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1. 发明授权

US06346624B1 Process for making 5-lipoxygenase inhibitors having varied heterocyclic ring systems 失效
标题翻译：制备具有不同杂环体系的5-脂氧合酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US06346624B1
公开(公告)日：2002-02-12
申请号：US09607011
申请日：2000-06-29
申请人： Timothy Norris , Megan E. Hnatow , John F. Lambert
发明人： Timothy Norris , Megan E. Hnatow , John F. Lambert
IPC分类号： C07D23360
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D309/08
摘要： A novel process intermediate, tetrahydro-4-[3-(4-fluorophenyl)thio]phenyl-2H-pyran-4-carboxamide, of the formula: is described, as well as its use in a process of preparing 5-lipoxygenase inhibitors of the formula: which comprises establishing a reaction mixture consisting of: and an electron deficient monocyclic or benzo-fused bicyclic N-heterocycle containing two nitrogen atoms of the formula: in an aprotic solvent; in the presence of a carbonate of the formula: (M)2-CO3, where M is an alkali metal, Group 1/Ia element, selected from the group consisting of lithium, Li; sodium,Na; potassium, K; rubidium, Rb; and cesium, Cs; followed by heating of said reaction mixture under a nitrogen atmosphere; whereby there is produced the desired compound of the above-recited formula.
摘要翻译：描述了具有下式的新型方法中间体四氢-4- [3-（4-氟苯基）硫代]苯基-2H-吡喃-4-甲酰胺，以及其在制备5-脂氧合酶抑制剂的方法中的用途其包括建立由以下组成的反应混合物：和电子缺乏的单环或苯并稠合双环N-杂环，其含有下式的两个氮原子：在非质子溶剂中; 在式（M）2 -CO 3存在下，其中M是碱金属，选自锂，Li的第1 / Ia族元素; 钠，钠; 钾，钾; 铷，Rb; 和铯，Cs; 然后在氮气氛下加热所述反应混合物; 由此产生所需式化合物。

2. 发明授权

US06159976A Polymorph of zopolrestat monohydrate 失效
标题翻译：唑吡司特一水合物的多晶型物
公开(公告)号：US06159976A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US374729
申请日：1999-08-13
申请人： John F. Lambert , Timothy Norris
发明人： John F. Lambert , Timothy Norris
IPC分类号： C07D519/00 , C07D417/06 , A61K31/502 , C07D237/30
CPC分类号： C07D417/06
摘要： This invention relates to zopolrestat monohydrate and polymorphs thereof. This invention also relates to processes for preparing zopolrestat monohydrate, for preparing polymorphs thereof and for preparing anhydrous zopolrestat. This invention also relates to compositions comprising zopolrestat monohydrate and to methods of using zopolrestat monohydrate and compositions thereof to treat diabetic complications such as diabetic cataracts, diabetic retinopathy or diabetic neuropathy, lower blood lipid levels or blood uric level.
摘要翻译：本发明涉及唑泊司他一水合物及其多晶型物。本发明还涉及用于制备其多晶型物和制备无水唑泊司他的唑泊司他抗一水合物的方法。本发明还涉及包含唑泊司他抗一水合物和使用唑泊司他抗一水合物及其组合物治疗糖尿病性并发症如糖尿病性白内障，糖尿病性视网膜病变或糖尿病性神经病变，降低血脂水平或血尿酸水平的方法。

