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    • 2. 发明授权
    • Quinolylbenzofuran derivatives as leukotriene antagonists
    • 喹啉基苯并呋喃衍生物作为白三烯拮抗剂
    • US5661159A
    • 1997-08-26
    • US256735
    • 1994-08-02
    • Masaaki MatsuoKazuo OkumuraShinji Shigenaga
    • Masaaki MatsuoKazuo OkumuraShinji Shigenaga
    • A61K31/47A61K31/473A61P11/00A61P29/00A61P37/08A61P43/00C07D405/04C07D405/14C07D409/04C07D409/14C07D401/04
    • C07D405/04C07D405/14
    • This invention relates to new quinolylbenzofuran derivatives having activities as leukotrien and Slow Reacting Substance of Anaphylaxis antagonists and inhibitors and represented by the general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is halogen, etc.,R.sup.2 is hydrogen or halogen,R.sup.3 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy,R.sup.4 is hydrogen, acyl, cyano, nitro, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted lower alkyl,R.sup.5 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy,A is lower alkylene, lower alkenylene or a single bond,X is a single bond, O, NH, S, SO or SO.sub.2, andY is O or S,provided that when R.sup.3 is hydrogen, R.sup.4 is hydrogen,R.sup.5 is hydrogen, A is a single bond and X is a single bond, then R.sup.1 is halogen, etc.,and pharmaceutically acceptable salts thereof to processes for the preparation thereof and to a pharmaceutical composition comprising the same.
    • PCT No.PCT / JP93 / 00198 Sec。 371日期1994年8月2日 102(e)日期1994年8月2日PCT提交1993年2月18日PCT公布。 出版物WO93 / 17013 日本1993年9月2日本发明涉及具有作为白三烯和慢反应物质的过敏反应物和抑制剂的新的喹啉基苯并呋喃衍生物,由通式(I)表示:其中R 1为卤素等,R 2 R 3是氢或卤素,R 3是氢,卤素,羟基,低级烷基或低级烷氧基,R 4是氢,酰基,氰基,硝基,取代或未被取代的芳基或取代或未取代的低级烷基,R 5是氢,羟基,低级烷基或 低级烷氧基,A为低级亚烷基,低级亚烯基或单键,X为单键,O,NH,S,SO或SO 2,Y为O或S,前提条件是当R3为氢时,R4为氢,R5为 是氢,A是单键,X是单键,然后R 1是卤素等,及其药学上可接受的盐,用于制备它们以及包含它们的药物组合物。