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1. 发明授权

US6133302A 5-(3-Phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives 失效
标题翻译： 5-（3-苯基-3-氧代 - 丙基）-1H-四唑衍生物
公开(公告)号：US6133302A
公开(公告)日：2000-10-17
申请号：US446895
申请日：1999-12-30
申请人： Paolo Pevarello , Antonio Giordani , Manuela Villa , Carmela Speciale , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Antonio Giordani , Manuela Villa , Carmela Speciale , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31/41 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D257/04
CPC分类号： C07D257/04
摘要： 5-(3-phenyl-3-oxo-propyl)-1H-tetrazole derivatives of formula (I) wherein each of R and R.sub.1, being the same or different, is hydrogen, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, cyano, nitro, phenyl, benzyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, SOR.sub.4 or SO.sub.2 R.sub.4 wherein R.sub.4 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --N(R.sub.5 R.sub.6) in which each of R.sub.5 and R.sub.6 is, independently, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, formyl or C.sub.2 -C.sub.6 acyl; R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, benzyl, phenyl; R.sub.3 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, benzyl, phenyl or a group --N(R.sub.7 R.sub.8) in which each of R.sub.7 and R.sub.8 is, independently, hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, benzyl, phenyl, or one of R.sub.7 and R.sub.8 is hydrogen and the other is COR.sub.9 wherein R.sub.9 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, phenyl or a group --N(R.sub.10 R.sub.11) in which R.sub.10 and R.sub.11 are, each independently, hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or, taken together, R.sub.2 and R.sub.3 form a carbocyclic C.sub.3 -C.sub.6 ring; and pharmaceutically acceptable salts thereof have kynurenine-3-hydroxylase enzyme inhibitory activity. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 04032 Sec。 371 1999年12月30日第 102（e）1999年12月30日PCT PCT。1998年6月25日PCT公布。公开号WO99 / 02506 日本1月21日，19995-（3-苯基-3-氧代 - 丙基）-1H-四唑衍生物，其中R和R 1相同或不同，为氢，卤素，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，苯基，苄基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，SOR4或SO2R4，其中R4是C1-C6烷基，-N（R5R6），其中R5和R6各自独立地为氢，C 1 -C 6烷基，甲酰基或C 2 -C 6酰基; R2是氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苄基，苯基; R3是氢，羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苄基，苯基或基团-N（R7R8），其中R7和R8各自独立地是氢，C1-C4烷基，苄基，苯基或 R 7和R 8中的一个是氢，另一个是COR 9，其中R 9是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，苯基或基团-N（R 10 R 11），其中R 10和R 11各自独立地是氢或C1- C4烷基或一起为R2和R3形成碳环C 3 -C 6环; 及其药学上可接受的盐具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性。

2. 发明授权

US06323240B1 4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives with kynurenine-3-hydroxylase inhibiting activity 失效
标题翻译：具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性的4-苯基-4-氧代 - 丁酸衍生物
公开(公告)号：US06323240B1
公开(公告)日：2001-11-27
申请号：US09068016
申请日：1998-05-01
申请人： Antonio Giordani , Paolo Pevarello , Carmela Speciale , Mario Varasi
发明人： Antonio Giordani , Paolo Pevarello , Carmela Speciale , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31195
CPC分类号： C07C59/90 , C07C69/738 , C07C205/56
摘要： 4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives for use in the treatment of the human or animal body by therepy; particularly as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors, in the prevention and/or treatment of a neurodegenerative disease wherein the inhibition of such an enyzme is needed. The present invention further comprises a selected class of the above mentioned 4-phenyl-4-oxo-butanoic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： 4-苯基-4-氧代 - 丁酸衍生物，用于通过该药物治疗人体或动物体; 特别是作为犬尿氨酸-3-羟化酶抑制剂，在预防和/或治疗需要抑制这种乙烯的神经变性疾病中。本发明还包括所选类别的上述4-苯基-4-氧代 - 丁酸衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物。

3. 发明授权

US6048896A 4-phenyl-4-oxo-2-butenoic acid derivatives with kynurenine-3-hydroxylase inhibiting activity 失效
标题翻译：具有犬尿氨酸-3-羟化酶抑制活性的4-苯基-4-氧代-2-丁烯酸衍生物
公开(公告)号：US6048896A
公开(公告)日：2000-04-11
申请号：US68103
申请日：1998-05-04
申请人： Antonio Giordani , Paolo Pevarello , Carmela Speciale , Mario Varasi
发明人： Antonio Giordani , Paolo Pevarello , Carmela Speciale , Mario Varasi
IPC分类号： C07C59/185 , A61K31/00 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61P5/36 , A61P25/28 , A61P27/00 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C59/205 , C07C59/21 , C07C59/215 , C07C59/88 , C07C69/738 , C07C205/56 , A01N37/10 , C07C69/76
CPC分类号： C07C205/56 , C07C59/88 , C07C69/738
摘要： 4-Phenyl-4-oxo-butenoic acid derivatives for use in the treatment of the human or animal body by therapy; particularly as kynurenine-3-hydroxylase inhibitors, in the prevention and/or treatment of a neurodegenerative disease wherein the inhibition of such an enzyme is needed. The present invention further comprises a selected class of the above mentioned 4-phenyl-4-oxo-butenoic acid derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04517 371日期：1998年5月4日 102（e）日期1998年5月4日PCT提交1996年10月16日PCT公布。公开号WO97 / 17316 PCT 日期：19974年5月15日 - 苯基-4-氧代 - 丁烯酸衍生物，用于治疗人体或动物体; 特别是作为犬尿氨酸-3-羟化酶抑制剂，在预防和/或治疗需要抑制这种酶的神经变性疾病中。本发明还包括所选类别的上述4-苯基-4-氧代 - 丁烯酸衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物。

