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1. 发明申请

US20050004120A1 Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives and their use as antitumor agents 审中-公开
标题翻译：芳基甲基 - 羰基氨基 - 噻唑衍生物及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US20050004120A1
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：US10902326
申请日：2004-07-29
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
IPC分类号： C07D277/20 , A61K20060101 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P20060101 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/08 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D20060101 , C07D277/04 , C07D277/46 , C07D401/00 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/426 , C07D277/46
摘要： A method of modulating apoptosis or treating diseases associated with protein kinases by administering to a mammal in need thereof of an effective amount of 2-amino-1,3-thiazole derivatives represented by formula (I) or (II): where R, R1, R2 and R3 are as defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：通过向有需要的哺乳动物施用有效量的由式（I）或（II）表示的2-氨基-1,3-噻唑衍生物来调节凋亡或治疗与蛋白激酶相关的疾病的方法：其中R，R 1 ，R2和R3如本文所定义，或其药学上可接受的盐。

2. 发明授权

US06784198B1 Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives and their use as antitumor agents 失效
标题翻译：芳基甲基 - 羰基氨基 - 噻唑衍生物及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US06784198B1
公开(公告)日：2004-08-31
申请号：US10048474
申请日：2002-07-18
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31425
CPC分类号： A61K31/426 , C07D277/46
摘要： 2-amino-1,3-thiazole derivatives represented by formula (I) or (II): where R, R1, R2 and R3 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as, for example, the treatment of cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases or neurodegenerative diseases.
摘要翻译：由式（I）或（II）表示的2-氨基-1,3-噻唑衍生物：其中R，R 1，R 2和R 3在本文中定义，或其药学上可接受的盐可用作例如癌症的治疗，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病或神经变性疾病。

3. 发明授权

US6114365A Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents 有权
标题翻译：芳基甲基 - 羰基氨基 - 噻唑衍生物，其制备方法及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US6114365A
公开(公告)日：2000-09-05
申请号：US372832
申请日：1999-08-12
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
IPC分类号： C07D277/20 , A61K20060101 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P20060101 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/08 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D20060101 , C07D277/04 , C07D277/46 , C07D401/00 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/426 , C07D277/46
摘要： 2-amino-1,3-thiazole derivatives represented by formula (I) or (II): ##STR1## where R, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in, for example, the treatment of cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases or neurodegenerative diseases.
摘要翻译：由式（I）或（II）表示的2-氨基-1,3-噻唑衍生物：其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义，或其药学上可接受的盐可用于例如癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病或神经变性疾病。

4. 发明授权

US06455559B1 Phenylacetamido-pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents 失效
标题翻译：苯乙酰氨基 - 吡唑衍生物，其制备方法及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US06455559B1
公开(公告)日：2002-09-24
申请号：US09907943
申请日：2001-07-19
申请人： Paolo Pevarello , Paolo Orsini , Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Raffaella Amici , Manuela Villa , Claudia Piutti , Mario Varasi , Antonio Longo
发明人： Paolo Pevarello , Paolo Orsini , Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Raffaella Amici , Manuela Villa , Claudia Piutti , Mario Varasi , Antonio Longo
IPC分类号： C07D26304
CPC分类号： C07D401/12 , C07D231/40 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： Compounds represented by formula (I) wherein R is a C3-C5 cycloalkyl group, R1 is a hydrogen atom or a methyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; are useful in the treatment of cell proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物，其中R是C 3 -C 5环烷基，R 1是氢原子或甲基，或其药学上可接受的盐; 可用于治疗细胞增殖性疾病，例如，与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

5. 发明授权

US5912242A N-(4-substituted-benzyl)-2-aminolactam derivatives 失效
标题翻译： N-（4-取代 - 苄基）-2-氨基内酰胺衍生物
公开(公告)号：US5912242A
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：US981493
申请日：1998-01-08
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Mario Varasi , Roberto Maj , Patricia Salvati
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Mario Varasi , Roberto Maj , Patricia Salvati
IPC分类号： C07D223/10 , A61K31/00 , A61K31/395 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/45 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D211/76
CPC分类号： C07D207/273 , C07D205/085 , C07D211/76
摘要： The present invention relates to novel N-(4-substituted-benzyl)-2-aminolactams as therapeutic agents, pharmaceutical compositions and a process of preparation.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02962 Sec。 371日期1998年1月8日 102（e）1998年1月8日PCT PCT 1996年7月5日PCT公布。公开号WO97 / 05111 日期1997年2月13日本发明涉及新型N-（4-取代 - 苄基）-2-氨基内酰胺作为治疗剂，药物组合物和制备方法。

