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1. 发明申请

US20060189539A1 Novel GnRH analogues with antitumour effects and pharmaceutical compositions thereof 审中-公开
标题翻译：具有抗肿瘤作用的新型GnRH类似物及其药物组合物
公开(公告)号：US20060189539A1
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：US10695382
申请日：2003-10-28
申请人： Sandor Lovas , Richard Murphy , Geza Toth , Adrienn Kalnay , Dezso Gaal , Istvan Palyi , Gizella Turi , Borbala Vincze , Imre Mezom , Henrietta Tanai , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Janos Seprodi , Edit Szabo , Janos Pato , Melinda Mora
发明人： Sandor Lovas , Richard Murphy , Geza Toth , Adrienn Kalnay , Dezso Gaal , Istvan Palyi , Gizella Turi , Borbala Vincze , Imre Mezom , Henrietta Tanai , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Janos Seprodi , Edit Szabo , Janos Pato , Melinda Mora
IPC分类号： A61K38/09
CPC分类号： C07K7/23
摘要： The present invention provides peptides and pharmacologically active compounds including gonadotropin-releasing hormone (GnRH) analogues according to formulas of the invention, wherein the compounds show an antitumour effect. The invention additionally provides compositions including these peptides and compounds.
摘要翻译：本发明提供了包括根据本发明的配方的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物的肽和药理活性化合物，其中化合物显示出抗肿瘤作用。本发明另外提供包括这些肽和化合物的组合物。

2. 发明授权

US06664369B1 GnRH analogues with antitumour effects and pharmaceutical compositions thereof 失效
标题翻译：具有抗肿瘤作用的GnRH类似物及其药物组合物
公开(公告)号：US06664369B1
公开(公告)日：2003-12-16
申请号：US09269954
申请日：2000-07-27
申请人： Sandor Lovas , Richard F. Murphy , Geza Toth , Adrienn Kalnay , Istvan Palyi , Gizella Turi , Borbala Vincze , Imre Mezom , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Janos Seprodi , Melinda Mora
发明人： Sandor Lovas , Richard F. Murphy , Geza Toth , Adrienn Kalnay , Istvan Palyi , Gizella Turi , Borbala Vincze , Imre Mezom , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Janos Seprodi , Melinda Mora
IPC分类号： C07K706
CPC分类号： C07K7/23
摘要： The present invention provides peptides and pharmacologically active compounds including gonadotropin-releasing hormone (GnRH) analogues according to formulas of the invention, wherein the compounds show an antitumor effect. The invention additionally provides compositions including these peptides and compounds.
摘要翻译：本发明提供了包括根据本发明的配方的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物的肽和药理活性化合物，其中所述化合物显示出抗肿瘤作用。本发明另外提供包括这些肽和化合物的组合物。