4. 发明授权

US5973006A Fluoro-substituted benzoylpropionic acid derivatives 失效
标题翻译：氟取代的苯甲酰基丙酸衍生物
公开(公告)号：US5973006A
公开(公告)日：1999-10-26
申请号：US51486
申请日：1998-04-20
申请人： Mario Varasi , Antonio Giordani , Carmela Speciale , Massimo Cini , Alberto Bianchetti
发明人： Mario Varasi , Antonio Giordani , Carmela Speciale , Massimo Cini , Alberto Bianchetti
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/22 , A61P5/36 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07C227/12 , C07C229/36 , C07C237/20 , C07C259/06 , A01N37/12 , A01N37/18 , C07C229/28 , C07C233/05
CPC分类号： C07C259/06 , C07C229/36 , C07C237/20
摘要： A fluoro-substituted benzoylpropionic acid compound of formula (I) either as a single optical isomer or as a mixture of optical isomers ##STR1## wherein R is hydroxy, amino, hydroxylamine, --OR', --NHR', N(R').sub.2 or --NHOR' in which R' is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or benzyl;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04321 Sec。 371日期：1998年4月20日 102（e）1998年4月20日PCT PCT 1996年10月4日PCT公布。第WO97 / 15550号公报日期：1997年5月1日一种式（I）的氟取代的苯甲酰基丙酸化合物作为单一光学异构体或作为光学异构体的混合物，其中R是羟基，氨基，羟胺，-OR'，-NHR'，N（R' ）2或-NHOR'，其中R'是C 1 -C 6烷基或苄基; 或其药学上可接受的盐。

5. 发明授权

US5968955A Disubstituted piperidine derivatives as neuroprotective agents 失效
标题翻译：二取代哌啶衍生物作为神经保护剂
公开(公告)号：US5968955A
公开(公告)日：1999-10-19
申请号：US43906
申请日：1998-03-31
申请人： Sergio Mantegani , Tiziano Bandiera , Manuela Villa , Mario Varasi , Carmela Speciale
发明人： Sergio Mantegani , Tiziano Bandiera , Manuela Villa , Mario Varasi , Carmela Speciale
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P25/04 , C07D413/06
CPC分类号： C07D413/06
摘要： A Disubstituted piperidine compounds of formula (I), wherein R.sub.1 is hydrogen; bromo; chloro; a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group; a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkoxy group; or an optionally substituted phenyl group; R.sub.2 is hydrogen, a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group or an optionally substituted phenyl group; X is CH.sub.2, C.dbd.O, CHOH or C.dbd.NOH; R.sub.3 is hydrogen or a linear or branched C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group; Y is a (CH.sub.2).sub.n group in which n is an integer from 0 to 4, CHOH, C.dbd.O or CH-A wherein A is an optionally substituted phenyl group; A is an optionally substituted phenyl group; W is hydrogen or hydroxy; stereoisomers thereof and their pharmaceutically acceptable salts. The compounds possess selective neuroprotective activity and are useful in the treatment of an acute or a degenerative CNS disease. A process is described for preparing the compounds and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04075第 371日期1998年3月31日 102（e）1998年3月31日PCT PCT 1996年9月16日PCT公布。公开号WO97 / 13769 日期1997年4月17日A式（I）的二取代哌啶化合物，其中R 1是氢; 溴氯直链或支链C 1 -C 5烷基; 直链或支链C 1 -C 5烷氧基; 或任选取代的苯基; R2是氢，直链或支链C1-C5烷基或任意取代的苯基; X是CH 2，C = O，CHOH或C = NOH; R3是氢或直链或支链C1-C5烷基; Y为（CH 2）n基团，其中n为0至4的整数，CHOH，C = O或CH-A，其中A为任选取代的苯基; A是任选取代的苯基; W是氢或羟基; 其立体异构体及其药学上可接受的盐。该化合物具有选择性神经保护活性，可用于治疗急性或退行性CNS疾病。描述了制备含有它们的化合物和药物组合物的方法。

