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1. 发明授权

US4248790A Gona-4,9(10)-dienes and process of producing the same 失效
标题翻译： Gona-4,9（10） - 衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4248790A
公开(公告)日：1981-02-03
申请号：US11951
申请日：1979-02-13
申请人： Kurt Ponsold , Michael Hubner , Michael Oettell
发明人： Kurt Ponsold , Michael Hubner , Michael Oettell
IPC分类号： A61K31/565 , A61P5/00 , C07J1/00 , C07J41/00 , C07C117/00 , C07J17/00
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J41/0044 , C07J41/0094
摘要： New gona-4,9(10)-dienes of formula I ##STR1## where R is alkyl of 1 to 3 carbon atoms and X is Cl, Br, F, N.sub.3, SCN, CN, OH, OR'(R'-alkyl), NH.sub.2, a substituted amino group or a heterocyclic compound including nitrogen in the ring. The compounds have valuable biological properties, especially hormonal and antihormonal effects, and can be used to advantage in pharmaceutical preparation, for the treatment of endocrinopathies and for reproduction control in human beings and livestock.The invention also embraces a process for making the compounds by converting 3-methoxy-13.beta.-R-gona-2,5(10)-diene-17.beta.-spiro-1,`2`-oxiranes to 17.beta.-hydroxy-17.alpha.-CH.sub.2 -13.beta.-R-gona-4,9(10)-diene-3-ones to the 17.alpha.-CH.sub.2 X-14.beta.-ols which are hydrolyzed to the 17.beta.-OH which latter are then converted to the compounds of formula I.
摘要翻译：其中R是1至3个碳原子的烷基，X是Cl，Br，F，N 3，SCN，CN，OH，OR'（R' - 烷基），NH 2，取代的氨基或在环中包含氮的杂环化合物。这些化合物具有宝贵的生物学特性，特别是激素和抗激素作用，可用于药物制剂中的优势，用于治疗人类和家畜的内分泌病和繁殖控制。本发明还包括通过将3-甲氧基-13β-R-gona-2,5（10） - 二烯-17β-螺-1“2'-环氧乙烷转化为17β-羟基 - 17α-CH2Bβ-R-Gona-4,9（10） - 二烯-3-酮与17α-CH2-14β-醇反应，其被水解成17β-OH，后者转化为式I的化合物。

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