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1. 发明授权

US5633232A Tachykinin antagonist dipeptides 失效
标题翻译：速激肽拮抗剂二肽
公开(公告)号：US5633232A
公开(公告)日：1997-05-27
申请号：US258456
申请日：1994-06-10
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/06 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07K1/02 , C07K5/02 , C07K5/078 , C07K5/097 , A61K38/05
CPC分类号： C07K5/06165 , C07K5/0202 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： Disclosed herein are compounds of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a group of the formula ##STR2## "X" is CH.sub.2 or N, "Z" is O, S, or N--R.sup.6, "A" is an amino acid residue, and Y, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, and R.sup.7 are substituent variables as defined herein.The compounds are antagonists of tachykinin, and as such are useful for alleviation of pain and for treatment of disorders including asthma, bronchitis, rhinitis, conjunctivitis, dermatitis, arthritis, and urticaria.
摘要翻译：本文公开的是下式的化合物：其中R 1是下式的基团：X是CH 2或N，“Z”是O，S或N-R 6，“A”是氨基酸残基，Y，R2，R3，R4，R5，R6和R7是本文定义的取代基变量。这些化合物是速激肽的拮抗剂，因此可用于缓解疼痛和用于治疗包括哮喘，支气管炎，鼻炎，结膜炎，皮炎，关节炎和荨麻疹的疾病。

2. 发明授权

US4350694A Cephalosporin analogues and antimicrobial compositions 失效
标题翻译：头孢菌素类似物和抗微生物组合物
公开(公告)号：US4350694A
公开(公告)日：1982-09-21
申请号：US134346
申请日：1980-03-27
申请人： Misashi Hashimoto , Keiji Hemmi , Matsuhiko Aratari , Hidekazu Takeno , Daijiro Hagiwara
发明人： Misashi Hashimoto , Keiji Hemmi , Matsuhiko Aratari , Hidekazu Takeno , Daijiro Hagiwara
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/397 , A61K31/535 , A61P31/04 , C07D205/085 , C07D277/20 , C07D277/40 , C07D505/00 , C07F9/6561 , C07D265/12
CPC分类号： C07D505/00
摘要： This invention relates to cephalosporin analogues and pharmaceutically acceptable salts thereof, of high antimicrobial activity.
摘要翻译：本发明涉及高抗微生物活性的头孢菌素类似物及其药学上可接受的盐。

3. 发明授权

US4342760A Cephalosporin analogues 失效
标题翻译：头孢菌素类似物
公开(公告)号：US4342760A
公开(公告)日：1982-08-03
申请号：US196830
申请日：1980-10-14
申请人： Masashi Hashimoto , Keiji Hemmi , Matsuhiko Aratani , Hidekazu Takeno , Daijiro Hagiwara
发明人： Masashi Hashimoto , Keiji Hemmi , Matsuhiko Aratani , Hidekazu Takeno , Daijiro Hagiwara
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D205/085 , C07D205/095 , C07D498/04 , C07D501/14 , C07D501/18 , C07D501/20 , C07D505/00 , C07F9/40 , C07F9/568
CPC分类号： C07F9/5683 , C07D205/085 , C07D205/095 , C07D505/00 , C07F9/568 , Y02P20/55
摘要： The invention deals with Cephalosporin Analogues of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or amino substituted with a pharmaceutically acceptable carboxylic acyl protective group for the amino substituents in cephalosporin compounds or with benzyl, phenethyl or trityl, andR.sup.2 is carboxy or a pharmaceutically acceptable ester of said carboxy group employed in cephalosporin compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and their use as antimicrobial agents.
摘要翻译：本发明涉及下列化学式的头孢菌素类似物：其中R 1是氨基或氨基被药学上可接受的羧基酰基保护基取代，用于头孢菌素化合物中的氨基取代基或与苄基，苯乙基或三苯甲基，R2是羧基或药学上用于头孢菌素化合物的所述羧基的可接受的酯及其药学上可接受的盐及其作为抗微生物剂的用途。

