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1. 发明授权

US5096890A Pyrrolidine derivatives 失效
标题翻译：吡咯烷衍生物
公开(公告)号：US5096890A
公开(公告)日：1992-03-17
申请号：US493068
申请日：1990-03-13
申请人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
发明人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/02 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12
CPC分类号： C07D207/08 , C07D401/06 , C07D405/06
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R, Y and R.sup.1 are as defined in the specification. These compounds are muscarinic receptor antagonists which are selective for smooth muscle muscarinic sites over cardiac muscarinic sites, and are useful in the treatment of diseases associated with altered motility on tone of smooth muscle, including irritable bowel syndrome, diverticular disease, urinary incontinence, oesophageal achalasia and chronic obstructive airways disease.
摘要翻译：吡咯烷毒蕈碱受体拮抗剂，特别可用于治疗肠易激综合征，具有下式： - 及其药学上可接受的盐，其中Y是直链，-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH 2 O- 或-CH 2 S- R是-CN或-CONH 2; 并且R 1是下式的基团：其中X和X 1各自独立地为O或CH 2; m为1,2或3; “Het”是吡啶基，吡嗪基或噻吩基。你

2. 发明授权

US5219871A Muscarinic receptor antagonists 失效
标题翻译：肌肉受体拮抗剂
公开(公告)号：US5219871A
公开(公告)日：1993-06-15
申请号：US416894
申请日：1989-10-04
申请人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
发明人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/335 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4418 , A61P25/02 , C07C237/20 , C07C237/24 , C07C255/42 , C07C255/47 , C07C255/58 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C323/25 , C07C323/36 , C07C323/38 , C07C323/49 , C07C323/62 , C07C323/67 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D241/12 , C07D307/79 , C07D311/84 , C07D313/12 , C07D317/58 , C07D319/16 , C07D319/18 , C07D335/14 , C07D337/12
CPC分类号： C07D307/79 , C07C237/20 , C07C237/24 , C07C255/42 , C07C255/47 , C07C255/58 , C07C311/08 , C07D213/38 , C07D317/58 , C07D319/16 , C07C2102/08 , C07C2103/38
摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein X, Y and v are as defined below, novel intermediates used in their synthesis, and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds and intermediates. The compounds of formula I and the novel intermediates used in their synthesis are muscarinic receptor antagonists that are selected for smooth muscle muscarinic sites and are useful in the prevention and treatment of diseases associated with altered motility or tone of smooth muscle, such as irritable bowel syndrome, diverticular disease, urinary incontinence, aesophageal achalasia, and chronic obstructive airways disease.

3. 发明授权

US5302595A Muscarinic receptor antagonists 失效
标题翻译：毒蕈碱受体拮抗剂
公开(公告)号：US5302595A
公开(公告)日：1994-04-12
申请号：US2498
申请日：1993-01-06
申请人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
发明人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/335 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4418 , A61P25/02 , C07C237/20 , C07C237/24 , C07C255/42 , C07C255/47 , C07C255/58 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C323/25 , C07C323/36 , C07C323/38 , C07C323/49 , C07C323/62 , C07C323/67 , C07D213/38 , C07D213/74 , C07D241/12 , C07D307/79 , C07D311/84 , C07D313/12 , C07D317/58 , C07D319/16 , C07D319/18 , C07D335/14 , C07D337/12 , A61K31/495 , C07D241/02 , C07D333/36
CPC分类号： C07D307/79 , C07C237/20 , C07C237/24 , C07C255/42 , C07C255/47 , C07C255/58 , C07C311/08 , C07D213/38 , C07D317/58 , C07D319/16 , C07C2102/08 , C07C2103/38
摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein X, Y and v are as defined below, novel intermediates used in their synthesis, and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds and intermediates. The compounds of formula I and the novel intermediates used in their synthesis are muscarinic receptor antagonists that are selected for smooth muscle muscarinic sites and are useful in the prevention and treatment of diseases associated with altered motility or tone of smooth muscle, such as irritable bowel syndrome, diverticular disease, urinary incontinence, aesophageal achalasia, and chronic obstructive airways disease.
摘要翻译：其中X，Y和v如下所定义的式I的化合物，其合成中使用的新中间体，以及这些化合物和中间体的药学上可接受的盐。式Ⅰ化合物及其合成中使用的新型中间体是选择用于平滑肌毒蕈碱位点的毒蕈碱受体拮抗剂，可用于预防和治疗与改变的平滑肌运动或调节相关的疾病，如肠易激综合征，憩室疾病，尿失禁，食管贲门失弛缓症和慢性阻塞性气道疾病。

