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1. 发明授权

US5753471A Biotechnological perparation of alcohols, aldehydes and carboxylic acids 失效
标题翻译：醇，醛和羧酸的生物技术
公开(公告)号：US5753471A
公开(公告)日：1998-05-19
申请号：US578704
申请日：1995-12-28
申请人： Uwe Pressler , Friedhelm Balkenhohl , Bernhard Hauer , Wolfgang Ladner , Ursula Schnell , Horst Ralf Staudenmaier
发明人： Uwe Pressler , Friedhelm Balkenhohl , Bernhard Hauer , Wolfgang Ladner , Ursula Schnell , Horst Ralf Staudenmaier
IPC分类号： C07D319/06 , C12P7/04 , C12P7/22 , C12P7/24 , C12P7/40 , C12P17/00 , C12P17/06 , C12P17/10 , C12P17/12 , C12P17/14 , C12R1/01 , C12R1/06 , C12R1/07 , C12R1/13 , C12R1/15 , C12R1/265 , C12R1/365 , C12R1/44 , C07C59/60 , C12N1/20
CPC分类号： C07D319/06 , C12P17/00 , C12P7/04 , C12P7/24 , C12P7/40 , Y10S435/855
摘要： A process for the biotechnological preparation of alcohols, aldehydes and carboxylic acids by oxidation of compounds of the formula R.sup.1 --C(CH.sub.3).dbd.CR.sup.2 R.sup.3, where R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the meanings indicated in the description, with the aid of microorganisms is described.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02071 Sec。 371日期1995年12月28日第 102（e）日期1995年12月28日PCT提交1994年6月24日PCT公布。出版物WO95 / 02061 日期1995年1月19日通过式R1-C（CH3）= CR2R3化合物的氧化生物技术制备醇，醛和羧酸的方法，其中R1，R2和R3具有说明书所述的含义，描述微生物的帮助。

2. 发明授权

US5663329A Preparation of enantiomerically pure lactams 失效
标题翻译：制备对映体纯的内酰胺
公开(公告)号：US5663329A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US641773
申请日：1996-04-30
申请人： Horst Ralf Staudenmaier , Bernhard Hauer , Friedhelm Balkenhohl , Wolfgang Ladner , Ursula Schnell , Uwe Pressler
发明人： Horst Ralf Staudenmaier , Bernhard Hauer , Friedhelm Balkenhohl , Wolfgang Ladner , Ursula Schnell , Uwe Pressler
IPC分类号： C12P17/10 , C12P41/00 , C12R1/01 , C12R1/38 , C07D205/08 , C07D201/02 , C07D207/26 , C07D211/88
CPC分类号： C12P17/10 , C12P41/001
摘要： A process for preparing enantiomerically pure lactams of the formula I ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are each, independently of one another, H, unsubstituted or substituted C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, unsubstituted or substituted C.sub.2 -C.sub.4 -alkenyl, unsubstituted or substituted aryl, (CH.sub.2).sub.n --COOH with n=0, 1, 2, 3, and X is 1, 2, 3, 4, 5, from a racemate of the formula I by. allowing a biocatalyst which selectively converts one enantiomer from I to act on the racemic mixture of I, and isolating the unconverted enantiomer from the resulting mixture of products.
摘要翻译：制备式I的对映体纯的内酰胺的方法其中R 1和R 2各自独立地为H，未取代或取代的C 1 -C 4 - 烷基，未取代或取代的C 2 -C 4 - 烯基，未取代或取代的芳基，（CH 2）n -COOH，其中n = 0,1,2,3和X为1,2,3,4,5，式I的外消旋物为。允许选择性地将I的一种对映异构体转化为I的外消旋混合物的生物催化剂，并从所得产物混合物中分离未转化的对映异构体。

3. 发明授权

US5728876A Resolution of the racemates of primary and secondary amines by enzyme-catalyzed acylation 失效
标题翻译：通过酶催化酰化拆分伯胺和仲胺的外消旋体
公开(公告)号：US5728876A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US596238
申请日：1996-03-11
申请人： Friedhelm Balkenhohl , Bernhard Hauer , Wolfgang Ladner , Uwe Pressler , Christoph Nubling
发明人： Friedhelm Balkenhohl , Bernhard Hauer , Wolfgang Ladner , Uwe Pressler , Christoph Nubling
IPC分类号： C12P13/02 , C12P41/00 , C12R1/38 , C07C231/02 , C07C231/16
CPC分类号： C12P13/02 , C12P41/007
摘要： A process for producing optically active primary and secondary amines from the corresponding racemates is characterised in that (a) a racemic amine is enantioselectively acylated in the presence of a hydrolase with an ester whose acid component bears a fluorine, nitrogen, oxygen or sulphur atom at the proximity of the carbonyl carbon atom; (b) the mixture of optically active amine and optically active acylated amine is separated so that an enantiomer of amine is produced; (c) if desired the other enantiomer of the amine is extracted from the acylated amine by amide cleavage.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03102 Sec。 371日期：1996年3月11日 102（e）1996年3月11日PCT PCT 1994年9月16日PCT公布。出版物WO95 / 08636 日期：1995年3月30日从相应的外消旋体制备光学活性伯胺和仲胺的方法的特征在于：（a）外消旋胺在水解酶存在下被对映选择性酰化，其中酸组分含有氟，氮，在羰基碳原子附近的氧或硫原子; （b）分离光学活性胺和光学活性酰化胺的混合物，使得产生胺的对映异构体; （c）如果需要，胺的另一对映异构体通过酰胺裂解从酰化胺中提取。