4. 发明授权

US4010178A Carbonic acid esters, and the preparation thereof and their use 失效
标题翻译：碳酸酯及其制备方法及其用途
公开(公告)号：US4010178A
公开(公告)日：1977-03-01
申请号：US607759
申请日：1975-08-26
申请人： Takashi Kamiya , Masumi Itoh , Daijiro Hagiwara
发明人： Takashi Kamiya , Masumi Itoh , Daijiro Hagiwara
IPC分类号： C07D207/16 , C07D249/18 , C07K1/06
CPC分类号： C07D249/18 , C07D207/16 , C07K1/06
摘要： Carbonic acid esters of the formula substituent(s) substituents(s)R'.sub.1 OCOOR'.sub.2wherein R'.sub.1 is lower alkyl which may have substituent)s) selected from the group of halogen, lower alkoxy and aryloxy, or ar(lower)-alkyl which may have substituents)s) selected from the group of lower alkoxy, halogen, nitro and cyano, andR'.sub.2 is benzotriazolyl which may have halogen; or a group represented by the formula: ##STR1## wherein Y' and Z' are each cyano, nitro, carbamoyl, esterified carboxy, lower alkanoyl, aroyl or disubstituted carbamoyl; provided that whenR'.sub.2 is a group represented by the formula: ##STR2## wherein Y' and Z' are each cyano, nitro, carbamoyl or esterified carboxy, R'.sub.1 is ar(lower) alkyl having substituent(s) selected from the group of lower alkoxy, halogen, nitro and cyano.A process for the protection of amino and/or imino groups in compounds containing them by reacting them with the aforementioned esters is also disclosed.
摘要翻译：式（1）的碳酸酯取代基R'1OCOOR'2其中R'1是可以具有取代基的低级烷基，s）选自卤素，低级烷氧基和芳氧基，或Ar（低级）可以具有选自低级烷氧基，卤素，硝基和氰基的取代基的烷基），R'2是可具有卤素的苯并三唑基; 或由下式表示的基团：其中Y'和Z'各自为氰基，硝基，氨基甲酰基，酯化羧基，低级烷酰基，芳酰基或二取代的氨基甲酰基; 条件是当R'2是由下式表示的基团时：其中Y'和Z'各自为氰基，硝基，氨基甲酰基或酯化羧基，R'是具有选自以下的取代基的芳基（低级）烷基：低级烷氧基，卤素，硝基和氰基。

5. 发明授权

US5883098A Piperazine derivatives 失效
标题翻译：哌嗪衍生物
公开(公告)号：US5883098A
公开(公告)日：1999-03-16
申请号：US884039
申请日：1997-06-27
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
IPC分类号： C07D241/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K31/495
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： A piperazine compound of the formula: ##STR1## wherein: X is carbonyl or sulfonyl;Y is a direct bond or lower alkylene; andR.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 are as defined herein. The compounds are advantageously used as Tachykinin antagonists in the treatment of respiratory diseases, ophthalmic diseases and inflammatory diseases, for example.
摘要翻译：下式的哌嗪化合物：其中：X为羰基或磺酰基; Y是直接键或低级亚烷基; 并且R 1，R 2，R 3，R 4如本文所定义。该化合物例如有利地用作速激肽拮抗剂用于治疗呼吸系统疾病，眼科疾病和炎性疾病。

6. 发明授权

US5321032A Peptide compounds and pharmaceutical compositions thereof 失效
标题翻译：肽化合物及其药物组合物
公开(公告)号：US5321032A
公开(公告)日：1994-06-14
申请号：US916853
申请日：1992-08-12
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/093 , A61K37/00 , A61K31/405 , A61K31/415 , A61K31/45 , C07D209/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/00
CPC分类号： C07K5/06156 , C07K5/081 , C07K5/0819 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： A tachykinin-antagonistic compound of the following general formula:R.sup.1 --A.sup.1 --D--Trp(R.sup.2)--A.sup.2 --R.sup.3[whereinR.sup.1 is hydrogen or amino-protective groupR.sup.2 is amino-protective groupR.sup.3 is ar(lower)alkoxy or N-(lower)alkyl or N-ar(lower)alkylaminoA.sup.1 is single bond or one amino acid residueA.sup.2 is one amino acid residue other than Phe.]or the salt thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00167 Sec。 371日期：1992年8月12日 102（e）日期1992年8月12日PCT 1991年2月12日提交PCT公布。公开号WO91 / 12266 1991年8月22日，下列通式的速激肽拮抗剂R1-A1-D-Trp（R2）-A2-R3 [其中R1为氢或氨基保护基R2为氨基保护基R3为芳基（低级）烷氧基或N-（低级）烷基或N-芳（低级）烷基氨基A1为单键或一个氨基酸残基A2为Phe之外的一个氨基酸残基]或其盐。

7. 发明授权

US5187156A Peptide compounds, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same 失效
标题翻译：肽类化合物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：US5187156A
公开(公告)日：1993-02-16
申请号：US317858
申请日：1989-03-02
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Hiroshi Miyake
IPC分类号： A61K38/00 , A61P11/08 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07K1/113 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/10
CPC分类号： C07K5/06156 , C07K5/081 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to DTrp-Phe containing tripeptides and pharmaceuticals, which possess tachykinin antagonism activity as well as processes of making such peptides.

