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1. 发明授权

US06753435B1 Intermediates for vitamin D and processes for the preparation thereof 失效
标题翻译：维生素D的中间体及其制备方法
公开(公告)号：US06753435B1
公开(公告)日：2004-06-22
申请号：US10239778
申请日：2002-09-25
申请人： Masahiro Koga , Toru Minoshima
发明人： Masahiro Koga , Toru Minoshima
IPC分类号： C07C40100
CPC分类号： C07C401/00 , C07C309/65 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2602/24 , C07F7/1804 , C07F7/1892
摘要： An object of the present invention is to provide intermediates for the synthesis of 1&agr;-hydroxyvitamin D derivatives useful as drugs and processes for the preparation thereof. Namely, the present invention is a process for the preparation of a compound represented by the formula (2), which comprises reacting a compound represented by the formula (1) with a compound represented by the formula (4) in the presence of a palladium catalyst, a process for the preparation of a compound represented by the formula (3), which comprises further catalytically reducing the resulting compound represented by the formula (2) in the presence of a Lindlar catalyst and hydrogen gas and heating the obtained product and a process for the preparation of a compound represented by the formula (5), which comprises further oxidizing the resulting compound represented by the formula (3) with an oxidizing agent and the compounds represented by the formulae (1) to (3):
摘要翻译：本发明的目的是提供用作合成作为药物的1α-羟基维生素D衍生物的中间体及其制备方法。本发明是制备式（2）表示的化合物的方法，其包括在钯催化剂存在下使式（1）表示的化合物与式（4）表示的化合物反应，制备由式（3）表示的化合物的方法，该方法还包括在Lindlar催化剂和氢气的存在下催化还原由式（2）表示的化合物，并加热得到的产物和制备由式（5）表示的化合物的方法，该方法包括进一步氧化所得由式（3）表示的化合物与氧化剂和由式（1）至（3）表示的化合物：

2. 发明授权

US06949668B2 Process for producing 5-(3-cyanophenyl)-3-formylbenzoic acid compound 失效
标题翻译：制备5-（3-氰基苯基）-3-甲酰基苯甲酸化合物的方法
公开(公告)号：US06949668B2
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：US10497105
申请日：2001-11-30
申请人： Masayasu Tabe , Toru Minoshima
发明人： Masayasu Tabe , Toru Minoshima
IPC分类号： C07C51/353 , C07C51/373 , C07C67/31 , C07C69/76 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025 , C07C51/353 , C07C51/373 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C65/30
摘要： A 5-(3-cyanophenyl)-3-formylbenzoic acid compound of the formula (IV) is prepared by reacting a 5-bromo-3-(hydroxymethyl)benzoic acid compound of the formula (I) with manganese dioxide to provide a 5-bromo-3-formylbenzoic acid compound of the formula (II), and then reacting the resultant compound of the formula (II) with 3-cyanophenylboronic acid of the formula (III) in the presence of a palladium complex. R is a H atom or a C1-C10 alkyl group.
摘要翻译：通过使式（I）的5-溴-3-（羟甲基）苯甲酸化合物与二氧化锰反应制备式（IV）的5-（3-氰基苯基）-3-甲酰基苯甲酸化合物，得到5 （II）的3-溴-3-甲酰基苯甲酸化合物，然后使所得式（II）化合物与式（III）的3-氰基苯基硼酸在钯络合物的存在下反应。 R是H原子或C 1 -C 10烷基。

3. 发明授权

US5116869A 2-substituted-2-cyclopentenones 失效
标题翻译： 2-取代的2-环丙基
公开(公告)号：US5116869A
公开(公告)日：1992-05-26
申请号：US759785
申请日：1991-09-03
申请人： Satoshi Sugiura , Atsuo Hazato , Toru Minoshima , Yoshinori Kato , Yasuko Koshihara , Seizi Kurozumi
发明人： Satoshi Sugiura , Atsuo Hazato , Toru Minoshima , Yoshinori Kato , Yasuko Koshihara , Seizi Kurozumi
IPC分类号： C07C317/24 , C07C323/22 , C07C405/00 , C07D303/32 , C07D303/40
CPC分类号： C07C317/24 , C07C323/22 , C07C405/00 , C07C405/0033 , C07D303/32 , C07D303/40 , C07C2101/10
摘要： 2-Substituted-2-cyclopentenones represented by the formula (I): ##STR1## wherein A is a hydroxyl group or ##STR2## and B is a hydrogen atom or A and B are bonded together to form one bonding arm;R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms;R.sup.2 represents a substituted or unsubstituted aliphatic hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms;R.sup.3 represents a substituted or unsubstituted aliphatic hydrocarbon group having 1 to 10 carbon atoms; wherein,when R.sup.3 is a single bond bonded to the cyclopentene skeleton, X represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or a protected hydroxyl group; andwhen R.sup.3 is a double bond bonded to the pentene skeleton, X represents a bonding arm constituting a part of said double bond; andm and n independently represent 0, 1 or 2.