4. 发明授权

US5905167A Separation of optically active amides 失效
标题翻译：光学活性酰胺的分离
公开(公告)号：US5905167A
公开(公告)日：1999-05-18
申请号：US000278
申请日：1998-01-27
申请人： Klaus Ditrich , Friedhelm Balkenhohl , Wolfgang Ladner
发明人： Klaus Ditrich , Friedhelm Balkenhohl , Wolfgang Ladner
IPC分类号： C12M1/40 , B01J23/04 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C69/708 , C07C209/62 , C07C211/27 , C07C59/125
CPC分类号： C07C209/62
摘要： The present invention relates to a process for cleaving optically active amides to carboxylic acids and optically active amines with retention of the center of chirality, wherein the amides are hydrolyzed in the presence of a polyol or of an amino alcohol and of an alkali metal or alkaline earth metal hydroxide.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 03948 Sec。 371日期：1998年1月27日 102（e）日期1998年1月27日PCT提交1996年9月9日PCT公布。出版物WO97 / 10201 日期：1997年3月20日本发明涉及一种将光学活性酰胺裂解成羧酸和光学活性胺的方法，保留手性中心，其中酰胺在多元醇或氨基醇存在下水解，碱金属或碱土金属氢氧化物。

5. 发明授权

US6124472A Process for preparing 3-pyrroline-2-carboxylic acid derivatives 有权
标题翻译： 3-吡咯啉-2-羧酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：US6124472A
公开(公告)日：2000-09-26
申请号：US230321
申请日：1999-01-22
申请人： Helmut Mack , Thomas Pfeiffer , Werner Seitz , Thomas Zierke , Friedhelm Balkenhohl , Udo Lange
发明人： Helmut Mack , Thomas Pfeiffer , Werner Seitz , Thomas Zierke , Friedhelm Balkenhohl , Udo Lange
IPC分类号： C12P17/04 , C07D207/22 , C07D401/12 , C07D207/18 , C07D207/24
CPC分类号： C07D207/22
摘要： 3-Pyrroline-2-carboxylic acid derivatives of the formula I ##STR1## are prepared by eliminating the sulfonic acid residue, with the aid of a base, from a compound of the formula II ##STR2##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 03752 Sec。 371日期1999年1月22日 102（e）1999年1月22日PCT PCT 1997年7月14日PCT公布。第WO98 / 04523号公报日期19983年2月5日 - 式I的吡咯啉-2-羧酸衍生物通过在碱的帮助下从式II的化合物中除去磺酸残基来制备

6. 发明授权

US5380920A Preparation of R/S-.gamma.-lipoic acid or R/S-.alpha.-lipoic acid 失效
标题翻译：制备R / S-硫辛酸或R / S-α-硫辛酸
公开(公告)号：US5380920A
公开(公告)日：1995-01-10
申请号：US113089
申请日：1993-08-30
申请人： Joachim Paust , Peter Eckes , Wolfgang Siegel , Friedhelm Balkenhohl , Walter Dobler , Michael Hullmann
发明人： Joachim Paust , Peter Eckes , Wolfgang Siegel , Friedhelm Balkenhohl , Walter Dobler , Michael Hullmann
IPC分类号： C07C69/708 , C07C319/08 , C07C323/52 , C07D313/04 , C07D339/04 , C07C53/126 , C07C53/02 , C07C67/36
CPC分类号： C07C69/708 , C07C319/08 , C07D313/04 , C07D339/04
摘要： A process for preparing R/S-.gamma.-lipoic acid of the formula I or R/S-.alpha.-lipoic acid of the formula II ##STR1## is disclosed.
摘要翻译：公开了制备式I的R /S-γ-硫辛酸或式II的R / S-α-硫辛酸的方法（I）图像（II）。

