogen atoms, Y represents CH or N, A represents an oxygen or sulfur atom, and R represents hydroxy, amino, or a lower alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms are antiinflammatory agents.
摘要翻译：具有式“IMAGE”的丙酸衍生物，其中X表示氧或两个氢原子，Y表示CH或N，A表示氧或硫原子，R表示羟基，氨基或具有1至5碳的低级烷氧基原子是抗炎剂。

9. 发明授权

US4496484A Penicillin derivatives 失效
标题翻译：青霉素衍生物
公开(公告)号：US4496484A
公开(公告)日：1985-01-29
申请号：US487557
申请日：1983-04-22
申请人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Shoji Hirata , Naobumi Ishida
发明人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Shoji Hirata , Naobumi Ishida
IPC分类号： C07D499/00 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00
摘要： This invention provides a penicillin derivative of the formula and a salt thereof ##STR1## wherein X represents chlorine atom or bromine atom and R represents hydrogen atom or penicillin carboxy-protecting radical, and a process for preparing the derivative of the formula (I) and a salt thereof by reacting a compound of the formula ##STR2## wherein R is as defined above with a chlorinating reagent or brominating reagent and, when required, forming a salt thereof.
摘要翻译：本发明提供一种下式的青霉素衍生物及其盐，其中X表示氯原子或溴原子，R表示氢原子或青霉素羧基保护基，以及制备式（I）的衍生物的方法 I）化合物及其盐，其中R为如上定义的式的化合物与氯化试剂或溴化试剂反应，并且当需要时，形成其盐。

10. 发明授权

US4668514A Penicillin derivatives 失效
标题翻译：青霉素衍生物
公开(公告)号：US4668514A
公开(公告)日：1987-05-26
申请号：US658373
申请日：1984-10-05
申请人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Motoaki Tanaka , Tomio Yamazaki , Naobumi Ishida , Makoto Kajitani
发明人： Ronald G. Micetich , Shigeru Yamabe , Motoaki Tanaka , Tomio Yamazaki , Naobumi Ishida , Makoto Kajitani
IPC分类号： C07D499/86 , A61K31/43 , C07D499/00 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00 , A61K31/43 , Y02P20/55
摘要： This invention provides a penicillin derivative of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and represent hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 hydroxyalkyl, C.sub.3-9 acyloxyalkyl, C.sub.8-13 benzyloxyalkyl, C.sub.2-7 alkoxyalkyl, C.sub.2-7 alkoxycarbonyl, C.sub.3-8 alkenyloxycarbonyl, C.sub.3-8 alkynyloxycarbonyl, phenyl, amino, cyano, formyl, trifluoromethyl, C.sub.2-6 acyl, carbamoyl, C.sub.2-7 alkylcarbamoyl, benzyloxycarbonylamino, C.sub.2-7 alkoxycarbonylamino; and R.sub.3 is hydrogen, a group for forming a pharmaceutically acceptable salt, or a penicillin carboxyl protecting group, with the proviso that both of R.sub.1 and R.sub.2 are not hydrogen or C.sub.2-7 alkoxycarbonyl at the same time and that when one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen, the other is not C.sub.2-7 alkoxycarbonyl, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, process for preparing the derivative, and a pharmaceutical composition containing the derivative.
摘要翻译：本发明提供了一种下式的青霉素衍生物，其中R1和R2相同或不同，代表氢，C1-6烷基，C1-6羟烷基，C3-9酰氧基烷基，C8-13苄氧基烷基，C2-7烷氧基烷基， C 2-8烷氧基羰基，C 3-8烯氧基羰基，C 3-8炔氧基羰基，苯基，氨基，氰基，甲酰基，三氟甲基，C 2-6酰基，氨基甲酰基，C 2-7烷基氨基甲酰基，苄氧基羰基氨基，C 2-7烷氧基羰基氨基; 并且R 3是氢，用于形成药学上可接受的盐的基团或青霉素羧基保护基，条件是R 1和R 2同时不是氢或C 2-7烷氧基羰基，并且当R 1和R 2之一是氢，另一个不是C 2-7烷氧基羰基，或其药学上可接受的酸加成盐，制备衍生物的方法和含有该衍生物的药物组合物。

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