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1. 发明申请

US20080139806A1 TRIAMINOPHOSPHINE LIGANDS FOR CARBON-NITROGEN AND CARBON-CARBON BOND FORMATION 失效
标题翻译：用于碳氮和碳 - 碳结合的三氨基苯胺配体
公开(公告)号：US20080139806A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：US12019485
申请日：2008-01-24
申请人： John G. Verkade , Sameer Urgaonkar , JuHua Xu
发明人： John G. Verkade , Sameer Urgaonkar , JuHua Xu
IPC分类号： C07C209/74 , C07D267/00
CPC分类号： C07F9/65846 , C07C41/30 , C07C209/10 , C07C213/08 , C07C227/10 , C07C253/30 , C07C211/54 , C07C211/55 , C07C211/56 , C07C217/84 , C07C217/92 , C07C229/60 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C43/225 , C07C43/205
摘要： Methods and compounds are provided for the formation of carbon-nitrogen or carbon-carbon bonds comprising reacting an amine or an aryl boronic acid with an aryl halide in the presence of a palladium catalyst, a base, and a compound of formula II:
摘要翻译：提供了用于形成碳氮或碳 - 碳键的方法和化合物，包括在钯催化剂，碱和式II化合物存在下使胺或芳基硼酸与芳基卤反应：

2. 发明授权

US07385058B1 Triaminophosphine ligands for carbon-nitrogen and carbon-carbon bond formation 失效
标题翻译：用于碳氮和碳 - 碳键形成的三氨基膦配体
公开(公告)号：US07385058B1
公开(公告)日：2008-06-10
申请号：US11236877
申请日：2005-09-27
申请人： John G. Verkade , Sameer Urgaonkar , JuHua Xu
发明人： John G. Verkade , Sameer Urgaonkar , JuHua Xu
IPC分类号： C07F9/06
CPC分类号： C07F9/65846 , C07C41/30 , C07C209/10 , C07C213/08 , C07C227/10 , C07C253/30 , C07C211/54 , C07C211/55 , C07C211/56 , C07C217/84 , C07C217/92 , C07C229/60 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C43/225 , C07C43/205
摘要： Methods and compounds are provided for the formation of carbon-nitrogen or carbon-carbon bonds comprising reacting an amine or an aryl boronic acid with an aryl halide in the presence of a palladium catalyst, a base, and a compound of formula II:
摘要翻译：提供了用于形成碳氮或碳 - 碳键的方法和化合物，包括在钯催化剂，碱和式II化合物存在下使胺或芳基硼酸与芳基卤反应：

3. 发明授权

US07541462B2 Triaminophosphine ligands for carbon-nitrogen and carbon-carbon bond formation 失效
标题翻译：用于碳氮和碳 - 碳键形成的三氨基膦配体
公开(公告)号：US07541462B2
公开(公告)日：2009-06-02
申请号：US12019485
申请日：2008-01-24
申请人： John G. Verkade , Sameer Urgaonkar , JuHua Xu
发明人： John G. Verkade , Sameer Urgaonkar , JuHua Xu
IPC分类号： C07F9/06
CPC分类号： C07F9/65846 , C07C41/30 , C07C209/10 , C07C213/08 , C07C227/10 , C07C253/30 , C07C211/54 , C07C211/55 , C07C211/56 , C07C217/84 , C07C217/92 , C07C229/60 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C43/225 , C07C43/205
摘要： Methods and compounds are provided for the formation of carbon-nitrogen or carbon-carbon bonds comprising reacting an amine or an aryl boronic acid with an aryl halide in the presence of a palladium catalyst, a base, and a compound of formula II:
摘要翻译：提供了用于形成碳氮或碳 - 碳键的方法和化合物，包括在钯催化剂，碱和式II化合物存在下使胺或芳基硼酸与芳基卤反应：

4. 发明授权

US07642391B1 Palladium-catalyzed coupling of aryl halides with alkynes 失效
标题翻译：钯催化的芳基卤化物与炔烃的偶联
公开(公告)号：US07642391B1
公开(公告)日：2010-01-05
申请号：US11364878
申请日：2006-02-28
申请人： Sameer Urgaonkar , John G. Verkade
发明人： Sameer Urgaonkar , John G. Verkade
IPC分类号： C07C1/26
CPC分类号： C07B37/04 , C07C1/321 , C07C2531/22 , C07C15/48
摘要： A method is provided to couple an aryl halide to an alkyne comprising reacting a compound of the formula ArX, wherein Ar is a substituted or unsubstituted aryl group and X is I or Br, with a compound of the formula HC≡C—R1 wherein R1 is a substituted or unsubstituted organic group, in the presence of an effective amount of a phosphine-free, oxime-free palladium catalyst; (C1-C4)alkyl N+(−OAc) or an alkali metal carbonate, to yield a compound of the formula Ar—C≡C—R1, wherein the reaction is carried out in the absence of an organic amine or copper(I).
摘要翻译：提供了将芳基卤化物连接到炔上的方法，包括使式ArX化合物（其中Ar是取代或未取代的芳基，X是I或Br）与式HC≡C-R1化合物反应，其中R 1 在有效量的无磷化肟的钯催化剂的存在下，是取代或未取代的有机基团; （C 1 -C 4）烷基N +（ - OAc）或碱金属碳酸盐，得到式Ar-C≡C-R 1的化合物，其中反应在不存在有机胺或铜（I）的情况下进行）。

