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1. 发明授权

US5576323A Excitatory amino acid receptor antagonists 失效
标题翻译：兴奋性氨基酸受体拮抗剂
公开(公告)号：US5576323A
公开(公告)日：1996-11-19
申请号：US322632
申请日：1994-10-13
申请人： Lawrence J. Heinz , William H. W. Lunn , Darryle D. Schoepp
发明人： Lawrence J. Heinz , William H. W. Lunn , Darryle D. Schoepp
IPC分类号： C07D249/08 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/335 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/357 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/435 , A61K31/4402 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61P1/08 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07C233/00 , C07C311/13 , C07C317/48 , C07C323/50 , C07C323/58 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/28 , C07D209/52 , C07D211/76 , C07D213/54 , C07D213/61 , C07D231/18 , C07D239/38 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/10 , C07D261/12 , C07D265/02 , C07D307/79 , C07D307/91 , C07D317/60 , C07D317/64 , C07D319/18 , C07D333/52 , C07D403/04 , C07D453/06 , A61K31/195
CPC分类号： C07D257/04 , C07C229/24 , C07C323/58 , C07D207/28 , C07D213/54 , C07D239/38 , C07D249/12 , C07D307/91 , C07D317/64 , C07C2101/08 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2103/18
摘要： The present invention provides novel compounds that affect excitatory amino acid receptors and are useful in the treatment of neurological disorders. This invention also provides synthetic methods for the preparation of the novel compounds.
摘要翻译：本发明提供了影响兴奋性氨基酸受体并可用于治疗神经障碍的新型化合物。本发明还提供了用于制备新化合物的合成方法。

2. 发明授权

US5670516A Excitatory amino acid receptor antagonists 失效
标题翻译：兴奋性氨基酸受体拮抗剂
公开(公告)号：US5670516A
公开(公告)日：1997-09-23
申请号：US456439
申请日：1995-06-01
申请人： M. Brian Arnold , Nancy K. Augenstein , William H. W. Lunn , Paul L. Ornstein , Darryle D. Schoepp
发明人： M. Brian Arnold , Nancy K. Augenstein , William H. W. Lunn , Paul L. Ornstein , Darryle D. Schoepp
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P1/08 , A61P9/10 , A61P13/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D217/16 , C07D217/26 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07F9/6524 , C07D215/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07F9/6524
摘要： This invention provides novel decahydroisoquinoline compounds which are useful as excitatory amino acid receptor antagonists and in the treatment of neurological disorders. This invention also provides synthetic methods for preparing decahydroisoquinolines, as well as, novel intermediates in the synthesis thereof.
摘要翻译：本发明提供了可用作兴奋性氨基酸受体拮抗剂和神经障碍治疗的新型十氢异喹啉化合物。本发明还提供用于制备十氢异喹啉的合成方法，以及其合成中的新型中间体。

3. 发明授权

US5880138A NMDA receptor selective antagonists 失效
标题翻译： NMDA受体选择性拮抗剂
公开(公告)号：US5880138A
公开(公告)日：1999-03-09
申请号：US953951
申请日：1997-10-20
申请人： Lawrence J. Heinz , William H. W. Lunn , Paul L. Ornstein
发明人： Lawrence J. Heinz , William H. W. Lunn , Paul L. Ornstein
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/005
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/12
摘要： This invention discloses novel piperidine tetrazole compounds which are selective antagonists of EAA receptors particularly the NMDA receptors. The invention also provides formulations of the preferred compounds and for methods of using the compounds to treat various disorders associated with neuronal excitotoxicity.
摘要翻译：本发明公开了作为EAA受体，特别是NMDA受体的选择性拮抗剂的新型哌啶四唑化合物。本发明还提供优选化合物的制剂以及使用该化合物治疗与神经元兴奋性毒性相关的各种疾病的方法。

4. 发明授权

US5491140A Naphthyl tachykinin receptor antagonists to treat physiological conditions 失效
标题翻译：萘基速激肽受体拮抗剂治疗生理状况
公开(公告)号：US5491140A
公开(公告)日：1996-02-13
申请号：US269288
申请日：1994-06-30
申请人： Robert F. Bruns, Jr. , Donald R. Gehlert , J. Jeffry Howbert , William H. W. Lunn
发明人： Robert F. Bruns, Jr. , Donald R. Gehlert , J. Jeffry Howbert , William H. W. Lunn
IPC分类号： A61K31/12 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , A61K31/33 , A61K31/415 , A61K31/535
CPC分类号： A61K31/445 , A61K31/12 , A61K31/40 , A61K31/55
摘要： This invention provides methods of treating a physiological disorder associated with an excess of tachykinins in a mammal which comprises administering to a mammal in need of said treatment a compound selected from a series of substituted dihydronaphthalenes and naphthalenes.
摘要翻译：本发明提供了治疗与哺乳动物过量的速激肽相关的生理障碍的方法，其包括向需要所述治疗的哺乳动物施用选自一系列取代的二氢萘和萘的化合物。