3. 发明授权

US06344563B1 Process for making 5-lipoxygenase inhibitors having varied heterocyclic ring systems 失效
标题翻译：制备具有不同杂环体系的5-脂氧合酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US06344563B1
公开(公告)日：2002-02-05
申请号：US09606609
申请日：2000-06-29
申请人： Timothy Norris , Megan E. Hnatow , John F. Lambert
发明人： Timothy Norris , Megan E. Hnatow , John F. Lambert
IPC分类号： C07D23356
CPC分类号： C07D235/06 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： process is described for preparing a compound of Formula (1.3.0): comprising: establishing a reaction mixture consisting of in an aprotic solvent; in the presence of a strong base in solid form selected from the group consisting of sodium hydroxide, NaOH; and potassium hydroxide, KOH;—and optionally—in the presence of a catalytic amount of cesium carbonate, Cs2CO3, or of a phase transfer catalyst, especially a quaternary ammonium salt or a phosphonium salt—followed by—heating said reaction mixture under a nitrogen atmosphere; whereby there is produced a compound of Formula (1.3.0); and in a preferred embodiment the aprotic solvent is DMSO, the strong base in solid form is NaOH in powder or pellet form, and the phase transfer catalyst is tetra-n-butylammonium chloride (TBAC), which is used to prepare a preferred compound, useful as a 5-lipoxygenase inhibitor, of the formula: especially the substantially pure methanesulfonate salt thereof.
摘要翻译：描述了制备式（1.3.0）化合物的方法：包括：建立由非质子溶剂组成的反应混合物; 在固体形式的强碱存在下，选自氢氧化钠，NaOH; 和氢氧化钾，KOH;和任选地在催化量的碳酸铯，Cs 2 CO 3或相转移催化剂，特别是季铵盐或鏻盐的存在下，随后在氮气下加热所述反应混合物大气层; 由此产生式（1.3.0）的化合物; 在优选的实施方案中，非质子溶剂是DMSO，固体形式的强碱是粉末或颗粒形式的NaOH，相转移催化剂是用于制备优选化合物的四正丁基氯化铵（TBAC）可用作下式的5-脂氧合酶抑制剂：特别是其基本上纯的甲磺酸盐。

4. 发明授权

US06753334B2 Preparation of sodium-hydrogen exchanger type-1 inhibitors 失效
标题翻译：钠 - 氢交换器1型抑制剂的制备
公开(公告)号：US06753334B2
公开(公告)日：2004-06-22
申请号：US09995133
申请日：2001-11-27
申请人： John F. Lambert , Timothy Norris
发明人： John F. Lambert , Timothy Norris
IPC分类号： C07D21538
CPC分类号： C07D401/04 , C07C243/22 , C07D215/38 , C07D231/14
摘要： This invention relates to methods of preparing sodium-hydrogen exchanger type 1 (NHE-1) inhibitors of formula I′ intermediates of the NHE-1 inhibitors and a new almost colorless form of the NHE-1 inhibitor N-(5-cyclopropyl-1-quinolin-5-yl-1H-pyrazole-4-carbonyl)-guanidine.
摘要翻译：本发明涉及制备NHE-1抑制剂的式I'中间体的钠 - 氢交换器1型（NHE-1）抑制剂和新近几乎无色形式的NHE-1抑制剂N-（5-环丙基-1 - 喹啉-5-基-1H-吡唑-4-羰基） - 胍。

5. 发明授权

US5563259A Process for making .beta.-O-cellobiosyl steroid derivatives and trimethyl silyl steroid intermediates used therein 失效
标题翻译：制备β-O-纤维二糖类固醇衍生物及其中使用的三甲基甲硅烷基类固醇中间体的方法
公开(公告)号：US5563259A
公开(公告)日：1996-10-08
申请号：US351471
申请日：1994-12-20
申请人： Kathleen D. Goggin , John F. Lambert , Stanley W. Walinsky
发明人： Kathleen D. Goggin , John F. Lambert , Stanley W. Walinsky
IPC分类号： C07J71/00 , C07J75/00 , C07G17/00
CPC分类号： C07J71/0005
摘要： A process for the synthesis of peracyl-1-O-steroidal-.beta.-cellobiosides that provides excellent .beta.-anomeric selectivity without the use of a metal salt promoter. The process comprises reacting heptaacyl-.beta.-D-cellobiosyl-1-fluoride and a trisubstituted silyl-3-O-steroid, wherein the steroid is tigogenin, hecogenin, 11-ketotigogenin or diosgenin in the absence of a metal salt under suitable conditions.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 01709 Sec。 371日期1994年12月20日第 102（e）日期1994年12月20日PCT 1993年3月2日PCT公布。公开号WO94 / 00478 日期1994年1月6日一种合成过酰基-1-O-甾体-β-胆碱酯酶的方法，其在不使用金属盐促进剂的情况下提供优异的β-异戊醇选择性。该方法包括使七酰基-β-D-纤维二糖基-1-氟化物和三取代的甲硅烷基-3-O-类固醇反应，其中在合适的条件下，在不存在金属盐的条件下，类固醇是替宁戈宁，hecogenin，11-酮替曲连根素或薯di皂苷元。

