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1. 发明授权

US5378715A Sulfonamide endothelin antagonists 失效
标题翻译：磺酰胺内皮素拮抗剂
公开(公告)号：US5378715A
公开(公告)日：1995-01-03
申请号：US92166
申请日：1993-07-15
申请人： Philip D. Stein , John T. Hunt , Natesan Murugesan
发明人： Philip D. Stein , John T. Hunt , Natesan Murugesan
IPC分类号： C07D261/14 , C07D413/12 , C07D261/06 , A61K31/42
CPC分类号： C07D413/12 , C07D261/14
摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit endothelin, wherein: one of X and Y is N and the other is O; R is naphthyl or naphthyl substituted with R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 ;R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently hydrogen; alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, or aralkyl, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ; halo; hydroxyl; cyano; nitro; --C(O)H; --C(O)R.sup.6 ; CO.sub.2 H; --CO.sub.2 R.sup.6 ; --SH; --S(O).sub.n R.sup.6 ; --S(O).sub.m --OH; --S(O).sub.m --OR.sup.6 ; --O--S(O).sub.m --R.sup.6 ; --O--S(O).sub.m OH; --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ; --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; or --Z.sup.4 --N(R.sup.11)--Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ;R.sup.4 and R.sup.5 are each independently hydrogen; alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, or aralkyl, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ; halo; hydroxyl; cyano; nitro; --C(O)H; --C(O)R.sup.6 ; --CO.sub.2 H; --CO.sub.2 R.sup.6 ; --SH, --S(O).sub.n R.sup.6 ; --S(O).sub.m --OH; --S(O).sub.m --OR.sup.6 ; --O--S(O).sub.m --R.sup.6 ; --O--S(O).sub.m OH; --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ; --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; --Z.sup.4 --N(R.sup.11)--Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ; or R.sup.4 and R.sup.5 together are alkylene or alkenylene (either of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3), completing a 4- to 8-membered saturated, unsaturated or aromatic ring together with the carbon atoms to which they are attached.
摘要翻译：式的化合物抑制内皮素，其中：X和Y之一是N，另一个是O; R是被R1，R2和R3取代的萘基或萘基; R1，R2和R3各自独立地为氢; 烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基或芳烷基，其中任何一个可以被Z1，Z2和Z3取代; 光环; 羟; 氰基; 硝基 -C（O）H; -C（O）R 6; CO2H; -CO 2 R 6; -SH; -S（O）n R 6; -S（O）m -OH; -S（O）m -OR 6; -O-S（O）m -R6; -O-S（O）mOH; -O-S（O）m -OR 6; -Z4-NR7R8; 或-Z4-N（R11）-Z5-NR9R10; R4和R5各自独立地为氢; 烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基或芳烷基，其中任何一个可以被Z1，Z2和Z3取代; 光环; 羟; 氰基; 硝基 -C（O）H; -C（O）R 6; -CO 2 H; -CO 2 R 6; -SH，-S（O）nR 6; -S（O）m -OH; -S（O）m -OR 6; -O-S（O）m -R6; -O-S（O）mOH; -O-S（O）m -OR 6; -Z4-NR7R8; -Z4-N（R11）-Z5-NR9R10; 或者R 4和R 5一起是亚烷基或亚烯基（其中任一个可以被Z 1，Z 2和Z 3取代），与它们所连接的碳原子一起形成4至8元饱和的不饱和或芳族环。

2. 发明授权

US06673824B1 Phenyl sulfonamide endothelin antagonists 失效
标题翻译：苯磺酰胺内皮素拮抗剂
公开(公告)号：US06673824B1
公开(公告)日：2004-01-06
申请号：US09552543
申请日：2000-04-19
申请人： Natesan Murugesan , John T. Hunt , Philip D. Stein
发明人： Natesan Murugesan , John T. Hunt , Philip D. Stein
IPC分类号： A61K3142
CPC分类号： C07D261/20 , C07D261/16 , C07D261/18
摘要： Compounds of the formula inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: R1, R2 and R3 are each independently (a) hydrogen, except that R1 is other than hydrogen; (b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z1, Z2 and Z3; (c) halo; (d) hydroxyl; (e) cyano; (f) nitro; (g) —C(O)H or —C(O)R6; (h) —CO2H or —CO2R6; (i) —SH, —S(O)nR6, —S(O)m—OH, —S(O)m—OR6, —O—S(O)m—R6, —O—S(O)mOH or —O—S(O)m—OR6; (j) —Z4—NR7R8; or (k) —Z4—N(R11)—Z5—NR9R10; and the remaining symbols are as defined in the specification.
摘要翻译：化合物抑制内皮素的活性。符号定义如下：R 1，R 2和R 3各自独立地为（a）氢，除了R 1不是氢;（b）烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任何一个可被Z 1，Z 2和Z 3取代;（c）卤素;（d）羟基; e）氰基;（f）硝基;（g）-C（O）H或-C（O）R 6;（h）-CO 2 H或-CO 2 R 6;（ⅰ）-SH，-S O）n R 6，-S（O）m -OH，-S（O）m OR 6，-OS（O）m R 6，-OS（O）mOH或-OS（O） m-OR 6;（j）-Z 4 -NR 7 R 8; 或（k）-Z 4 -N（R 11）-Z 5 -NR 9 R 10;其余符号如说明书中所定义。

