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    • 3. 发明授权
    • Process of producing catechol derivatives
    • 生产邻苯二酚衍生物的方法
    • US6080895A
    • 2000-06-27
    • US91525
    • 1998-06-19
    • Yoshiro FurukawaKeishi Takenaka
    • Yoshiro FurukawaKeishi Takenaka
    • C07C41/26C07C45/55C07C45/68C07C45/71C07C37/60
    • C07C45/71C07C41/26C07C45/55C07C45/68Y02P20/55
    • An improved process for producing a catechol derivative (1) useful as a intermediate of pharmaceuticals and agricultural chemicals, being shown by the following reaction scheme. The process is characterized in that formulation in the first step is carried out in the two stages, that is, the reaction is carried out in the presence of a tin catalyst at 60-85.degree. C. to a conversion of 30 to 80% and then is completed at 95-105.degree. C. to produce a salicylaldehyde derivative (3) in a high yield and a high selectivity. Thereby, the objective catechol derivative (1) can be obtained in a high yield and with a high purity. ##STR1## In the above formula, R is alkyl, cycloalkyl, aralkyl, alkoxy, halogen atom, allyl, or aryl, and R.sup.1 is a hydroxy protective group.
    • PCT No.PCT / JP96 / 03650。 371日期:1998年6月19日 102(e)1998年6月19日PCT PCT 1996年12月13日PCT公布。 出版物WO97 / 22574 日期:1997年6月26日通过以下反应方案示出了用作药物和农药中间体的儿茶酚衍生物(1)的改进方法。 该方法的特征在于第一步中的配方在两个阶段进行,即反应在锡催化剂存在下在60-85℃下进行,转化率为30-80%, 然后在95-105℃下完成,以高产率和高选择性生产水杨醛衍生物(3)。 由此,能够以高收率和高纯度获得目标儿茶酚衍生物(1)。 在上式中,R是烷基,环烷基,芳烷基,烷氧基,卤素原子,烯丙基或芳基,R 1是羟基保护基。
    • 4. 发明授权
    • Process for preparation of 1,4-benzodioxane derivative
    • 1,4-苯并二恶烷衍生物的制备方法
    • US5780650A
    • 1998-07-14
    • US913882
    • 1997-09-24
    • Yoshiro FurukawaKazuhiro KitaoriKeishi Takenaka
    • Yoshiro FurukawaKazuhiro KitaoriKeishi Takenaka
    • C07D319/20C07D493/00C07D319/14
    • C07D319/20Y02P20/55
    • A novel process for preparing a 1,4 benzodioxane derivative shown by the formula (1) which is a useful intermediate of circulatory drugs and drugs for psychoneurosis, characterized in sulfonating a phenoxypropanediol with a sulfonyl halide, eliminating the protective group, and then cyclizing the sulfonated compound by treating with a base followed by, if necessary, further sulfonation. ##STR1## In the above formula, R.sup.1 is H, RSO.sub.2, R is alkyl, phenyl which may be substituted with alkyl, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 are H, halogen, OH, nitro, cyano, formyl, COOH, alkoxycarbonyloxy, alkyl, alkoxy, haloalkyl, N,N-dialkylamino, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, phenyl which may be substituted by alkyl, etc.22
    • PCT No.PCT / JP96 / 00727 Sec。 371日期:1997年9月24日 102(e)日期1997年9月24日PCT 1996年3月21日PCT公布。 公开号WO96 / 30360 PCT 日期:1996年3月10日制备式(1)所示的1,4-苯并二恶烷衍生物的新方法,其为循环药物和用于精神病症的药物的有用中间体,其特征在于用磺酰卤磺化苯氧基丙二醇,消除保护基 ,然后用碱处理磺化化合物,然后如果需要,进一步磺化。 (1)在上式中,R 1为H,RSO 2,R为烷基,可被烷基取代的苯基,R 2,R 3,R 4为H,卤素,OH,硝基,氰基,甲酰基,COOH, 烷基,烷氧基,卤代烷基,N,N-二烷基氨基,烷基羰基,烷氧羰基,可被烷基取代的苯基等