6. 发明申请

US20090133220A1 Hinges and Parts Therefor 有权
标题翻译：铰链及其零件
公开(公告)号：US20090133220A1
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：US12293007
申请日：2007-03-12
申请人： John F. Lambert
发明人： John F. Lambert
IPC分类号： E05D5/02 , E05D11/10
CPC分类号： E05D15/34 , E05D15/00 , E05D15/1013 , E05D15/30 , E05D15/44 , E05F11/24 , E05Y2900/148 , F16C11/04 , Y10T16/54 , Y10T16/544 , Y10T16/547 , Y10T16/5474 , Y10T16/5476 , Y10T16/553 , Y10T16/558 , Y10T403/32073
摘要： A parallel opening hinge (1) comprises a first track (3), a second track (5) and at least two pairs of pivotally connected crossing links (7, 9), wherein each pair of crossing links (7, 9) is mounted to the tracks (3, 5) via a fixed pivot (13, 17) and a movable pivot (15, 19) in each track (3, 5), wherein a connector (23) joins two movable pivots (15) in a track (5) such that the movable pivots (15) move together. Improved opening of a parallel opening vent can thereby result. Other improved features of a parallel opening hinge are also described.
摘要翻译：平行开口铰链（1）包括第一轨道（3），第二轨道（5）和至少两对枢轴连接的交叉连杆（7,9），其中每对交叉连杆（7,9）被安装通过固定枢轴（13,17）和每个轨道（3,5）中的可移动枢轴（15,19）到轨道（3,5），其中连接器（23）将两个可移动枢轴（15）轨道（5），使得可移动枢轴（15）一起移动。由此可以实现平行开口的改进的打开。还描述了平行开口铰链的其他改进的特征。

7. 发明授权

US5606041A Process for steroidal peracyl glycosides 失效
标题翻译：甾体苷酰苷的过程
公开(公告)号：US5606041A
公开(公告)日：1997-02-25
申请号：US351472
申请日：1994-12-20
申请人： Frank R. Busch , Kathleen D. Goggin , John F. Lambert , Russell J. Shine , Stanley W. Walinsky
发明人： Frank R. Busch , Kathleen D. Goggin , John F. Lambert , Russell J. Shine , Stanley W. Walinsky
IPC分类号： A61K31/56 , C07J17/00 , C07J71/00 , C07G3/00 , C07H15/00 , C07J9/00
CPC分类号： C07J71/0005 , C07J17/005
摘要： Processes for the synthesis of tigogenin beta-O-cellobioside heptaalkanoate which is an intermediate for the known hypo-cholesterolemic agent tigogenin beta-cellobioside. The process comprises reacting .alpha.-cellobiosyl bromide heptaalkanoate and .beta.-tigogenin in the presence of zinc fluoride or zinc cyanide under conditions capable of forming said tigogenyl .beta.-O-cellobioside heptaalkanoate. The analogous preparations of hecogenin .beta.-O-cellobioside heptaalkanoate 11-ketotigogenin .beta.-O-cellobioside heptaalkanoate, and diosgenin .beta.-O-cellobioside heptaalkanoate are also disclosed. The process provides both high .beta.-anomeric selectivity and high yields.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 02812 Sec。 371日期1994年12月20日第 102（e）日期1994年12月20日PCT 1993年4月2日PCT公布。出版物WO94 / 00479 日期1994年1月6日用于合成已知的低胆固醇血栓素β-丝氨酸蛋白酶的已知低级胆固醇药物的中间体的十位葡萄糖β-O-纤维二糖苷七链烷酸酯的方法。该方法包括在能够形成所述tigogenylβ-O-二十七烷基硫酸酯的条件的条件下，在氟化锌或氰化锌存在下，使α-烯烃二溴七烷酸酯和β-同位素配合物反应。还公开了类胡萝卜素β-O-二十一烷酸核糖核苷酸11-酮基丝氨酸蛋白β-O-纤维二糖七庚酸酯和薯di皂苷α-O-硫代葡糖二烯酸的类似制剂。该方法提供高β-丁二醇选择性和高产率。