4. 发明授权

US5338844A 2-substituted-2-cyclopentenone compound and anticancer agent and bone formation accelerator comprising same as active ingredient 失效
标题翻译： 2-取代-2-环戊烯酮化合物和抗癌剂以及含有活性成分的骨形成促进剂
公开(公告)号：US5338844A
公开(公告)日：1994-08-16
申请号：US104393
申请日：1993-07-16
申请人： Satoshi Sugiura , Toru Minoshima , Atsuo Hazato , Yoshinori Kato
发明人： Satoshi Sugiura , Toru Minoshima , Atsuo Hazato , Yoshinori Kato
IPC分类号： C07C45/72 , C07C49/707 , C07C49/753 , C07C317/24 , C07C317/46 , C07C323/22 , C07C323/61 , C07C405/00 , C07D213/70 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D303/40 , C07D307/38 , C07D307/46 , C07D405/12 , C07D473/38 , C07F7/18 , C07H13/04
CPC分类号： C07D213/70 , C07C317/24 , C07C317/46 , C07C323/22 , C07C323/61 , C07C405/0033 , C07C45/72 , C07C49/707 , C07C49/753 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D303/40 , C07D307/38 , C07D307/46 , C07D405/12 , C07D473/38 , C07F7/1856 , C07F7/1864 , C07H13/04 , C07C2101/10 , C07C2101/14
摘要： A 2-substituted-2-cyclopentenone compound represented by the following formula (I) and an anticancer agent and a bone formation accelerator comprising the same as an effective active ingredient: ##STR1##
摘要翻译：由下式（I）表示的2-取代-2-环戊烯酮化合物和抗癌剂以及含有作为有效活性成分的骨形成促进剂：（I）

5. 发明申请

US20050014966A1 Process for producing 5-(3-cyanophenyl)-3-formylbenzoic acid compound 失效
标题翻译：制备5-（3-氰基苯基）-3-甲酰基苯甲酸化合物的方法
公开(公告)号：US20050014966A1
公开(公告)日：2005-01-20
申请号：US10497105
申请日：2001-11-30
申请人： Masayasu Tabe , Toru Minoshima
发明人： Masayasu Tabe , Toru Minoshima
IPC分类号： C07C51/353 , C07C51/373 , C07C67/31 , C07C69/76 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07F5/02
CPC分类号： C07F5/025 , C07C51/353 , C07C51/373 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C65/30
摘要： A 5-(3-cyanophenyl)-3-formylbenzoic acid compound of the formula (IV) is prepared by reacting a 5-bromo-3-(hydroxymethyl)benzoic acid compound of the formula (I) with manganese dioxide to provide a 5-bromo-3-formylbenzoic acid compound of the formula (II), and then reacting the resultant compound of the formula (II) with 3-cyanophenylboronic acid of the formula (III) in the presence of a palladium complex. R is a H atom or a C1-C10 alkyl group.
摘要翻译：通过使式（I）的5-溴-3-（羟甲基）苯甲酸化合物与二氧化锰反应制备式（IV）的5-（3-氰基苯基）-3-甲酰基苯甲酸化合物，得到5 （II）的3-溴-3-甲酰基苯甲酸化合物，然后使所得式（II）化合物与式（III）的3-氰基苯基硼酸在钯络合物的存在下反应。 R是H原子或C1-C10烷基。

6. 发明授权

US5731452A 7-thiaprostaglandins and method of production thereof 失效
标题翻译： 7-硫代前列腺素及其生产方法
公开(公告)号：US5731452A
公开(公告)日：1998-03-24
申请号：US532743
申请日：1995-09-18
申请人： Toru Minoshima , Kenichiro Kataoka , Hiroko Tanaka , Koji Ishii , Noriaki Endo
发明人： Toru Minoshima , Kenichiro Kataoka , Hiroko Tanaka , Koji Ishii , Noriaki Endo
IPC分类号： C07C405/00 , C07F7/08
CPC分类号： C07C405/0033
摘要： 7-thiaprostaglandins having the formula (I) which inhibit cell migration induced by monocyte chemoattractant protein MCP-1/MCAF and other chemokines and can serve as drugs for the treatment of atherosclerosis, diabetic angiopathy, and other disorders, their enantiomers, mixtures of the same, and methods of production thereof. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00042 Sec。 371 1995年9月18日第 102（e）1995年9月18日PCT PCT 1995年1月18日PCT公布。 WO95 / 19340BC出版物日期：1997年7月20日 - 具有抑制由单核细胞趋化蛋白MCP-1 / MCAF和其他趋化因子诱导的细胞迁移的式（I）的thiaprostaglandins，可用作治疗动脉粥样硬化，糖尿病性血管病和其他疾病的药物对映异构体，其混合物及其生产方法。（一）