3. 发明授权

US06297216B1 Compounds for reversing drug resistance 失效
标题翻译：用于逆转耐药性的化合物
公开(公告)号：US06297216B1
公开(公告)日：2001-10-02
申请号：US08737255
申请日：1997-02-19
申请人： Balazs Sarkadi , Janos Seprodi , Orsolya Csuka , Maria Magocsi , Imre Mezo , Istvan Palyi , Istvan Teplan , Zsolt Vadasz , Borbala Vincze
发明人： Balazs Sarkadi , Janos Seprodi , Orsolya Csuka , Maria Magocsi , Imre Mezo , Istvan Palyi , Istvan Teplan , Zsolt Vadasz , Borbala Vincze
IPC分类号： A61K3804
CPC分类号： C07K5/06113 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104
摘要： The invention features novel peptide derivatives called Reversins, and provides for their use in a method of reducing the activity of the multi-drug transporter protein MDR1 in order to overcome multidrug resistance in a mammal. The peptide derivatives are of the formula (I) X1n-X2-X3(X4)n-X5, wherein n is 0 or 1, and each n is the same or different; X1 is BOC, BOC-Asu, Z-Asu, benzyloxycarbonyl, Glu(OBzl)-OBzl, Trp-OMe, Trp-Phe-OMe, Phe-Trp-OMe, Phe-Phe-OtBu, Trp-Trp-OtBu, indoloacetyl, benzoyl, an alkylanine of 1-4 carbons, dibenzylamide, tryptamide, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide or dicyclohexylamide; X2 is Glu(OBzl), Asp(OBzl), succinyl, O,O-dibenzoyltartaroyl, diphenoyl, muconyl, Thx, Cpa, Asu, Nal, Pen, Phg, Dbt, Lys(BOC), Lys(Z), Cys(Bzl), Thr(Bzl), Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Phe, Tyr(Bzl), or Ser(Bal); X3 is Asp, Asu, Lys, Glu, Trp, Thx, Cpa, Nal, Pen, Phg, Dbt, Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Tyr, Phe, or Tyr(Bzl); X4 is BOC-Glu(OBzl), Glu(OBzl), Asu, OBzl, Bzl, BOC, BOC-Lys(BOC), Z-Glu(OtBu), Asp(OBzl), Asp(OBz)-OBzl, benzyloxycarbonyl, O-(cyclo-hexyl), fluorenylmethyl ester, Glu(OtBu), Glu(OtBu)-OBzl, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylarnide, or dicyclohexylamide; and X5 is OMe, OBzl, OtBu, Phe-OMe, -O-(cyclohexyl), Trp-OMe, (chlorophenyl)-isobutylamide, fluorenylmethyl ester, ONp, 1-aminoadamantane, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide, or dicyclohexylamide.
摘要翻译：本发明的特征在于新颖的肽衍生物，称为Reversins，并且它们用于降低多药物转运蛋白MDR1活性的方法，以克服哺乳动物的多药耐药性。肽衍生物具有式（I）X1n-X2-X3（X4）n-X5，其中n为0或1，并且各个n相同或不同; X1是BOC，BOC-Asu，Z-Asu，苄氧基羰基，Glu（OBzl）-OBz1，Trp-OMe，Trp-Phe-OMe，Phe-Trp-OMe，Phe-Phe-OtBu，Trp-Trp-OtBu，吲哚乙酰，苯甲酰基，1-4个碳的烷基烷基，二苄酰胺，胰蛋白酶，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺; X2是Glu（OBzl），Asp（OBzl），琥珀酰基，O，O-二苯甲酰基联苯酰基，二苯甲酰基，粘蛋白，Thx，Cpa，Asu，Nal，Pen，Phg，Dbt，Lys（BOC），Lys（Z） Bzl），Thr（Bzl），Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Phe，Tyr（Bzl）或Ser（Bal） X3是Asp，Asu，Lys，Glu，Trp，Thx，Cpa，Nal，Pen，Phg，Dbt，Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Tyr，Phe或Tyr（Bzl）; X4是BOC-Glu（OBzl），Glu（OBz1），Asu，OBz1，Bzl，BOC，BOC-Lys（BOC），Z-Glu（OtBu），Asp（OBzl），Asp（OBz） O-（环己基），芴基甲基酯，Glu（OtBu），Glu（OtBu）-OBzl，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙基胺或二环己基酰胺; 和X5是OMe，OBz1，OtBu，Phe-OMe，-O-（环己基），Trp-OMe，（氯苯基） - 异丁基酰胺，芴甲基酯，ONp，1-氨基金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺。

4. 发明授权

US5480870A Tumor growth-inhibiting somatostatin analogues, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same 失效
标题翻译：肿瘤生长抑制性生长抑素类似物，含有它们的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US5480870A
公开(公告)日：1996-01-02
申请号：US233558
申请日：1994-04-26
申请人： Gyorgy Keri , Imre Mezo , Aniko Horvath , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Agnes Balogh , Orsolya Csuka , Gyongyi Bokonyi , Balas Szoke , Judit Horvath , Miklos Idei , Janos Seprodi
发明人： Gyorgy Keri , Imre Mezo , Aniko Horvath , Zsolt Vadasz , Istvan Teplan , Agnes Balogh , Orsolya Csuka , Gyongyi Bokonyi , Balas Szoke , Judit Horvath , Miklos Idei , Janos Seprodi
IPC分类号： A61K38/04 , A61K38/00 , A61P35/00 , C07K1/04 , C07K1/113 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K14/575 , C07K14/655
CPC分类号： C07K7/02 , C07K14/6555 , A61K38/00
摘要： The invention relates to tumor-inhibiting heptapeptide and octapeptide amide derivatives and to a method of treating mammals, including men, suffering from tumors or from the excessive secretion of insulin, glucagon or growth hormone using these compounds.
摘要翻译：本发明涉及肿瘤抑制七肽和八肽酰胺衍生物以及一种治疗患有肿瘤的哺乳动物或包括男性在内的哺乳动物或使用这些化合物过量分泌胰岛素，胰高血糖素或生长激素的方法。