8. 发明申请

US20120117761A1 Hinge Pivot Mount Assembly 审中-公开
标题翻译：铰链枢轴安装组件
公开(公告)号：US20120117761A1
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：US13293574
申请日：2011-11-10
申请人： John F. Lambert
发明人： John F. Lambert
IPC分类号： E05D5/12
CPC分类号： E05D15/34 , E05D15/00 , E05D15/1013 , E05D15/30 , E05D15/44 , E05F11/24 , E05Y2900/148 , F16C11/04 , Y10T16/54 , Y10T16/544 , Y10T16/547 , Y10T16/5474 , Y10T16/5476 , Y10T16/553 , Y10T16/558 , Y10T403/32073
摘要： A parallel opening hinge includes tracks pivotally connected crossing links, wherein each pair of crossing links is mounted to the tracks via a fixed pivot and a movable pivot in each track. A connector joins two movable pivots in a track such that the movable pivots move together. Improved opening of a parallel opening vent can thereby result. A pivot mount for a link of the hinge includes a support block and a pivot pin engaging the support block, wherein the pivot pin includes a cam surface for abutting a link of a hinge in use to move the link relative to the support block.
摘要翻译：平行开口铰链包括枢转地连接的交叉连杆的轨道，其中每对交叉连接件经由每个轨道中的固定枢轴和可移动枢轴安装到轨道。连接器在轨道中连接两个可移动枢轴，使得可移动枢轴一起移动。由此可以实现平行开口的改进的打开。用于铰链连杆的枢轴支架包括支撑块和与支撑块接合的枢转销，其中枢轴销包括凸轮表面，用于邻接铰链的链节，以使铰链相对于支撑块移动。

9. 发明授权

US08087129B2 Hinges and parts therefor 有权
标题翻译：铰链和零件
公开(公告)号：US08087129B2
公开(公告)日：2012-01-03
申请号：US12293007
申请日：2007-03-12
申请人： John F. Lambert
发明人： John F. Lambert
IPC分类号： E05D3/06
CPC分类号： E05D15/34 , E05D15/00 , E05D15/1013 , E05D15/30 , E05D15/44 , E05F11/24 , E05Y2900/148 , F16C11/04 , Y10T16/54 , Y10T16/544 , Y10T16/547 , Y10T16/5474 , Y10T16/5476 , Y10T16/553 , Y10T16/558 , Y10T403/32073
摘要： A parallel opening hinge (1) comprises a first track (3), a second track (5) and at least two pairs of pivotally connected crossing links (7, 9), wherein each pair of crossing links (7, 9) is mounted to the tracks (3, 5) via a fixed pivot (13, 17) and a movable pivot (15, 19) in each track (3, 5), wherein a connector (23) joins two movable pivots (15) in a track (5) such that the movable pivots (15) move together. Improved opening of a parallel opening vent can thereby result. Other improved features of a parallel opening hinge are also described.
摘要翻译：平行开口铰链（1）包括第一轨道（3），第二轨道（5）和至少两对枢轴连接的交叉连杆（7,9），其中每对交叉连杆（7,9）被安装通过固定枢轴（13,17）和每个轨道（3,5）中的可移动枢轴（15,19）到轨道（3,5），其中连接器（23）将两个可移动枢轴（15）轨道（5），使得可移动枢轴（15）一起移动。由此可以实现平行开口的改进的打开。还描述了平行开口铰链的其他改进的特征。

10. 发明授权

US6111105A Processes and intermediates for preparing 3-(1-piperazinyl)-1,2-benzisothiazole 失效
标题翻译：制备3-（1-哌嗪基）-1,2-苯并异噻唑的方法和中间体
公开(公告)号：US6111105A
公开(公告)日：2000-08-29
申请号：US68285
申请日：1998-10-15
申请人： Darrell E. Fox , John F. Lambert , Terry G. Sinay , Stanley W. Walinsky
发明人： Darrell E. Fox , John F. Lambert , Terry G. Sinay , Stanley W. Walinsky
IPC分类号： C07D295/22 , C07C313/16 , C07D275/04 , C07D295/26 , C07D417/04
CPC分类号： C07D275/04 , C07D295/26
摘要： The present invention relates to processes for the preparation of 3-(1-piperazinyl)-1,2-benzoisothiazole or its pharmaceutically acceptable salt and to novel intermediates used in the process.
摘要翻译： PCT No.PCT / IB96 / 01079 Sec。 371日期：1998年10月15日 102（e）1998年10月15日日期PCT 1996年10月11日PCT PCT。公开号WO97 / 17336 日期1997年5月15日本发明涉及制备3-（1-哌嗪基）-1,2-苯并异噻唑或其药学上可接受的盐的方法和本方法中使用的新型中间体。

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