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1. 发明授权

US06713468B2 Methods of using thiazolobenzoheterocycles 失效
标题翻译：使用噻唑并苯杂环的方法
公开(公告)号：US06713468B2
公开(公告)日：2004-03-30
申请号：US10201902
申请日：2002-07-25
申请人： Jean-Claude Hardy , Jean Bouquerel , Patrick Nemecek , Jean-Claude Aloup , Serge Mignani , Jean-François Peyronel
发明人： Jean-Claude Hardy , Jean Bouquerel , Patrick Nemecek , Jean-Claude Aloup , Serge Mignani , Jean-François Peyronel
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07D513/06 , C07D517/06 , C07D517/08
摘要： Methods of using compounds of formula (I): their racemates, enantiomers, diastereoisomers and inorganic acid salts and organic acid salts thereof.
摘要翻译：使用式（I）化合物的方法：其外消旋物，对映异构体，非对映异构体和无机酸盐及其有机酸盐。

2. 发明授权

US06423715B1 Thiazolobenzoheterocycles, their preparation and medicaments containing them 失效
公开(公告)号：US06423715B1
公开(公告)日：2002-07-23
申请号：US09987648
申请日：2001-11-15
申请人： Jean-Claude Hardy , Jean Bouquerel , Patrick Nemecek , Jean-Claude Aloup , Serge Mignani , Jean-François Peyronel
发明人： Jean-Claude Hardy , Jean Bouquerel , Patrick Nemecek , Jean-Claude Aloup , Serge Mignani , Jean-François Peyronel
IPC分类号： C07D51306
CPC分类号： C07D513/06 , C07D517/06 , C07D517/08
摘要： Compounds of formula (I): their racemates, enantiomers, diastereoisomers and inorganic acid salts and organic acid salts thereof, processes for preparing them and the medicaments containing them are discussed.

3. 发明授权

US06288075B1 Thiazolo[5,4,3-ij]quinolines, preparation and medicines containing the same 失效
标题翻译：噻唑并[5,4,3-ij]喹啉，制剂及含有它们的药物
公开(公告)号：US06288075B1
公开(公告)日：2001-09-11
申请号：US09384237
申请日：1999-08-27
申请人： Jean-Claude Hardy , Jean Bouquerel , Patrick Nemecek , Jean-Claude Aloup , Serge Mignani , Jean-François Peyronel
发明人： Jean-Claude Hardy , Jean Bouquerel , Patrick Nemecek , Jean-Claude Aloup , Serge Mignani , Jean-François Peyronel
IPC分类号： C07D51306
CPC分类号： C07D513/06 , C07D517/06 , C07D517/08
摘要： Compounds of formula (I): their racemates, enantiomers, diastereoisomers and inorganic acid salts and organic acid salts thereof, processes for preparing them and the medicaments containing them are discussed.
摘要翻译：讨论式（I）化合物：其外消旋物，对映体，非对映异构体和无机酸盐及其有机酸盐，其制备方法和含有它们的药物。

4. 发明授权

US06448241B1 Thiazolobenzoheterocycles, their preparation and medicaments containing them 失效
标题翻译：噻唑环杂环，它们的制备和含有它们的药物
公开(公告)号：US06448241B1
公开(公告)日：2002-09-10
申请号：US09863403
申请日：2001-05-24
申请人： Jean-Claude Hardy , Jean Bouquerel , Patrick Nemecek , Jean-Claude Aloup , Serge Mignani , Jean-François Peyronel
发明人： Jean-Claude Hardy , Jean Bouquerel , Patrick Nemecek , Jean-Claude Aloup , Serge Mignani , Jean-François Peyronel
IPC分类号： C07D49806
CPC分类号： C07D513/06 , C07D517/06 , C07D517/08
摘要： Compounds of formula (I): their racemates, enantiomers, diastereoisomers and inorganic acid salts and organic acid salts thereof, processes for preparing them and the medicaments containing them are discussed.
摘要翻译：讨论式（I）化合物：其外消旋物，对映体，非对映异构体和无机酸盐及其有机酸盐，其制备方法和含有它们的药物。