5. 发明授权

US4338436A 7-[2-[(Substituted benzoyl)amino]acetamido]cephalosporins 失效
标题翻译： 7- [2 - [（取代苯甲酰基）氨基]乙酰氨基]头孢菌素
公开(公告)号：US4338436A
公开(公告)日：1982-07-06
申请号：US161193
申请日：1980-06-19
申请人： David K. Herron , William H. W. Lunn
发明人： David K. Herron , William H. W. Lunn
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/59
CPC分类号： C07D501/20 , C07D501/59
摘要： Cephalosporin antibiotics of the formula ##STR1## wherein R is cyclohexadienyl, phenyl or substituted phenyl, 2-thienyl, 3-thienyl, 2-furyl or 3-furyl; R.sub.1 is a substituted phenyl having 1 to 4 hydroxy substituents or 1 to 3 amino substituents; and wherein Q is halo methoxy, methyl or a group of the formula --CH.sub.2 R.sub.2 wherein R.sub.2 is alkanoyloxy, carbamoyloxy, alkoxy, halo, pyridinium or substituted pyridinium or a group of the formula --SR.sub.3 wherein R.sub.3 is alkyl, phenyl, substituted phenyl or a 5 or 6 membered-heteroaryl group having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, S, and N; are highly active broad spectrum antibiotics especially useful in the treatment of infections attributable to the gram-negative microorganisms.
摘要翻译：其中R为环己二烯基，苯基或取代的苯基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-呋喃基或3-呋喃基的头孢菌素类抗生素。 R1是具有1至4个羟基取代基或1至3个氨基取代基的取代苯基; 并且其中Q是卤代甲氧基，甲基或式-CH2R2的基团，其中R2是烷酰氧基，氨基甲酰氧基，烷氧基，卤素，吡啶鎓或取代的吡啶鎓或式-SR 3的基团，其中R 3是烷基，苯基，取代的苯基或具有1至4个选自O，S和N的杂原子的5或6元杂芳基; 是高度活跃的广谱抗生素，特别可用于治疗归因于革兰氏阴性微生物的感染。

6. 发明授权

US4336253A Cephalosporin antibiotics 失效
标题翻译：头孢菌素类抗生素
公开(公告)号：US4336253A
公开(公告)日：1982-06-22
申请号：US242792
申请日：1981-03-11
申请人： William H. W. Lunn , John K. Shadle
发明人： William H. W. Lunn , John K. Shadle
IPC分类号： A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D213/81 , C07D501/46 , C07D501/38
CPC分类号： C07D213/81
摘要： Cephalosporin antibiotics represented by the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or a carboxy substituted alkyl group; R.sub.1 is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; n is 0, 1 or 2; and A and A' independently are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or allyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof are broad spectrum antibiotics useful in the treatment of gram positive and gram negative infections of mammals.
摘要翻译：由式 + TR 表示的头孢菌素抗生素，其中R是氢，C 1 -C 4烷基或羧基取代的烷基; R1是H或C1-C4烷基; n为0,1或2; A和A'独立地是氢，C 1 -C 4烷基或烯丙基; 及其药学上可接受的盐是可用于治疗哺乳动物的革兰氏阳性和革兰氏阴性感染的广谱抗生素。

7. 发明授权

US06562862B1 Methods of inhibiting physiological conditions associated with an excess of neuropeptide Y 失效
标题翻译：抑制与过量神经肽Y相关的生理条件的方法
公开(公告)号：US06562862B1
公开(公告)日：2003-05-13
申请号：US08326675
申请日：1994-10-20
申请人： Robert F. Bruns, Jr. , Donald R. Gehlert , J. Jeffry Howbert , William H. W. Lunn
发明人： Robert F. Bruns, Jr. , Donald R. Gehlert , J. Jeffry Howbert , William H. W. Lunn
IPC分类号： A01N4306
CPC分类号： A61K31/4535 , A61K31/4025 , A61K31/55 , Y10S514/909
摘要： A method of inhibiting a physiological disorder associated with an excess of neuropeptide Y or its symptoms comprising administering to a human in need thereof an effective amount of a compound having the formula wherein R1 and R3 are independently hydrogen, or wherein Ar is optionally substituted phenyl; R2 is selected from the group consisting of pyrrolidine, hexamethyleneamino, and piperidino; or a pharmaceutically acceptable salt of solvate thereof.
摘要翻译：一种抑制与过量神经肽Y或其症状相关的生理障碍的方法，其包括向有需要的人施用有效量的具有式R 1和R 3的化合物独立地为氢，或其中Ar为任选取代的苯基; R 2为选自由吡咯烷，六亚甲基氨基和哌啶子基组成的组; 或其药学上可接受的盐的溶剂合物。