6. 发明授权

US5945454A 2-(4-substituted)-benzylamino-2-methyl-propanamide derivatives 失效
标题翻译： 2-（4-取代） - 苄基氨基-2-甲基 - 丙酰胺衍生物
公开(公告)号：US5945454A
公开(公告)日：1999-08-31
申请号：US981492
申请日：1998-01-08
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Mario Varasi , Alberto Bonsignori , Patricia Salvati
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Mario Varasi , Alberto Bonsignori , Patricia Salvati
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/24 , C07C231/12 , C07C237/06 , C07C321/30 , C07C323/32 , C07C323/36 , C07C233/05
CPC分类号： C07C237/06 , C07C323/36
摘要： Novel 2(4-substituted)-benzylamino-2-methyl-propanamides compounds, having CNS activity, of general formula (I) wherein: n is zero, 1, 2 or 3; X is --O--, --S--, --CH.sub.2 -- or --NH--; each of R and R.sub.1 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or trifluoromethyl; each of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 independently is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl; and the pharmacetically acceptable salts thereof, are disclosed. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02961 Sec。 371日期1998年1月8日 102（e）1998年1月8日PCT PCT 1996年7月5日PCT公布。出版物WO97 / 05102 PCT 日期1997年2月13日具有通式（I）的CNS活性的新型2（4-取代） - 苄基氨基-2-甲基 - 丙酰胺化合物，其中：n为0,1,2或3; X是-O - ， - S - ， - CH 2 - 或-NH-; R和R 1各自独立地是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基或三氟甲基; R2，R3和R4各自独立地为氢，C1-C6烷基或C3-C7环烷基; 及其药物可接受的盐。

7. 发明授权

US06486322B1 Azaindole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents 失效
标题翻译： Azaindole衍生物，其制备方法及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US06486322B1
公开(公告)日：2002-11-26
申请号：US09968042
申请日：2001-10-02
申请人： Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Paolo Orsini , Gabriella Traquandi , Valeria Pittalà , Anna Vulpetti , Mario Varasi , Paolo Pevarello
发明人： Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Paolo Orsini , Gabriella Traquandi , Valeria Pittalà , Anna Vulpetti , Mario Varasi , Paolo Pevarello
IPC分类号： C07D47104
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridines which are represented by formula (I): wherein R is a hydrogen or halogen atom or a group selected from —CN, —OH, —OCOR4, —(CH2)nNH2, —(CH2)nNHR4, —(CH2)nNHCOR4, —(CH2)nNHCONR4R5, —(CH2)nNHCOOR4, or —(CH2)nNHSO2R4, wherein n is either 0 or 1, R4 and R5 are as described in the specification; R1 is hydrogen or an optionally substituted alkyl group; R2 is an optionally substituted group selected from alkyl or aryl; R3 is hydrogen or a group selected from —CONR4R5, —COOR4, —CONHOR4, —SO2NHR4, alkylsulphonylaminocarbonyl or perfluorinated alkylsulphonylaminocarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed. These compounds are useful for treating cell proliferative disorders associated with an altered cell dependent kinase activity.
摘要翻译：由式（I）表示的新颖的1H-吡咯并[2,3-b]吡啶：其中R是氢或卤素原子或选自-CN，-OH，-OCOR 4， - （CH 2）n NH 2，（CH2）nNHR4， - （CH2）nNHCOR4， - （CH2）nNHCONR4R5， - （CH2）nNHCOOR4或 - （CH2）nNHSO2R4，其中n为0或1，R4和R5如说明书所述; R1是氢或任选取代的烷基; R2是任选取代的选自烷基或芳基的基团; R3是氢或选自-CONR4R5，-COOR4，-CONHOR4，-SO2NHR4，烷基磺酰基氨基羰基或全氟化烷基磺酰基氨基羰基的基团; 或其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗与改变的细胞依赖性激酶活性相关的细胞增殖性病症。

8. 发明授权

US06335342B1 Azaindole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents 失效
标题翻译： Azaindole衍生物，其制备方法及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US06335342B1
公开(公告)日：2002-01-01
申请号：US09597274
申请日：2000-06-19
申请人： Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Paolo Orsini , Gabriella Traquandi , Valeria Pittalà , Anna Vulpetti , Mario Varasi , Paolo Pevarello
发明人： Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Paolo Orsini , Gabriella Traquandi , Valeria Pittalà , Anna Vulpetti , Mario Varasi , Paolo Pevarello
IPC分类号： A61K41435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridines which are represented by formula (I): wherein R is a hydrogen or halogen atom or a group selected from —CN, —OH, —OCOR4, —(CH2)nNH2, —(CH2)nNHR4, —(CH2)nNHCOR4, —(CH2)nNHCONR4R5, —(CH2)nNHCOOR4, or —(CH2)nNHSO2R4, wherein n is either 0 or 1, R4 and R5 are as described in the specification; R1 is hydrogen or an optionally substituted alkyl group; R2 is an optionally substituted group selected from alkyl or aryl; R3 is hydrogen or a group selected from —CONR4R5, —COOR4, —CONHOR4, —SO2NHR4, alkylsulphonylaminocarbonyl or perfluorinated alkylsulphonylaminocarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed. These compounds are useful for treating cell proliferative disorders associated with an altered cell dependent kinase activity.
摘要翻译：由式（I）表示的新颖的1H-吡咯并[2,3-b]吡啶：其中R是氢或卤素原子或选自-CN，-OH，-OCOR 4， - （CH 2）n NH 2，（CH2）nNHR4， - （CH2）nNHCOR4， - （CH2）nNHCONR4R5， - （CH2）nNHCOOR4或 - （CH2）nNHSO2R4，其中n为0或1，R4和R5如说明书所述; R1是氢或任选取代的烷基; R2是任选取代的选自烷基或芳基的基团; R3是氢或选自-CONR4R5，-COOR4，-CONHOR4，-SO2NHR4，烷基磺酰基氨基羰基或全氟化烷基磺酰基氨基羰基的基团; 或其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗与改变的细胞依赖性激酶活性相关的细胞增殖性疾病。