3. 发明授权

US5514696A Phenyl sulfonamide endothelin antagonists 失效
标题翻译：苯磺酰胺内皮素拮抗剂
公开(公告)号：US5514696A
公开(公告)日：1996-05-07
申请号：US146262
申请日：1993-10-29
申请人： Natesan Murugesan , John T. Hunt , Philip D. Stein
发明人： Natesan Murugesan , John T. Hunt , Philip D. Stein
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/423 , C07D261/12 , C07D261/16 , C07D261/18 , C07D261/20 , C07D261/06 , A61K31/41
CPC分类号： C07D261/16 , C07D261/18 , C07D261/20
摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently(a) hydrogen, except that R.sup.1 is other than hydrogen;(b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ;(c) halo;(d) hydroxyl;(e) cyano;(f) nitro;(g) --C(O)H or --C(O)R.sup.6 ;(h) --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R.sup.6 ;(i) --SH, --S(O).sub.n R.sup.6, --S(O).sub.m --OH, --S(O).sub.m --OR.sup.6, --O--S(O).sub.m --R.sup.6, --O--S(O).sub.m OH or --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ;(j) --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; or(k) --Z.sup.4 --N(R.sup.11 --Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ; and the remaining symbols are as defined in the specification.
摘要翻译：式的化合物抑制内皮素的活性。符号定义如下：R1，R2和R3各自独立地为（a）氢，除了R1不是氢; （b）烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任一个可以被Z1，Z2和Z3取代; （c）卤素; （d）羟基; （e）氰基; （f）硝基; （g）-C（O）H或-C（O）R 6; （h）-CO 2 H或-CO 2 R 6; （ⅰ）-SH，-S（O）nR 6，-S（O）m -OH，-S（O）m -OR 6，-OS（O）m -R 6，-OS（O）mOH或-OS O）m-OR6; （j）-Z4-NR7R8; 或（k）-Z4-N（R11-Z5-NR9R10），其余符号如说明书中所定义。

4. 发明授权

US5760038A Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists 失效
标题翻译：取代联苯磺酰胺内皮素拮抗剂
公开(公告)号：US5760038A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US384066
申请日：1995-02-06
申请人： Natesan Murugesan , Joel C. Barrish , Philip D. Stein
发明人： Natesan Murugesan , Joel C. Barrish , Philip D. Stein
IPC分类号： C07D261/14 , A61K31/34 , A61K31/35 , A61K31/422 , A61K31/4418 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P9/12 , C07D237/06 , C07D241/10 , C07D261/02 , C07D309/36 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/525 , A61K31/505 , C07D405/00 , C07D409/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which the symbols are as defined herein, inhibit the activity of endothelin.
摘要翻译：其中符号如本文所定义的式“IMAGE”的化合物抑制内皮素的活性。

5. 发明授权

US5780473A Substituted biphenyl sulfonamide endothelin antagonists 失效
标题翻译：取代联苯磺酰胺内皮素拮抗剂
公开(公告)号：US5780473A
公开(公告)日：1998-07-14
申请号：US692869
申请日：1996-07-25
申请人： Natesan Murugesan , Joel C. Barrish , Philip D. Stein
发明人： Natesan Murugesan , Joel C. Barrish , Philip D. Stein
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/525 , A61K45/06 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D413/12 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/12 , A61K45/06 , C07D413/14
摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin.
摘要翻译：式的化合物抑制内皮素的活性。

6. 发明授权

US6107320A Phenyl sulfonamide endothelin antagonists 失效
标题翻译：苯磺酰胺内皮素拮抗剂
公开(公告)号：US6107320A
公开(公告)日：2000-08-22
申请号：US584767
申请日：1996-01-11
申请人： Natesan Murugesan , John T. Hunt
发明人： Natesan Murugesan , John T. Hunt
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/423 , C07D261/12 , C07D261/16 , C07D261/18 , C07D261/20
CPC分类号： C07D261/16 , C07D261/18 , C07D261/20
摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently(a) hydrogen, except that R.sup.1 is other than hydrogen;(b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ;(c) halo;(d) hydroxyl;(e) cyano;(f) nitro;(g) --C(O)H or --C(O)R.sup.6 ;(h) --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R.sup.6 ;(i) --SH, --S(O).sub.n R.sup.6, --S(O).sub.m --OH, --S(O).sub.m --OR.sup.6, --O--S(O).sub.m --R.sup.6, --O--S(O).sub.m OH or --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ;(j) --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; or(k) --Z.sup.4 --N(R.sup.11)--Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ;and the remaining symbols are as defined in the specification.
摘要翻译：该化合物可抑制内皮素的活性。符号定义如下：R1，R2和R3各自独立地为（a）氢，除了R1不是氢; （b）烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任一个可以被Z1，Z2和Z3取代; （c）卤素; （d）羟基; （e）氰基; （f）硝基; （g）-C（O）H或-C（O）R 6; （h）-CO 2 H或-CO 2 R 6; （ⅰ）-SH，-S（O）nR 6，-S（O）m -OH，-S（O）m -OR 6，-OS（O）m -R 6，-OS（O）mOH或-OS O）m-OR6; （j）-Z4-NR7R8; 或（k）-Z4-N（R11）-Z5-NR9R10; 其余符号如说明书中所定义。