5. 发明申请

US20090221568A1 Synthesis of Inhibitors of FtsZ 审中-公开
标题翻译： FtsZ抑制剂的合成
公开(公告)号：US20090221568A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：US12092391
申请日：2006-11-03
申请人： Jared Shaw , Sameer Urgaonkar , Debabrata RayChaudhuri , Henry La Pierre
发明人： Jared Shaw , Sameer Urgaonkar , Debabrata RayChaudhuri , Henry La Pierre
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D311/30 , A61K31/352 , C07D413/14 , A61P31/04 , C12Q1/18
CPC分类号： C07D311/28
摘要： FtsZ, the bacterial analog of tubulin, is a promising new target for developing new antibiotics. It has been shown that polyphenols inhibit the GTPase activity of FtsZ, thereby inhibiting Z-ring formation during mitosis. The present invention provides novel polyphenols compounds, which can be accessed by the synthesis of dichamametin and 2′″-hydroxy-5″-benzylisouvarinol-B as described herein. These novel compounds are useful in treating infections, particularly infections caused by gram-positive organisms. Methods of preparing the inventive compounds are also provided. The compounds are prepared by the benzylation of pinocembrin or chrysin core structure. Pharmaceutical compositions and method of using the compounds to treat disease are also provided. These compounds may be screened for antimicrobial activity as well as other biological activities such as anti-neoplastic, anti-inflammatory, immunosuppressive, and cytotoxic activity.
摘要翻译： FtsZ是微管蛋白的细菌类似物，是开发新型抗生素的有希望的新靶点。已经表明多酚抑制FtsZ的GTP酶活性，从而抑制有丝分裂期间的Z-环形成。本发明提供了新的多酚化合物，其可以通过合成如本文所述的二烟酸和2'-羟基-5'-苄基异乙肝酚B来进行。这些新化合物可用于治疗感染，特别是由革兰氏阳性生物引起的感染。还提供了制备本发明化合物的方法。这些化合物是通过苯甲基纤维素或木质素核心结构的苄基化来制备的。还提供了使用该化合物治疗疾病的药物组合物和方法。这些化合物可以筛选抗微生物活性以及其它生物学活性，如抗肿瘤，抗炎，免疫抑制和细胞毒活性。

6. 发明授权

US08980926B2 2-aminoindole compounds and methods for the treatment of malaria 有权
标题翻译： 2-氨基吲哚化合物和治疗疟疾的方法
公开(公告)号：US08980926B2
公开(公告)日：2015-03-17
申请号：US13504635
申请日：2010-10-28
申请人： Ralph Mazitschek , Jon C. Clardy , Dyann Wirth , Roger Wiegand , Sameer Urgaonkar , Mary Lynn Baniecki , Joseph Cortese , Cassandra Celatka , Yibin Xiang , Renato Skerlj , Elyse M. J. Bourque
发明人： Ralph Mazitschek , Jon C. Clardy , Dyann Wirth , Roger Wiegand , Sameer Urgaonkar , Mary Lynn Baniecki , Joseph Cortese , Cassandra Celatka , Yibin Xiang , Renato Skerlj , Elyse M. J. Bourque
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4439 , C07D209/40 , C07D213/69 , A61K31/40 , C07D401/04 , C07D403/10 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/056
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4439 , C07D209/40 , C07D213/69 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/056 , Y02A50/411
摘要： The present invention relates to methods of treating a subject with malaria comprising administering a 2-aminoindole compound represented by Formula: (I)—The values and preferred values of the variables in Structural Formula I are defined herein.
摘要翻译：本发明涉及用疟疾治疗受试者的方法，包括给予由式（I）表示的2-氨基吲哚化合物：本文定义结构式I中变量的值和优选值。

7. 发明申请

US20120232063A1 2-Aminoindole Compounds And Methods For The Treatment Of Malaria 有权
标题翻译： 2-氨基吲哚化合物和治疗疟疾的方法
公开(公告)号：US20120232063A1
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：US13504635
申请日：2010-10-28
申请人： Ralph Mazitschek , Jon C. Clardy , Dyann Wirth , Roger Wiegand , Sameer Urgaonkar , Mary Lynn Baniecki , Joseph Cortese , Cassandra Celatka , Yibin Xiang , Renato Skerlj , Elyse M.J. Bourque
发明人： Ralph Mazitschek , Jon C. Clardy , Dyann Wirth , Roger Wiegand , Sameer Urgaonkar , Mary Lynn Baniecki , Joseph Cortese , Cassandra Celatka , Yibin Xiang , Renato Skerlj , Elyse M.J. Bourque
IPC分类号： A61K31/404 , C07D405/10 , C07D413/10 , A61P33/06 , C07D491/056 , A61K31/407 , C07D403/10 , A61K31/55 , C07D209/40 , A61K31/5377
CPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4439 , C07D209/40 , C07D213/69 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/056 , Y02A50/411
摘要： The present invention relates to methods of treating a subject with malaria comprising administering a 2-aminoindole compound represented by Formula: (I)—The values and preferred values of the variables in Structural Formula I are defined herein.
摘要翻译：本发明涉及用疟疾治疗受试者的方法，包括给予由式（I）表示的2-氨基吲哚化合物：本文定义结构式I中变量的值和优选值。

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