8. 发明授权

US5514675A Naphthyl bradykinin receptor antagonists 失效
标题翻译：萘基缓激肽受体拮抗剂
公开(公告)号：US5514675A
公开(公告)日：1996-05-07
申请号：US327519
申请日：1994-10-20
申请人： Robert F. Bruns, Jr. , Donald R. Gehlert , J. Jeffry Howbert , William H. W. Lunn
发明人： Robert F. Bruns, Jr. , Donald R. Gehlert , J. Jeffry Howbert , William H. W. Lunn
IPC分类号： A61K31/12 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4453 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/55 , C07C49/203 , C07C49/00 , C07C49/115
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/12 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4453 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/55
摘要： This invention provides methods of treating a physiological disorder associated with an excess of bradykinins in a mammal which comprises administering to a mammal in need of said treatment a compound selected from a series of substituted dihydronaphthalenes and naphthalenes.
摘要翻译：本发明提供了治疗与哺乳动物中过量的缓激肽相关的生理障碍的方法，其包括向需要所述治疗的哺乳动物施用选自一系列取代的二氢萘和萘的化合物。

9. 发明授权

US4503052A 7-(2-(Substituted cinnolinoyl)amino)acetamido)-1-oxa-beta-lactams 失效
标题翻译： 7-（2-（取代的肉豆蔻酰基）氨基）乙酰氨基）-1-氧杂-β-内酰胺
公开(公告)号：US4503052A
公开(公告)日：1985-03-05
申请号：US494830
申请日：1983-05-16
申请人： William H. W. Lunn
发明人： William H. W. Lunn
IPC分类号： C07D237/28 , C07D491/04 , C07D505/00 , C07D519/00 , A61K31/535 , C07D498/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D237/28 , C07D505/00
摘要： 1-Oxa-beta-lactam antibiotics of the formula ##STR1## are broad spectrum antibiotics especially useful in the treatment of infections attributable to the gram-negative microorganisms such as Pseudomonas or are intermediates to such antibiotics.
摘要翻译：具有式的1-Oxa-β-内酰胺抗生素是广谱抗生素，特别可用于治疗归因于革兰氏阴性微生物如假单胞菌属的感染，或者是这些抗生素的中间体。

10. 发明授权

US4379787A Oximino-substituted cephalosporin compounds 失效
标题翻译：肟基取代的头孢菌素化合物
公开(公告)号：US4379787A
公开(公告)日：1983-04-12
申请号：US307985
申请日：1981-10-02
申请人： William H. W. Lunn , William J. Wheeler
发明人： William H. W. Lunn , William J. Wheeler
IPC分类号： C07D263/48 , C07D271/06 , C07D271/07 , C07D501/46 , C07D501/40 , A61K31/545
CPC分类号： C07D271/07 , C07D263/48
摘要： Broad spectrum cephalosporin antibiotics represented by the formula ##STR1## wherein R is an amino-substituted oxazole, oxadiazol, or isoxazole heterocyclic, R' is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, a carboxysubstituted alkyl or cycloalkyl group, etc., and .sup..sym. R.sub.1 is an oximino-substituted pyridinium, quinolinium or isoquinolinium group, e.g., .sup..sym. R.sub.1 is a 3- or 4-formylpyridinium oxime group; pharmaceutical compositions comprising the antibiotic, and a method for treating antibacterial infections are provided.
摘要翻译：其中R是氨基取代的恶唑，恶二唑或异恶唑杂环，R'是C 1 -C 4烷基，羧基取代的烷基或环烷基等，和（+）R 1是由下式表示的广谱头孢菌素抗生素：肟基取代的吡啶鎓，喹啉鎓或异喹啉鎓基，例如（+）R 1是3-或4-甲酰基吡啶鎓肟基; 提供了包含抗生素的药物组合物和治疗抗菌感染的方法。

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