7. 发明授权

US07452892B2 Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists 有权
标题翻译：三唑并嘧啶大麻素受体1拮抗剂
公开(公告)号：US07452892B2
公开(公告)日：2008-11-18
申请号：US11455083
申请日：2006-06-16
申请人： Gang Wu , Amarendra B. Mikkilineni , Philip M. Sher , Natesan Murugesan , Zhengxiang Gu
发明人： Gang Wu , Amarendra B. Mikkilineni , Philip M. Sher , Natesan Murugesan , Zhengxiang Gu
IPC分类号： A61K31/519 , A01N43/90 , C07D487/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present application describes compounds according to both Formulas I and II, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to either Formula I or II and optionally one or more additional therapeutic agents, and methods of treatment using the compounds according to Formulas I and II both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the following general formulas: including all prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are described herein.
摘要翻译：本申请描述了根据式I和II的化合物，包含至少一种式I或II的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物和使用根据式I和II的化合物的治疗方法单独并与一种或多种另外的治疗剂组合。该化合物具有以下通式：包括所有前药，溶剂化物，药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，R 3，本文描述了R 4和R 5。

8. 发明授权

US07378418B2 Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators 有权
标题翻译：氮杂环杂环作为大麻素受体调节剂
公开(公告)号：US07378418B2
公开(公告)日：2008-05-27
申请号：US11016135
申请日：2004-12-17
申请人： Guixue Yu , William R. Ewing , Amarendra B. Mikkilineni , Annapurna Pendri , Philip M. Sher , Samuel Gerritz , Bruce A. Ellsworth , Gang Wu , Yanting Huang , Chongqing Sun , Natesan Murugesan , Zhengxiang Gu , Ying Wang , Doree Sitkoff , Stephen R. Johnson , Ximao Wu
发明人： Guixue Yu , William R. Ewing , Amarendra B. Mikkilineni , Annapurna Pendri , Philip M. Sher , Samuel Gerritz , Bruce A. Ellsworth , Gang Wu , Yanting Huang , Chongqing Sun , Natesan Murugesan , Zhengxiang Gu , Ying Wang , Doree Sitkoff , Stephen R. Johnson , Ximao Wu
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162 , A61P3/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present application describes compounds according to Formula I, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula I and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula I both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the general Formula I: including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, R1, R2, R3, R6, R7, m and n are described herein.
摘要翻译：本申请描述了根据式I的化合物，包含至少一种根据式I的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物和使用根据式I的化合物的治疗方法，其单独和与一种或多种另外的治疗剂。该化合物具有通式I：包括所有前药，药学上可接受的盐和立体异构体，R 1，R 2，R 3，R 3，本文描述了SUP 6，R 7，m和n。

9. 发明申请

US20060287341A1 Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists 有权
标题翻译：三唑并嘧啶大麻素受体1拮抗剂
公开(公告)号：US20060287341A1
公开(公告)日：2006-12-21
申请号：US11455083
申请日：2006-06-16
申请人： Gang Wu , Amarendra Mikkilineni , Philip Sher , Natesan Murugesan , Zhengxiang Gu
发明人： Gang Wu , Amarendra Mikkilineni , Philip Sher , Natesan Murugesan , Zhengxiang Gu
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present application describes compounds according to both Formulas I and II, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to either Formula I or II and optionally one or more additional therapeutic agents, and methods of treatment using the compounds according to Formulas I and II both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the following general formulas: including all prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are described herein.
摘要翻译：本申请描述了根据式I和II的化合物，包含至少一种式I或II的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物和使用根据式I和II的化合物的治疗方法单独并与一种或多种另外的治疗剂组合。该化合物具有以下通式：包括所有前药，溶剂化物，药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，R 3，本文描述了R 4和R 5。

10. 发明授权

US06852745B2 Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists 有权
标题翻译：联苯磺酰胺作为双重血管紧张素内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：US06852745B2
公开(公告)日：2005-02-08
申请号：US10672572
申请日：2003-09-26
申请人： Natesan Murugesan , John E. Tellew , John E. Macor , Zhengxiang Gu
发明人： Natesan Murugesan , John E. Tellew , John E. Macor , Zhengxiang Gu
IPC分类号： C07D261/16 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/42
CPC分类号： C07D401/12 , C07D261/16 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Novel biphenyl sulfonamide compounds which are combined angiotensin and endothelin receptor antagonists are claimed along with methods of using such compounds in the treatment of conditions such as hypertension and other diseases, as well as pharmaceutical compositions containing such compounds.
摘要翻译：联合血管紧张素和内皮素受体拮抗剂的新型联苯磺酰胺化合物以及使用这些化合物治疗诸如高血压和其它疾病的病症的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

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