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    • 5. 发明授权
    • Pyrido[2,3-D]pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions
thereof
    • 吡啶并[2,3-D]嘧啶衍生物及其药物组合物
    • US6136810A
    • 2000-10-24
    • US66370
    • 1998-04-30
    • Kazuhisa TakayamaHiroyuki HisamichiMasahiro IwataHideki KubotaMotonori Aoki
    • Kazuhisa TakayamaHiroyuki HisamichiMasahiro IwataHideki KubotaMotonori Aoki
    • C07D471/04A61K31/505
    • C07D471/04
    • This invention relates to compounds (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, having a function to inhibit type IV phosphodiesterase (PDE) ##STR1## [X: an oxygen atom or a sulfur atom, R.sup.1 : a lower alkyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group or a cycloalkyl group,R.sup.2 : a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a halogeno-lower alkyl group, a hydroxy-lower alkyl group, a mercapto-lower alkyl group, a lower alkoxy-lower alkyl group, a lower alkylthio-lower alkyl group, a lower alkanoyloxy-lower alkyl group, a lower alkanoylthio-lower alkyl group, a lower alkanoyl-lower alkyl group, a hydroxyimino-lower alkyl group, a lower alkoxyimino-lower alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a lower alkanoyl group,R.sup.3 : a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkyl group,R.sup.4 : a hydrogen atom or a lower alkyl group,R.sup.5 : a cycloalkyl group; a naphthyl group substituted; a five- or six-membered monocyclic hetero ring group having 1 to 4 hetero atoms selected from nitrogen atom, oxygen atom and sulfur atom; or a group represented by the formula ##STR2## amd F.sup.6 : a halogen atom, a lower alkyl group, a halogeno-lower alkyl group, a hydroxyl group, a lower alkoxy group, a cyano group or a nitro group].
    • PCT No.PCT / JP96 / 03389。 371日期:1998年4月30日 102(e)1998年4月30日PCT PCT 1996年11月20日PCT公布。 公开号WO97 / 19078 日期:1997年5月29日本发明涉及具有抑制IV型磷酸二酯酶(PDE)的功能的化合物(I)或其药学上可接受的盐[X:氧原子或硫原子,R 1:低级烷基,环烷基 - 低级烷基或环烷基,R2:氢原子,卤素原子,低级烷基,卤代低级烷基,羟基低级烷基,巯基低级烷基,低级烷氧基 - 低级烷基 低级烷酰氧基 - 低级烷基,低级烷酰硫基 - 低级烷基,低级烷酰基 - 低级烷基,低级烷酰基 - 低级烷基,羟基亚氨基 - 低级烷基,低级烷氧基亚氨基 - 低级烷基,低级烷酰氧基 - 低级烷基 环烷基,芳基或低级烷酰基,R3:氢原子,卤素原子或低级烷基,R4表示氢原子或低级烷基,R5表示环烷基。 萘基取代; 具有1-4个选自氮原子,氧原子和硫原子的杂原子的五元或六元单环杂环基; 或由式amd F6表示的基团:卤素原子,低级烷基,卤代低级烷基,羟基,低级烷氧基,氰基或硝基]。