5. 发明授权

US4948873A Gonadoliberine analogues of high activity 失效
标题翻译：活性高甘露醇类似物
公开(公告)号：US4948873A
公开(公告)日：1990-08-14
申请号：US921770
申请日：1986-10-21
申请人： Janos Seprodi , Istvan Teplan , Istvan Schon , Judit Erchegyi , Zsolt Vadasz , Olga N. nee Kuprina , Tamas Szirtes , Andras Selmezci , Bela Kanyicska
发明人： Janos Seprodi , Istvan Teplan , Istvan Schon , Judit Erchegyi , Zsolt Vadasz , Olga N. nee Kuprina , Tamas Szirtes , Andras Selmezci , Bela Kanyicska
IPC分类号： A61K38/22 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61P5/00 , C07K7/23 , C07K14/575
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00 , Y10S514/80
摘要： The present invention relates to novel gonadoliberine analogues of formula IGlp-His-Trp-Ser-X-W-Leu-Arg-Pro-Y (I)whereinX is Phe-, Tyr (3,5-.sup.3 H) or 3,5-dibromo-tyrosyl,W is Asu or Asp OR, wherein R is alkyl having 1 to 6 carbon atoms or phenyl or phenyl (alkyl having 1 to 4 carbon atoms), which latter two groups may optionally be substituted by nitro or one or more halogen atoms, andY is glycinamide, aza-glycinamide or alkylamino having 1 to 4 carbon atoms,and acid-addition salts thereof, processes for preparing the same and pharmaceutical compositions comprising the same.The novel compounds have an influence on the sexual processes.
摘要翻译：本发明涉及式I Glp-His-Trp-Ser-XW-Leu-Arg-Pro-Y（I）的新型性腺素类似物，其中X为Phe-，Tyr（3,5-3H）或3,5- 二溴 - 酪氨酰基，W是Asu或Asp OR，其中R是具有1至6个碳原子的烷基，或苯基或苯基（具有1至4个碳原子的烷基），后两个基团可任选地被硝基或一个或多个卤素原子，Y是甘氨酰胺，氮杂 - 甘氨酰胺或具有1至4个碳原子的烷基氨基，及其酸加成盐，其制备方法以及含有它们的药物组合物。新化合物对性过程有影响。

6. 发明授权

US5023322A Analogs of growth hormone releasing factor (GRF) and a method for the preparation thereof 失效
标题翻译：生长激素释放因子（GRF）的类似物及其制备方法
公开(公告)号：US5023322A
公开(公告)日：1991-06-11
申请号：US400587
申请日：1989-08-30
申请人： Magdolna Kovacs , Judit Horvath , Sandor Vigh , Imre Mezo , Istvan Teplan , Balazs Szoke , Janos Seprodi , Zsolt Vadasz , Edit Hegedus , Gabor Makara , Gyorgy Rappay
发明人： Magdolna Kovacs , Judit Horvath , Sandor Vigh , Imre Mezo , Istvan Teplan , Balazs Szoke , Janos Seprodi , Zsolt Vadasz , Edit Hegedus , Gabor Makara , Gyorgy Rappay
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/60
CPC分类号： C07K14/60 , A61K38/00
摘要： The invention relates to new peptides of the formula ##STR1## wherein R.sup.2 represents Ala or D-Ala,R.sup.11 represents Arg or D-Arg,R.sup.13 represents Val or Ile,R.sup.15 represents Gly, Leu, Phe or a valence bond,R.sup.27 represents Met or Nle,R.sup.28 represents Ser, D-Ser or Asn, andY represents OH or NH.sub.2,and to salts thereof. These compounds stimulate the release of growth hormone and can be used in the therapy as well as for veterinary or animal husbandry purposes.
摘要翻译：本发明涉及式H-Tyr-R2-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-（I）-Tyr-R11-Lys-R13-Leu-R15-Gln-Leu-Ser -Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile- + TR -R27-R28-Arg-Gaba-Y，其中R2表示Ala或D-Ala，R11表示Arg或D-Arg，R13表示 Val或Ile，R 15表示Gly，Leu，Phe或价键，R 27表示Met或Nle，R 28表示Ser，D-Ser或Asn，Y表示OH或NH 2，以及其盐。这些化合物刺激生长激素的释放，并可用于治疗以及兽医或畜牧业。