8. 发明授权

US4369312A Method of producing oxo-containing azetidinone compounds 失效
标题翻译：生产含氧氮杂环丁酮化合物的方法
公开(公告)号：US4369312A
公开(公告)日：1983-01-18
申请号：US279546
申请日：1981-07-01
申请人： Masashi Hashimoto , Matsuhiko Aratani , Daijiro Hagiwara , Kozo Sawada , Tetsuo Onami
发明人： Masashi Hashimoto , Matsuhiko Aratani , Daijiro Hagiwara , Kozo Sawada , Tetsuo Onami
IPC分类号： C07D499/00 , C07D501/04 , C07D503/00 , C07D505/00
CPC分类号： C07D505/00 , C07D499/00 , C07D503/00 , Y02P20/55
摘要： This invention relates to a novel method of producing oxo-containing azetidinone compounds, or salts thereof, or hydrates thereof, said compounds having utility as antimicrobial agents and as intermediates for the synthesis of other azetidinone compounds having antimicrobial activity.
摘要翻译：本发明涉及一种生产含氧的氮杂环丁酮化合物或其盐或其水合物的新方法，所述化合物具有作为抗微生物剂的作用，以及用于合成具有抗微生物活性的其它氮杂环丁酮化合物的中间体。

9. 发明授权

US5994378A Thiazolylbenzofuran derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：噻唑基苯并呋喃衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5994378A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US101766
申请日：1998-07-21
申请人： Masaaki Matsuo , Kazuo Okumura , Shinji Shigenaga , Hiroaki Nishimura , Hiroshi Matsuda , Daijiro Hagiwara , Tadashi Terasaka
发明人： Masaaki Matsuo , Kazuo Okumura , Shinji Shigenaga , Hiroaki Nishimura , Hiroshi Matsuda , Daijiro Hagiwara , Tadashi Terasaka
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/42
CPC分类号： C07D417/04 , C07D417/14
摘要： This invention relates to novel thiazolylbenzofuran derivatives of formula (I) wherein R.sup.1 is lower alkyl, L is single bond or lower alkylene optionally substituted with aryl, oxo or hydroxy, and Q is a heterocyclic group optionally substituted with one or more suitable substituent(s); or lower alkoxy substituted with aryl which is substituted with one or more suitable substituent(s) and at least one of which is lower alkoxy optionally substituted with cyano, protected carboxy, carboxy, lower alkylene, a heterocyclic group optionally substituted with oxo, or amidino optionally substituted with hydroxy or lower alkoxy, or its salt, which possess activities as leukotriene and SRS-A antagonists or inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00073 Sec。 371日期：1998年7月21日 102（e）日期1998年7月21日PCT 1997年1月17日PCT PCT。出版物WO97 / 27190 日期：1997年7月31日本发明涉及式（I）的新型噻唑基苯并呋喃衍生物，其中R 1为低级烷基，L为单键或任选被芳基，氧代或羟基取代的低级亚烷基，Q为任选被一个或多个更合适的取代基; 或被被一个或多个合适的取代基取代的芳基取代的低级烷氧基，并且其中至少一个是任选被氰基取代的低级烷氧基，保护的羧基，羧基，低级亚烷基，任选被氧代取代的杂环基或脒基任选被羟基或低级烷氧基取代，或其盐，其具有作为白三烯和SRS-A拮抗剂或抑制剂的活性。

10. 发明授权

US5939413A Piperazine derivatives 失效
标题翻译：哌嗪衍生物
公开(公告)号：US5939413A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：US952112
申请日：1997-11-24
申请人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
发明人： Masaaki Matsuo , Daijiro Hagiwara , Takashi Manabe , Nobukiyo Konishi , Shinji Shigenaga , Kenji Murano , Hiroshi Matsuda , Hiroshi Miyake
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06
摘要： This invention relates to piperazine derivatives of the formula: wherein each symbol is as defined in the description, and its pharmaceutically acceptable salt, to processes for preparation thereof, to pharmaceutical composition comprising the same, and to a use of the same for treating or Tachykinin-mediated diseases in human beings or animals.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01334 Sec。 371日期：1997年11月24日 102（e）1997年11月24日PCT PCT 1996年5月21日PCT公布。 WO96 / 37488 PCT公开号日期：1996年11月28日本发明涉及下式的哌嗪衍生物：其中每个符号如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的药物组合物，以及使用相同的治疗或速激肽介导的疾病在人类或动物。

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