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2. 发明授权

US06297216B1 Compounds for reversing drug resistance 失效
标题翻译：用于逆转耐药性的化合物
公开(公告)号：US06297216B1
公开(公告)日：2001-10-02
申请号：US08737255
申请日：1997-02-19
申请人： Balazs Sarkadi , Janos Seprodi , Orsolya Csuka , Maria Magocsi , Imre Mezo , Istvan Palyi , Istvan Teplan , Zsolt Vadasz , Borbala Vincze
发明人： Balazs Sarkadi , Janos Seprodi , Orsolya Csuka , Maria Magocsi , Imre Mezo , Istvan Palyi , Istvan Teplan , Zsolt Vadasz , Borbala Vincze
IPC分类号： A61K3804
CPC分类号： C07K5/06113 , A61K38/00 , C07K5/0215 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104
摘要： The invention features novel peptide derivatives called Reversins, and provides for their use in a method of reducing the activity of the multi-drug transporter protein MDR1 in order to overcome multidrug resistance in a mammal. The peptide derivatives are of the formula (I) X1n-X2-X3(X4)n-X5, wherein n is 0 or 1, and each n is the same or different; X1 is BOC, BOC-Asu, Z-Asu, benzyloxycarbonyl, Glu(OBzl)-OBzl, Trp-OMe, Trp-Phe-OMe, Phe-Trp-OMe, Phe-Phe-OtBu, Trp-Trp-OtBu, indoloacetyl, benzoyl, an alkylanine of 1-4 carbons, dibenzylamide, tryptamide, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide or dicyclohexylamide; X2 is Glu(OBzl), Asp(OBzl), succinyl, O,O-dibenzoyltartaroyl, diphenoyl, muconyl, Thx, Cpa, Asu, Nal, Pen, Phg, Dbt, Lys(BOC), Lys(Z), Cys(Bzl), Thr(Bzl), Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Phe, Tyr(Bzl), or Ser(Bal); X3 is Asp, Asu, Lys, Glu, Trp, Thx, Cpa, Nal, Pen, Phg, Dbt, Glu(OtBu), tert.-Leu, Leu, Nle, Pro, Tyr, Phe, or Tyr(Bzl); X4 is BOC-Glu(OBzl), Glu(OBzl), Asu, OBzl, Bzl, BOC, BOC-Lys(BOC), Z-Glu(OtBu), Asp(OBzl), Asp(OBz)-OBzl, benzyloxycarbonyl, O-(cyclo-hexyl), fluorenylmethyl ester, Glu(OtBu), Glu(OtBu)-OBzl, 1-amino-adamantine, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylarnide, or dicyclohexylamide; and X5 is OMe, OBzl, OtBu, Phe-OMe, -O-(cyclohexyl), Trp-OMe, (chlorophenyl)-isobutylamide, fluorenylmethyl ester, ONp, 1-aminoadamantane, aminomethylcyclohexane, indoline, phenylethylamide, or dicyclohexylamide.
摘要翻译：本发明的特征在于新颖的肽衍生物，称为Reversins，并且它们用于降低多药物转运蛋白MDR1活性的方法，以克服哺乳动物的多药耐药性。肽衍生物具有式（I）X1n-X2-X3（X4）n-X5，其中n为0或1，并且各个n相同或不同; X1是BOC，BOC-Asu，Z-Asu，苄氧基羰基，Glu（OBzl）-OBz1，Trp-OMe，Trp-Phe-OMe，Phe-Trp-OMe，Phe-Phe-OtBu，Trp-Trp-OtBu，吲哚乙酰，苯甲酰基，1-4个碳的烷基烷基，二苄酰胺，胰蛋白酶，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺; X2是Glu（OBzl），Asp（OBzl），琥珀酰基，O，O-二苯甲酰基联苯酰基，二苯甲酰基，粘蛋白，Thx，Cpa，Asu，Nal，Pen，Phg，Dbt，Lys（BOC），Lys（Z） Bzl），Thr（Bzl），Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Phe，Tyr（Bzl）或Ser（Bal） X3是Asp，Asu，Lys，Glu，Trp，Thx，Cpa，Nal，Pen，Phg，Dbt，Glu（OtBu），叔-Leu，Leu，Nle，Pro，Tyr，Phe或Tyr（Bzl）; X4是BOC-Glu（OBzl），Glu（OBz1），Asu，OBz1，Bzl，BOC，BOC-Lys（BOC），Z-Glu（OtBu），Asp（OBzl），Asp（OBz） O-（环己基），芴基甲基酯，Glu（OtBu），Glu（OtBu）-OBzl，1-氨基 - 金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙基胺或二环己基酰胺; 和X5是OMe，OBz1，OtBu，Phe-OMe，-O-（环己基），Trp-OMe，（氯苯基） - 异丁基酰胺，芴甲基酯，ONp，1-氨基金刚烷，氨基甲基环己烷，二氢吲哚，苯乙酰胺或二环己基酰胺。

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