6. 发明授权

US06207709B1 N-substituted-2-amino-4-phenyl-4-oxo-butanoic acid compounds having kynurenine-3-hydroxy base inhibitory activity 失效
标题翻译：具有犬尿氨酸-3-羟基抑制活性的N-取代-2-氨基-4-苯基-4-氧代 - 丁酸化合物
公开(公告)号：US06207709B1
公开(公告)日：2001-03-27
申请号：US09147722
申请日：1999-02-24
申请人： Mario Varasi , Antonio Giordani , Massimo Cini , Carmela Speciale , Alberto Bianchetti
发明人： Mario Varasi , Antonio Giordani , Massimo Cini , Carmela Speciale , Alberto Bianchetti
IPC分类号： A01N3712
CPC分类号： C07C233/47 , C07C311/06
摘要： An N-substituted-2-amino-4-phenyl-4-oxo-butanoic acid compound of the formula (I): wherein X, Y, W and R are as defined herein.
摘要翻译：式（I）的N-取代-2-氨基-4-苯基-4-氧代 - 丁酸化合物：其中X，Y，W和R如本文所定义。

7. 发明申请

US20050004120A1 Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives and their use as antitumor agents 审中-公开
标题翻译：芳基甲基 - 羰基氨基 - 噻唑衍生物及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US20050004120A1
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：US10902326
申请日：2004-07-29
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
IPC分类号： C07D277/20 , A61K20060101 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P20060101 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/08 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D20060101 , C07D277/04 , C07D277/46 , C07D401/00 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/426 , C07D277/46
摘要： A method of modulating apoptosis or treating diseases associated with protein kinases by administering to a mammal in need thereof of an effective amount of 2-amino-1,3-thiazole derivatives represented by formula (I) or (II): where R, R1, R2 and R3 are as defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：通过向有需要的哺乳动物施用有效量的由式（I）或（II）表示的2-氨基-1,3-噻唑衍生物来调节凋亡或治疗与蛋白激酶相关的疾病的方法：其中R，R 1 ，R2和R3如本文所定义，或其药学上可接受的盐。

8. 发明授权

US06784198B1 Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives and their use as antitumor agents 失效
标题翻译：芳基甲基 - 羰基氨基 - 噻唑衍生物及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US06784198B1
公开(公告)日：2004-08-31
申请号：US10048474
申请日：2002-07-18
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31425
CPC分类号： A61K31/426 , C07D277/46
摘要： 2-amino-1,3-thiazole derivatives represented by formula (I) or (II): where R, R1, R2 and R3 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as, for example, the treatment of cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases or neurodegenerative diseases.
摘要翻译：由式（I）或（II）表示的2-氨基-1,3-噻唑衍生物：其中R，R 1，R 2和R 3在本文中定义，或其药学上可接受的盐可用作例如癌症的治疗，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病或神经变性疾病。

9. 发明授权

US6114365A Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents 有权
标题翻译：芳基甲基 - 羰基氨基 - 噻唑衍生物，其制备方法及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US6114365A
公开(公告)日：2000-09-05
申请号：US372832
申请日：1999-08-12
申请人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
发明人： Paolo Pevarello , Raffaella Amici , Manuela Villa , Barbara Salom , Anna Vulpetti , Mario Varasi
IPC分类号： C07D277/20 , A61K20060101 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P20060101 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/08 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D20060101 , C07D277/04 , C07D277/46 , C07D401/00 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/426 , C07D277/46
摘要： 2-amino-1,3-thiazole derivatives represented by formula (I) or (II): ##STR1## where R, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in, for example, the treatment of cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases or neurodegenerative diseases.
摘要翻译：由式（I）或（II）表示的2-氨基-1,3-噻唑衍生物：其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义，或其药学上可接受的盐可用于例如癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病或神经变性疾病。

10. 发明授权

US06716856B1 4,5,6,7-tetrahydroindazole derivatives as antitumor agents 失效
标题翻译： 4,5,6,7-四氢吲唑衍生物作为抗肿瘤剂
公开(公告)号：US06716856B1
公开(公告)日：2004-04-06
申请号：US09926478
申请日：2001-11-09
申请人： Paolo Pevarello , Manuela Villa , Mario Varasi , Antonella Isacchi
发明人： Paolo Pevarello , Manuela Villa , Mario Varasi , Antonella Isacchi
IPC分类号： A01N4340
CPC分类号： C07D401/04 , C07D231/56
摘要： Compounds which are 4,5,6,7-tetrahydroindazole derivative formula (1), wherein the dotted line (x) represents a single or double bond; n is 0 or 1; R1, R2 and R3 have the meanings reported in the description; Ra, R′a, Rb, R′b, Rc, R′c have the meanings reported in the description, also comprising that Ra and Rb together and/or Ra and Rc together form a N-alkylpiperydinyl ring with 1 to 6 carbon atoms in the alkyl chain or a phenyl ring; or pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating cell proliferative disorders and Alzheimer's disease.
摘要翻译：式（1）的4,5,6,7-四氢吲唑衍生物的化合物，其中虚线（x）表示单键或双键; n为0或1; R1，R2和R3具有说明书中报道的含义; Ra，R'a，Rb，R'b，Rc，R'c具有说明书中报道的含义，也包括Ra和Rb在一起和/或Ra和Rc一起形成具有1至6个碳原子的N-烷基哌啶基烷基链中的原子或苯环; 或其药学上可接受的盐可用于治疗细胞增殖性疾病和阿尔茨海默氏病。

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