7. 发明授权

US5216183A Cyclopentanone/cyclopentenone derivative 失效
标题翻译：环戊酮/环戊烯酮衍生物
公开(公告)号：US5216183A
公开(公告)日：1993-06-01
申请号：US836562
申请日：1992-02-18
申请人： Satoshi Sugiura , Toru Minoshima , Atsuo Hazato , Yoshinori Kato
发明人： Satoshi Sugiura , Toru Minoshima , Atsuo Hazato , Yoshinori Kato
IPC分类号： C07C45/72 , C07C49/707 , C07C49/753 , C07C317/24 , C07C317/46 , C07C323/22 , C07C323/61 , C07C405/00 , C07D213/70 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D303/32 , C07D303/40 , C07D307/38 , C07D307/46 , C07D405/12 , C07D473/38 , C07F7/18 , C07H13/04
CPC分类号： C07D213/70 , C07C317/24 , C07C317/46 , C07C323/22 , C07C323/61 , C07C405/00 , C07C405/0033 , C07C45/72 , C07C49/707 , C07C49/753 , C07D233/84 , C07D239/38 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D277/16 , C07D277/74 , C07D303/32 , C07D303/40 , C07D307/38 , C07D307/46 , C07D405/12 , C07D473/38 , C07F7/1856 , C07F7/1864 , C07H13/04 , C07C2101/10 , C07C2101/14
摘要： A 2,3-epoxycyclopentanone represented by the formula (IV): ##STR1## wherein the variables are as defined in the specification, which is used in the preparation of a 2-substituted-2-cyclopentanone compound suitable for use as an anticancer agent and a bone formation accelerator.
摘要翻译：由式（IV）表示的2,3-环氧环戊酮：其中变量如本说明书中所定义，其用于制备适合用作以下物质的2-取代-2-环戊酮化合物抗癌剂和骨形成促进剂。

8. 发明申请

US20050101675A1 Benzamidine derivatives and process for production thereof 审中-公开
标题翻译：苄脒衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US20050101675A1
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：US10470382
申请日：2002-01-28
申请人： Takayuki Hara , Toru Minoshima , Masayasu Tabe
发明人： Takayuki Hara , Toru Minoshima , Masayasu Tabe
IPC分类号： C07C257/18 , C07D211/26 , A61K31/155
CPC分类号： C07C257/18 , C07D211/26
摘要： A process for production of an amidine derivative represented by the following Formula (II) [wherein, R represents a hydrogen atom, an unsubstituted or substituted phenyl group, an unsubstituted or substituted C1-C10 alkyl group, an unsubstituted or substituted C1-C10 alkoxy group, an unsubstituted or substituted C1-C10 alkoxycarbonyl group, or a hydroxyl group present at the ortho, meta, or para position] or a salt thereof, comprising the steps of reducing an amidoxime derivative represented by the following Formula (I) [wherein, R represents a hydrogen atom, an unsubstituted or substituted phenyl group, an unsubstituted or substituted C1-C10 alkyl group, an unsubstituted or substituted C1-C10 alkoxy group, an unsubstituted or substituted C1-C10 alkoxycarbonyl group, or a hydroxyl group present at the ortho, meta, or para position] with zinc in an acetic acid as a solvent.
摘要翻译：一种制备由下式（II）表示的脒衍生物的方法[其中，R表示氢原子，未取代或取代的苯基，未取代或取代的C1-C10烷基，未取代或取代的C1-C10烷氧基基团，未取代或取代的C 1 -C 10烷氧基羰基，或邻位，间位或对位存在的羟基]或其盐，包括以下步骤：还原由下式（I）表示的偕胺肟衍生物[其中 R表示氢原子，未取代或取代的苯基，未取代或取代的C1-C10烷基，未取代或取代的C1-C10烷氧基，未取代或取代的C1-C10烷氧基羰基或存在于邻位，间位或对位]与锌在乙酸中作为溶剂。

9. 发明授权

US5990346A Prostaglandins and processes for production thereof 失效
标题翻译：前列腺素及其制备方法
公开(公告)号：US5990346A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US793486
申请日：1997-02-26
申请人： Kenichiro Kataoka , Toru Minoshima , Tatsuki Shiota , Takaharu Tsutsumi , Takahiko Hada , Hiroko Tanaka , Takuya Morita , Noriaki Endo
发明人： Kenichiro Kataoka , Toru Minoshima , Tatsuki Shiota , Takaharu Tsutsumi , Takahiko Hada , Hiroko Tanaka , Takuya Morita , Noriaki Endo
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557 , C07C69/74
CPC分类号： C07C405/0033 , C07C405/00 , C07C405/0016
摘要： A prostaglandin having formula (I), (II), or (III): ##STR1## a process of production thereof, and inhibitors of cell migration caused by chemokines containing (I) or (II) as an active ingredient.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01662 Sec。 371日期1997年2月26日 102（e）1997年2月26日PCT PCT 1996年6月17日PCT公布。出版物WO97 / 01534 日本1997年1月16日具有式（I），（II）或（III）的前列腺素：其制备方法和由含有（I）或（II）作为活性成分的趋化因子引起的细胞迁移抑制剂。

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