5. 发明授权

US06100264A 5H, 10H-imidazo [1,2-A] indeno [1,2-E] pyrazin-4-one derivatives, their preparation, their intermediates and medicaments containing them 失效
标题翻译： 5H，10H-咪唑并[1,2-A]茚并[1,2-E]吡嗪-4-酮衍生物，其制备方法，其中间体和含有它们的药物
公开(公告)号：US06100264A
公开(公告)日：2000-08-08
申请号：US352216
申请日：1999-07-13
申请人： Jean-Claude Aloup , Jean Bouquerel , Dominique Damour , Jean-Claude Hardy , Patrick Jimonet , Franco Manfre , Serge Mignani , Patrick Nemecek
发明人： Jean-Claude Aloup , Jean Bouquerel , Dominique Damour , Jean-Claude Hardy , Patrick Jimonet , Franco Manfre , Serge Mignani , Patrick Nemecek
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/495 , A61K31/4985 , A61K31/675 , A61P1/00 , A61P1/14 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D233/90 , C07D235/00 , C07D487/04 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D487/04 , C07F9/6561
摘要： A compound of the formula ##STR1## in which Ra represents an -alk-COOalk' radical, a --CH.sub.2 --PO(Oalk).sub.2 radical, a --CH.dbd.CH--COOalk' radical or a phenyl radical substituted with an alkoxycarbonyl radical.
摘要翻译：下式的化合物，其中Ra表示-alk-COOalk'基，-CH2-PO（Oalk）2基，-CH = CH-COOalk'基或被烷氧基羰基取代的苯基。

6. 发明授权

US5990108A 5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazine-4-one derivatives, preparation thereof, intermediates thereof and drugs containing the same 失效
标题翻译： 5H，10H-咪唑并[1,2-a]茚并[1,2-e]吡嗪-4-酮衍生物，其制备方法，其中间体和含有它们的药物
公开(公告)号：US5990108A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US101428
申请日：1998-07-09
申请人： Jean-Claude Aloup , Jean Bouquerel , Dominique Damour , Jean-Claude Hardy , Patrick Jimonet , Franco Manfre , Serge Mignani , Patrick Nemecek
发明人： Jean-Claude Aloup , Jean Bouquerel , Dominique Damour , Jean-Claude Hardy , Patrick Jimonet , Franco Manfre , Serge Mignani , Patrick Nemecek
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/495 , A61K31/4985 , A61K31/675 , A61P1/00 , A61P1/14 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D233/90 , C07D235/00 , C07D487/04 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D487/04 , C07F9/6561
摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a --COOH, -alk-COOH, --PO.sub.3 H.sub.2, --CH.sub.2 --PO.sub.3 H.sub.2, or --CH.dbd.CH--COOH radical, or a phenyl radical substituted by a carboxy radical, R.sub.1 is an alk-CN, -alk-COOH, -alk-Het, alk-PO.sub.3 H.sub.2 or -alk-CO--NH--SO.sub.2 R.sub.2 radical, R.sub.2 is an alkyl or phenyl radical, alk is an alkyl radical, Het is a saturated or unsaturated mono- or polycyclic heterocyclic ring containing 1-9 carbon atoms and one or more heteroatoms selected from O, S and N, said heterocyclic ring optionally being substituted by one or more alkyl, phenyl or phenylalkyl radicals, with the proviso that when R is a hydrogen atom or a --COOH or --PO.sub.3 H.sub.2 radical, R.sub.1 cannot be -alk-COOH, isomers, racemic mixtures, enantiomers and diastereoisomers thereof, salts thereof, the preparation thereof, intermediates thereof and drugs containing said compounds, are disclosed. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, and specifically ligands for NMDA receptor glycine modulator sites. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 00019 Sec。 371日期：1998年7月9日 102（e）日期1998年7月9日PCT 1997年1月6日PCT PCT。出版物WO97 / 25328 日期：1997年7月17日式（I）化合物其中R为氢原子或-COOH，-alk-COOH，-PO3H2，-CH2-PO3H2或-CH = CH-COOH基，或苯基取代通过羧基，R 1是烷基-C CN，-alk-COOH，-alk-Het，alk-PO 3 H 2或-alk -CO-NH-SO 2 R 2基团，R 2是烷基或苯基， Het是含有1-9个碳原子和一个或多个选自O，S和N的杂原子的饱和或不饱和单环或多环杂环，所述杂环任选被一个或多个烷基，苯基或苯基烷基取代，其中条件是当R是氢原子或-COOH或-PO 3 H 2基团时，R 1不能是-alk COOH，其异构体，外消旋混合物，对映异构体和非对映异构体，其盐，其制备，其中间体和含有所述化合物的药物，被披露。式（I）化合物具有有价值的药理学性质，也是也称为quisqualate受体的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂。此外，式（I）化合物是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节剂位点的配体。