7. 发明授权

US4751215A Process for increasing the sexual activity of birds and useful domestic mammals and for preparing spermatozoa suitable to their propagation 失效
标题翻译：增加鸟类和有用的家养哺乳动物的性活动和准备适合其繁殖的精子的过程
公开(公告)号：US4751215A
公开(公告)日：1988-06-14
申请号：US852217
申请日：1986-04-15
申请人： Janos Seprodi , Zsolt Vadasz , Peter Peczely , Istvan Teplan , Judit Erchegyi , Tibor Muray , Istvan Gyorvari
发明人： Janos Seprodi , Zsolt Vadasz , Peter Peczely , Istvan Teplan , Judit Erchegyi , Tibor Muray , Istvan Gyorvari
IPC分类号： A61K38/04 , A61D19/00 , A61K38/00 , A61K38/22 , A61P15/00 , C07K7/23 , A61K37/24
CPC分类号： C07K7/23 , A61D19/00 , A61K38/00 , Y10S514/80 , Y10S930/13
摘要： The invention relates to a process for increasing the sexual activity of birds and useful domestic mammals and for preparing spermatozoa suitable to their propagation. The process of the invention comprises treating sexually mature male birds or useful domestic mammals at least twice and at most four times with 0.1 to 5 .mu.g/kg of body weight of a compound of the general formula (I),Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X.sub.1 -Leu-Arg-Pro-X.sub.4 (I)whereinX.sub.1 stands for a glycyl group, a natural or synthetic aminoacid or aminoacid derivative of D configuration, an -Asp-Q group of L configuration, wherein Q is attached to the .alpha.-carbonyl moiety of the aspartyl group and represents a C.sub.1-5 alkylamide, an arylamide, a C.sub.1-4 alkoxy or a benzyloxy group; andX.sub.4 stands for a glycylamide or a C.sub.1-4 alkylamide group,while keeping a pause of at least 30 hours and at most 72 hours between the consecutive treatments.The process of the invention can mainly be used in such large-scale breedings, where artificial insemination is employed but it can be used also for any domestic bird or cought wild-fowl and ornamental bird as well as useful domestic mammal under the conditions of the natural reproduction or artificial insemination.
摘要翻译：本发明涉及增加鸟类和有用的家养哺乳动物的性活性以及制备适于其繁殖的精子的方法。本发明的方法包括用0.1至5μg/ kg体重的通式（I）的化合物，Glp-His-Trp，将性成熟的雄性鸟类或有用的家用哺乳动物处理至少两次，最多四次 -Ser-Tyr-X1-Leu-Arg-Pro-X4（I）其中X1表示甘氨酰基，D构型的天然或合成氨基酸或氨基酸衍生物，L构型的-Asp-Q基团，其中Q为连接到天冬氨酰基的α-羰基部分，并且表示C1-5烷基酰胺，芳基酰胺，C1-4烷氧基或苄氧基; 并且X 4代表甘氨酰酰胺或C 1-4烷基酰胺基团，同时在连续处理之间保持至少30小时和至多72小时的停顿。本发明的方法主要用于大规模种植，其中人工授精使用，但也可用于任何家禽或被驯养的野禽和观赏鸟以及有用的国内哺乳动物自然繁殖或人工授精。

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