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    • 6. 发明授权
      US06599917B1 Quinuclidine compounds and drugs containing the same as the active ingredient 失效
    • Quinuclidine compounds and drugs containing the same as the active ingredient
    • 奎宁环化合物和含有与活性成分相同的药物
    • US06599917B1
    • 2003-07-29
    • US10088554
    • 2002-03-19
    • Toshimi Okada , Nobuyuki Kurusu , Keigo Tanaka , Kazuki Miyazaki , Daisuke Shinmyo , Hiroyuki Sugumi , Hironori Ikuta , Hironobu Hiyoshi , Takao Saeki , Mamoru Yanagimachi , Masashi Ito
    • Toshimi Okada , Nobuyuki Kurusu , Keigo Tanaka , Kazuki Miyazaki , Daisuke Shinmyo , Hiroyuki Sugumi , Hironori Ikuta , Hironobu Hiyoshi , Takao Saeki , Mamoru Yanagimachi , Masashi Ito
    • A61K31439
    • C07D453/02
    • The present invention provides an excellent squalene synthesizing enzyme inhibitor. Specifically, it provides a compound (I) represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. In which R1 represents (1) hydrogen atom or (2) hydroxyl group; HAr represents an aromatic heterocycle which may be substituted with 1 to 3 groups; Ar represents an optionally substituted aromatic ring; W represents a chain represented by (1) —CH2—CH2— which may be substituted, (2) —CH═CH— which may be substituted, (3) —C≡C—, (4) —NH—CO—, (5) —CO—NH—, (6) —NH—CH2—, (7) —CH2—NH—, (8) —CH2—CO—, (9) —CO—CH2—, (10) —NH—S(O)l—, (11) —S(O)l—NH—, (12) —CH2—S(O)— or (13) —S(O)l—CH2— (l denotes 0, 1 or 2); and X represents a chain represented by (1) a single bond, (2) an optionally substituted C1-6 alkylene chain, (3) an optionally substituted C2-6 alkenylene chain, (4) an optionally substituted C2-6 alkynylene chain, (5) a formula —Q— (wherein Q represents oxygen atom, sulfur atom, CO or N(R2) (wherein R2 represents a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group)), (6) —NH—CO—, (7) —CO—NH—, (8) —NH—CH2—, (9) —CH2—NH—, (10) —CH2—CO—, (11) —CO—CH2—, (12) —NH—S(O)m—, (13) —S(O)m—NH—, (14) —CH2—S(O)m—, (15) —S(O)m—CH2— (wherein m denotes 0, 1 or 2) or (16) —(CH2)n—O— (wherein n denotes an integer from 1 to 6).
    • 本发明提供优良的角鲨烯合成酶抑制剂。 具体地说，它提供由下式表示的化合物（I），其盐或它们的水合物。其中R1表示（1）氢原子或（2）羟基; HAr表示可被1〜3个基团取代的芳香族杂环; Ar表示任选取代的芳环; W表示可被取代的（1）-CH 2 -CH 2 - 表示的链，（2）可以被取代的-CH = CH-，（3）-C = C-，（4）-NH-CO-， （5）-CO-NH-，（6）-NH-CH2-，（7）-CH2-NH-，（8）-CH2-CO-，（9）-CO-CH2-，（10）-NH -S（O）1 - ，（11）-S（O）1 -NH-，（12）-CH 2 -S（O） - 或（13）-S（O） 1或2）; 并且X表示由（1）单键表示的链，（2）任选取代的C 1-6亚烷基链，（3）任选取代的C 2-6亚烯基链，（4）任选取代的C 2-6亚炔基链， （5）式-Q-（其中Q表示氧原子，硫原子，CO或N（R2）（其中R2表示C1-6烷基或C1-6烷氧基）），（6）-NH- CO-，（7）-CO-NH-，（8）-NH-CH2-，（9）-CH2-NH-，（10）-CH2-CO-，（11）-CO-CH2-， ）-NH-S（O）m - ，（13）-S（O）m -NH-，（14）-CH 2 -S（O）m - ，（15）-S（O）m -CH 2 - 其中m表示0,1或2）或（16） - （CH2）nO-（其中n表示1至6的整数）。
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