7. 发明授权

US6057454A 1-oxo-1H-inden-2-yl-1H-imidazole-2-carboxylic acid intermediates 失效
标题翻译： 1-氧代-1H-茚-2-基-1H-咪唑-2-羧酸中间体
公开(公告)号：US6057454A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US205689
申请日：1998-12-04
申请人： Jean-Claude Aloup , Fran.cedilla.ois Audiau , Michel Barreau , Dominique Damour , Arielle Genevois-Borella , Jean-Claude Hardy , Patrick Jimonet , Franco Manfre , Serge Mignani , Patrick Nemecek , Yves Ribeill
发明人： Jean-Claude Aloup , Fran.cedilla.ois Audiau , Michel Barreau , Dominique Damour , Arielle Genevois-Borella , Jean-Claude Hardy , Patrick Jimonet , Franco Manfre , Serge Mignani , Patrick Nemecek , Yves Ribeill
IPC分类号： A61K31/495 , A61P1/14 , A61P3/00 , A61P3/08 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P43/00 , C07D233/90 , C07D487/04 , C07F9/6506 , C07F9/6561 , C07D401/10 , C07D413/10 , C07D403/10
CPC分类号： C07D487/04 , C07D233/90 , C07F9/65066 , C07F9/6561
摘要： A compound of formula (II): ##STR1## in which R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, --CO--NR.sub.4 R.sub.5, --PO.sub.3 H.sub.2 or --CH.sub.2 OH radical, and R.sub.1 is an -alk-NH.sub.2, -alk-NH--CO--R.sub.3, -alk-COOR.sub.4, -alk-CO--NR.sub.5 R.sub.6 or --CO--NH--R.sub.7 radical. The compounds of formula (II) can be used to prepare compounds of formula (I): ##STR2## in which R and R.sub.1 have the same meanings as above. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor, also known as the quisqualate receptor. The compounds of formula (I) are also non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.
摘要翻译：式（II）的化合物：其中R是氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基团，R1是-alk-NH2，-alk-NH-CO-R3 ，-alk-COOR 4，-alk-CO-NR 5 R 6或-CO-NH-R 7基团。式（II）化合物可用于制备式（I）的化合物：其中R和R 1具有与上述相同的含义。式（I）化合物具有有价值的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂，也称为quisqualate受体。式（I）化合物也是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更具体地是NMDA受体甘氨酸调节位点的配体。

8. 发明授权

US5902803A 5H,10H-imidazo�1,2-a!indeno�1,2-e!pyrazin-4-one derivatives, preparation thereof, and drugs containing said derivatives 失效
标题翻译： 5H，10H-咪唑并[1,2-a]茚并[1,2-e]吡嗪-4-酮衍生物，其制备方法和含有所述衍生物的药物
公开(公告)号：US5902803A
公开(公告)日：1999-05-11
申请号：US930967
申请日：1997-10-03
申请人： Jean-Claude Aloup , Fran.cedilla.ois Audiau , Michel Barreau , Dominique Damour , Arielle Genevois-Borella , Jean-Claude Hardy , Patrick Jimonet , Franco Manfre , Serge Mignani , Patrick Nemecek , Yves Ribeill
发明人： Jean-Claude Aloup , Fran.cedilla.ois Audiau , Michel Barreau , Dominique Damour , Arielle Genevois-Borella , Jean-Claude Hardy , Patrick Jimonet , Franco Manfre , Serge Mignani , Patrick Nemecek , Yves Ribeill
IPC分类号： A61K31/495 , A61P1/14 , A61P3/00 , A61P3/08 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P43/00 , C07D233/90 , C07D487/04 , C07F9/6506 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D487/04 , C07D233/90 , C07F9/65066 , C07F9/6561
摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, --CO--NR.sub.4 R.sub.5, --PO.sub.3 H.sub.2 or --CH.sub.2 OH radical, and R.sub.1 is an -alk-NH.sub.2, -alk-NH--CO--R.sub.3, -alk-COOR.sub.4, -alk-CO--NR.sub.5 R.sub.6 or --CO--NH--R.sub.7 radical. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartame (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00496 Sec。 371日期1997年10月3日第 102（e）日期1997年10月3日PCT 1996年4月2日PCT PCT。出版物WO96 / 31511 PCT 日期：10月10日，式（I）的化合物，其中R为氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基，R1为-alk-NH2，-alk-NH- CO-R3，-alk-COOR4，-alk-CO-NR5R6或-CO-NH-R7基团。式（I）化合物具有有价值的药理学性质，也是也称为quisqualate受体的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂。此外，式（I）化合物是N-甲基-D-阿斯巴甜（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更具体地是NMDA受体甘氨酸调节剂位点的配体。

