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    • 10. 发明授权
    • Naphthyloxyacetic acid derivatives and drugs comprising the same as
active ingredients
    • 萘氧基乙酸衍生物和包含与活性成分相同的药物
    • US6018068A
    • 2000-01-25
    • US102
    • 1998-01-26
    • Yuuki NagaoKazuhiko TorisuNobuyuki Hamanaka
    • Yuuki NagaoKazuhiko TorisuNobuyuki Hamanaka
    • C07C59/68C07C69/712C07C217/60C07C233/18C07C255/16C07C317/18C07C323/16C07D257/04C07C321/12C07C317/00
    • C07D257/04C07C217/60C07C233/18C07C255/16C07C317/18C07C323/16C07C59/68C07C69/712
    • The naphthyloxyacetic acid derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein A is H, --(alkylene)COOR.sup.1, --(alkylene)CONR.sup.2 R.sup., --(alkylene)OH, --(alkylene)tetrazole, --(alkylene)CN; E is single bond or alkylene; G is --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --O-- or --NR.sup.4 --; L is alkylene, --(CH.sub.2).sub.m --CH=CH--(CH.sub.2).sub.n -- or --(CH.sub.2).sub.x --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.y --; M is phenyl, phenyl(thio, oxy, amino), diphenylmethyl, diphenylmethyl(thio, oxy, amino), and pharmaceutical composition comprising them as an active ingradient. The compounds of the formula (I) can combine PGE.sub.2 receptor and exhibit the activity to antagonize or agonize for PGE.sub.2 receptor. Therefore, they are useful as anti-hyperlipemia, for the prevention of abortion, for analgesics, as antidiarrheals, sleep inducer, diuretic, anti-diabetes, abortient, cathartics, antiulcer, anti-gastritis or antihypertensive etc.
    • PCT No.PCT / JP96 / 01833 Sec。 371日期1998年1月26日 102(e)日期1998年1月26日PCT提交1996年7月2日PCT公布。 公开号WO97 / 05091 日本时间1997年2月13日其中A为H, - (亚烷基)COOR1 - (亚烷基)CONR2R, - (亚烷基)OH, - (亚烷基)四唑, - (亚烷基)CN的式(I)的萘氧基乙酸衍生物 E是单键或亚烷基; G是-S - , - SO - , - SO 2 - , - O-或-NR 4 - ; L是亚烷基, - (CH 2)m -CH = CH-(CH 2)n - 或 - (CH 2)x -CH(OH) - (CH 2)y - M是苯基,苯基(硫代,氧基,氨基),二苯基甲基,二苯基甲基(硫代,氧基,氨基),以及包含它们作为活性成分的药物组合物。 式(I)化合物可以组合PGE 2受体并表现出拮抗或激动PGE2受体的活性。 因此,它们可用作抗高血脂,防止流产,镇痛药,止泻药,睡眠诱导剂,利尿剂,抗糖尿病,止痛药,通气药,抗溃疡药,抗胃炎或抗高血压药等。