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2. 发明授权

US06369077B1 Protease inhibitors 失效
标题翻译：蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US06369077B1
公开(公告)日：2002-04-09
申请号：US09423325
申请日：1999-11-04
申请人： Robert W. Marquis , Yu Ru , Daniel F. Veber , Stephen M. LoCastro
发明人： Robert W. Marquis , Yu Ru , Daniel F. Veber , Stephen M. LoCastro
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D401/12 , A61K38/00 , C07D207/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07K5/06139
摘要： This invention relates to compounds of formula (I): wherein: Y is Ar or NR1R2; R1 is R″, R″C(O), R″C(S), R″SO2, R″OC(O), R″R′NC(O), or R″R′NC(S); R2 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R3 is H, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, Het, Ar or C1-6alkyl optionally substituted by OR′, SR′, NR′2, N(R′)C(O)OR″, CO2R′, CO2NR′2, N(C═NH)NH2, Het or Ar; R4 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R5 is Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, adamantyl-C(O)—, Ar-C(O)—, Het-C(O)— or; R6 is R″, R″C(O), R″C(S), R″SO2, R″OC(O), R″R′NC(O), R″R′NC(S), or R″OC(O)NR′CH(R*)C(O); R7 is C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkoxy, Het-C0-6alkoxy, or C1-6alkyl optionally substituted by OR′, SR′, NR′2, N(R′)C(O)OR″, CO2R′, CO2NR′2, N(C═NH)NH2, Het or Ar; R* is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, Het-C0-6alkyl; each R′ independently is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; each R″ independently is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6-alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; R′″ is H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl-C0-6alkyl, Ar-C0-6alkyl, or Het-C0-6alkyl; Z is C(O) or CH2; and n is 1, 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are inhibitors of cysteine proteases, particularly cathepsin K, and are useful in the treatment of diseases in which inhibition of bone loss is a factor.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物：其中：Y是Ar或NR1R2; R1是R“，R''C（O），R''C（S），R''SO2，R''OC （O），R''R'NC（O）或R''R'NC（S）; R2是H，C1-6烷基，C2-6烯基，Ar-C0-6烷基或Het-C0-6烷基; R 3是H，C 2-6烯基，C 2-6炔基，Het，Ar或任选被OR'，SR'，NR'2，N（R'）C（O）OR“，CO 2 R'，CO 2 NR' 2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R 4是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R 5是Ar-C 1-6烷基，Het-C 0 烷基，金刚烷基-C（O） - ，Ar-C（O） - ，Het-C（O） - 或R6为R“，R''C（O），R''C（S） R''SO2，R''OC（O），R''R'NC（O），R''R'NC（S）或R''OC（O）NR'CH（R *）C（ O）; R 7为任选被OR'，SR'取代的C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基，Het-C 0-6烷基，Ar-C 0-6烷氧基，Het-C 0-6烷氧基或C 1-6烷基， NR'2，N（R'）C（O）OR“，CO 2 R'，CO 2 NR'2，N（C = NH）NH 2，Het或Ar; R *是H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3 C 1-6烷基，C 0-6烷基，Het-C 1-6烷基;各R'独立地为H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R“独立地为C1-6 烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基或Het-C 0-6烷基; R“'是H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基-C 0-6烷基，Ar-C 1-6烷基，或Het-C0-6烷基; Z是C（O）或CH2; 和n是1,2或3;或其药学上可接受的盐，其是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是组织蛋白酶K，并且可用于治疗其中抑制骨丢失的因素。

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