9. 发明授权

US6133302A 5-(3-Phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives 失效
标题翻译： 5-（3-苯基-3-氧代 - 丙基）-1H-四唑衍生物
公开(公告)号：US6133302A
公开(公告)日：2000-10-17
申请号：US446895
申请日：1999-12-30
申请人： Paolo Pevarello , Antonio Giordani , Manuela Villa , Carmela Speciale , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Antonio Giordani , Manuela Villa , Carmela Speciale , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31/41 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D257/04
CPC分类号： C07D257/04
摘要： 5-(3-phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives of formula (I) wherein each of R and R.sub.1, being the same or different, is hydrogen, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, nitro, phenyl, benzyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, SOR.sub.4 or SO.sub.2 R.sub.4 wherein R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --N(R.sub.5 R.sub.6) in which each of R.sub.5 and R.sub.6 is, independently, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, formyl or C.sub.2 -C.sub.6 acyl; R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, benzyl, phenyl; R.sub.3 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, benzyl, phenyl or a group --N(R.sub.7 R.sub.8) in which each of R.sub.7 and R.sub.8 is, independently, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, benzyl, phenyl, or one of R.sub.7 and R.sub.8 is hydrogen and the other is COR.sub.9 wherein R.sub.9 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, phenyl or a group --N(R.sub.10 R.sub.11) in which R.sub.10 and R.sub.11 are, each independently, hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or, taken together, R.sub.2 and R.sub.3 form a carbocyclic C.sub.3 -C.sub.6 ring; and pharmaceutically acceptable salts thereof have kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitory activity. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 04032 Sec。 371 1999年12月30日第 102（e）1999年12月30日PCT PCT。1998年6月25日PCT公布。公开号WO99 / 02506 日本1月21日，19995-（3-苯基-3-氧代 - 丙基）-1H-四唑衍生物，其中R和R 1相同或不同，为氢，卤素，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，苯基，苄基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，SOR4或SO2R4，其中R4是C1-C6烷基，-N（R5R6），其中R5和R6各自独立地为氢，C 1 -C 6烷基，甲酰基或C 2 -C 6酰基; R2是氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苄基，苯基; R3是氢，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苄基，苯基或基团-N（R7R8），其中R7和R8各自独立地是氢，C1-C4烷基，苄基，苯基或 R 7和R 8中的一个是氢，另一个是COR 9，其中R 9是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，苯基或基团-N（R 10 R 11），其中R 10和R 11各自独立地是氢或C1- C4烷基或一起为R2和R3形成碳环C 3 -C 6环; 及其药学上可接受的盐具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性。

10. 发明授权

US06716856B1 4,5,6,7-tetrahydroindazole derivatives as antitumor agents 失效
标题翻译： 4,5,6,7-四氢吲唑衍生物作为抗肿瘤剂
公开(公告)号：US06716856B1
公开(公告)日：2004-04-06
申请号：US09926478
申请日：2001-11-09
申请人： Paolo Pevarello , Manuela Villa , Mario Varasi , Antonella Isacchi
发明人： Paolo Pevarello , Manuela Villa , Mario Varasi , Antonella Isacchi
IPC分类号： A01N4340
CPC分类号： C07D401/04 , C07D231/56
摘要： Compounds which are 4,5,6,7-tetrahydroindazole derivative formula (1), wherein the dotted line (x) represents a single or double bond; n is 0 or 1; R1, R2 and R3 have the meanings reported in the description; Ra, R′a, Rb, R′b, Rc, R′c have the meanings reported in the description, also comprising that Ra and Rb together and/or Ra and Rc together form a N-alkylpiperydinyl ring with 1 to 6 carbon atoms in the alkyl chain or a phenyl ring; or pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating cell proliferative disorders and Alzheimer's disease.
摘要翻译：式（1）的4,5,6,7-四氢吲唑衍生物的化合物，其中虚线（x）表示单键或双键; n为0或1; R1，R2和R3具有说明书中报道的含义; Ra，R'a，Rb，R'b，Rc，R'c具有说明书中报道的含义，也包括Ra和Rb在一起和/或Ra和Rc一起形成具有1至6个碳原子的N-烷基哌啶基烷基链中的原子或苯环; 或其药学上可接受的盐可用于治疗细胞增殖性疾病和阿尔茨海默氏病。

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