9. 发明授权

US5677306A Derivatives of 5H, 10H-imidazo�1, 2-a!indeno�1,2-e!pyrazin-4-one, preparation thereof and medicaments containing them 失效
标题翻译： 5H，10H-咪唑并[1,2-a]茚并[1,2-e]吡嗪-4-酮的衍生物，其制备方法和含有它们的药物
公开(公告)号：US5677306A
公开(公告)日：1997-10-14
申请号：US406982
申请日：1995-03-31
申请人： Jean-Claude Aloup , Fran.cedilla.ois Audiau , Dominique Damour , Arielle Genevois-Borella , Patrick Jimonet , Serge Mignani
发明人： Jean-Claude Aloup , Fran.cedilla.ois Audiau , Dominique Damour , Arielle Genevois-Borella , Patrick Jimonet , Serge Mignani
IPC分类号： A61K31/495 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds having the formula (I) wherein R and R.sub.1, similar or different, represent a hydrogen or halogen atom or a radical alkyl, alkoxy, amino, acylamino, phenylureido, --N.dbd.CH--N(R.sub.2)R.sub.3, nitro, imidazolyl, phenyl, SO.sub.3 H or cyano; R.sub.2 and R.sub.3 which may be similar or different, represent each an alkyl radical; the invention also relates to the salts of such compounds, their preparation, intermediates for preparing them and drugs containing them. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00946 Sec。 371日期1995年3月31日 102（e）1995年3月31日PCT PCT 1993年9月28日PCT公布。公开号WO94 / 07893 日期：1994年04月14日具有式（I）的化合物其中R和R 1相同或不同，表示氢或卤素原子或烷基，烷氧基，氨基，酰氨基，苯基脲基，-N = CH-N（R2）R3 ，硝基，咪唑基，苯基，SO 3 H或氰基; 可以相似或不同的R 2和R 3各自表示烷基; 本发明还涉及这些化合物的盐，它们的制备，制备它们的中间体和含有它们的药物。

10. 发明授权

US5789406A Indeno�1,2-E!pyrazine-4-ones, their preparation and the medicaments containing them 失效
标题翻译：茚并[1,2-E]吡嗪-4-酮，它们的制备方法和含有它们的药物
公开(公告)号：US5789406A
公开(公告)日：1998-08-04
申请号：US714163
申请日：1996-09-27
申请人： Jean-Claude Aloup , Fran.cedilla.ois Audiau , Michel Barreau , Dominique Damour , Arielle Genevois-Borella , Patrick Jimonet , Serge Mignani , Yves Ribeill
发明人： Jean-Claude Aloup , Fran.cedilla.ois Audiau , Michel Barreau , Dominique Damour , Arielle Genevois-Borella , Patrick Jimonet , Serge Mignani , Yves Ribeill
IPC分类号： A61K31/495 , A61P1/08 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P37/04 , A61P39/02 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D491/147 , C07D495/14 , C02D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The compounds of formula (I) ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are defined in the disclosure, and salts thereof. The compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-asparate (NMDA) receptor antagonists, particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands, and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor is also known as the quisqualate receptor.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00357 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。公开号WO95 / 26349 日期1995年10月5日本公开内容中定义R 1，R 2和R 2的式（I）化合物（Ⅰ）及其盐。式（I）化合物是非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也称为quisqualate受体。

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