4. 发明授权

US5340831A Muscarinic receptor antagonists 失效
标题翻译：毒蕈碱受体拮抗剂
公开(公告)号：US5340831A
公开(公告)日：1994-08-23
申请号：US859471
申请日：1990-06-12
申请人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
发明人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
IPC分类号： A61K31/40 , A61P25/02 , C07D207/08 , C07D207/09
CPC分类号： C07D207/08
摘要： Muscarinic receptor antagonists of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, wherein Y is --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --(CH.sub.2).sub.2 O-- or --CH.sub.2 S--; R is --CH or --CONH.sub.2 ; and R.sup.1 is a group of formula (a), where R.sup.2 and R.sup.3 are each independently H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, --(CH.sub.2).sub.n OH, halo, trifluoromethyl, cyano, --(CH.sub.2).sub.n NR.sup.4 R.sup.5, --CO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --CH(OH)(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --C(OH)(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl.sub.2, --SO.sub.2 NH.sub.2, --(CH.sub.2).sub.n CONR.sup.6 R.sup.7 or --(CH.sub.2).sub.n COO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl); R.sup.4 is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sup.5 is H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 alkysulphonyl; R.sup.6 and R.sup.7 are each independently H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; and n is 0, 1 or 2. The compounds are particularly useful in treating irritable bowel syndrome.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP90 / 02043 Sec。 371日期：1992年6月12日 102（e）日期1992年6月12日PCT 1990年11月29日PCT PCT。出版物WO91 / 09013 1991年6月21日，式（I）的蕈毒类受体拮抗剂及其药学上可接受的盐，其中Y为-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH 2 O - ， - （CH 2）2 O-或-CH 2 S- ; R是-CH或-CONH 2; 并且R 1是式（a）的基团，其中R 2和R 3各自独立地为H，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基， - （CH 2）n OH，卤素，三氟甲基，氰基， - （CH 2）n NR 4 R 5，-CO （C1-C4烷基），-OCO（C1-C4烷基），-CH（OH）（C1-C4烷基），-C（OH）（C1-C4烷基2，-SO2NH2， - （CH2）nCONR6R7或 - CH2）nCOO（C1-C4烷基）; R4是H或C1-C4烷基; R5是H，C1-C4烷基或C1-C4烷基磺酰基; R6和R7各自独立地是H或C1-C4烷基;并且n是0 ，1或2.该化合物特别可用于治疗肠易激综合征。

5. 发明授权

US5233053A Pyrrolidine derivatives 失效
标题翻译：吡咯烷衍生物
公开(公告)号：US5233053A
公开(公告)日：1993-08-03
申请号：US800191
申请日：1992-02-07
申请人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
发明人： Peter E. Cross , Alexander R. MacKenzie
IPC分类号： C07D207/08 , C07D401/06 , C07D405/06
CPC分类号： C07D207/08 , C07D401/06 , C07D405/06
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R, Y and R.sup.1 are as defined in the specification. These compounds are muscarinic receptor antagonists which are selective for smooth muscle muscarinic sites over cardiac muscarinic sites, and are useful in the treatment of diseases associated with altered motility on tone of smooth muscle, including irritable bowel syndrome, diverticular disease, urinary incontinence, oesophageal achalasia and chronic obstructive airways disease.
摘要翻译：式IMA的化合物其中R，Y和R 1如说明书中所定义。这些化合物是毒蕈碱受体拮抗剂，其对于心脏毒蕈碱位点的平滑肌毒蕈碱位点是选择性的，并且可用于治疗与平滑肌色调变化相关的疾病，包括肠易激综合征，憩室疾病，尿失禁，食管贲门失弛缓症和慢性阻塞性气道疾病。

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