7. 发明授权

US06214608B1 Resolution of racemates of primary and secondary heteroatom-substitued amines by enzyme-catalyzed acylation 失效
标题翻译：通过酶催化酰化拆分初级和次级杂原子取代的胺的外消旋体
公开(公告)号：US06214608B1
公开(公告)日：2001-04-10
申请号：US08875417
申请日：1997-07-28
申请人： Friedhelm Balkenhohl , Klaus Ditrich , Christoph Nübling
发明人： Friedhelm Balkenhohl , Klaus Ditrich , Christoph Nübling
IPC分类号： C12P4100
CPC分类号： C12P41/007 , C12P13/02
摘要： A process for preparing optically active primary and secondary heteroatom-substituted amines from the corresponding racemates, which comprises a) enantioselective acylation of a racemic heteroatom-substituted amine with an ester whose acid component carries a fluorine, nitrogen, phosphorus, oxygen or sulfur atom in the vicinity of the carbonyl carbon, in the presence of a hydrolase, b) separation of the mixture of optically active heteroatom-substituted amine and optically active acylated heteroatom-substituted amine to obtain one enantiomer of the heteroatom-substituted amine, c) if required isolation of the other enantiomer of the heteroatom-substituted amine from the acylated heteroatom-substituted amine by amide cleavage.
摘要翻译：从相应的外消旋物制备光学活性的伯和仲杂原子取代的胺的方法，其包括：a）外消旋杂原子取代的胺与其酸成分在其中含有氟，氮，磷，氧或硫原子的酯的对映选择性酰化在水解酶的存在下，羰基碳的邻近，b）分离光学活性的杂原子取代的胺和光学活性的酰化的杂原子取代的胺的混合物以获得杂原子取代的胺的一个对映异构体，c）如果需要的话，的通过酰胺切割从酰化的杂原子取代的胺的杂原子取代的胺的另一个对映异构体。

8. 发明授权

US5489694A Preparation of R/S-.gamma.-lipoic acid or R/S-.alpha.-lipoic acid 失效
公开(公告)号：US5489694A
公开(公告)日：1996-02-06
申请号：US279418
申请日：1994-07-25
申请人： Joachim Paust , Peter Eckes , Wolfgang Siegel , Friedhelm Balkenhohl , Walter Dobler , Michael Hullmann
发明人： Joachim Paust , Peter Eckes , Wolfgang Siegel , Friedhelm Balkenhohl , Walter Dobler , Michael Hullmann
IPC分类号： C07C69/708 , C07C319/08 , C07C323/52 , C07D313/04 , C07D339/04 , C07C53/126
CPC分类号： C07C69/708 , C07C319/08 , C07D313/04 , C07D339/04
摘要： A process for preparing R/S-.gamma.-lipoic acid of the formula I or R/S-.alpha.-lipoic acid of the formula II ##STR1## is disclosed.

9. 发明授权

US5420302A Preparation of calcium L-ascorbate 2-phosphate 失效
标题翻译： L-抗坏血酸钙2-磷酸钙的制备
公开(公告)号：US5420302A
公开(公告)日：1995-05-30
申请号：US102745
申请日：1993-08-06
申请人： Klaus Kaiser , Friedhelm Balkenhohl , Joachim Paust
发明人： Klaus Kaiser , Friedhelm Balkenhohl , Joachim Paust
IPC分类号： C07F9/655 , C07F9/06
CPC分类号： C07F9/65515
摘要： A process for isolating the calcium salt of ascorbyl 2-monophosphate from aqueous alkaline reaction mixtures as are obtained on reaction of ascorbic acid with a molar excess of phosphorus oxychloride in the presence of a tertiary amine while maintaining a pH of from 12 to 13 during the reaction by means of an aqueous alkali metal hydroxide solution, which comprisesa) starting from a reaction mixture which has been obtained by reacting ascorbic acid with phosphorus oxychloride in the presence of pyridine while maintaining a pH of from 12 to 13 by means of an aqueous potassium hydroxide solution,b) precipitating, as potassium magnesium phosphate, the phosphate ions which have been formed in this reaction by means of magnesium chloride in amounts of about 1 mol per mol of phosphate ions,c) removing the potassium magnesium phosphate,d) distilling the remaining aqueous solution to remove the pyridine together with part of the water,e) reacting the resulting aqueous solution with calcium chloride andf) isolating the calcium salt of ascorbyl 2-monophosphate which crystallizes thereby, or first distilling the pyridine-water mixture according to step (d) from the reaction mixture obtained in step (a) and thereafter carrying out steps (b), (c), (e) and (f).
摘要翻译：在碱性反应混合物水溶液中分离抗坏血酸2-单磷酸钙的方法，该方法是在叔胺存在下使抗坏血酸与摩尔过量的三氯氧化磷反应得到的，同时保持pH为12至13 通过碱金属氢氧化物水溶液进行反应，其包括a）从吡啶存在下使抗坏血酸与三氯氧磷反应获得的反应混合物开始，同时通过水溶液保持pH为12至13 氢氧化钾溶液，b）以磷酸镁钾的形式沉淀在该反应中通过氯化镁形成的磷酸根离子，其量为每摩尔磷酸根离子约1摩尔，c）除去磷酸镁钾，d）蒸馏剩余的水溶液以与一部分水一起除去吡啶，e）使所得水溶液与calciu反应 m），和f）分离由此结晶的2-抗坏血酸的钙盐，或者首先从步骤（a）获得的反应混合物中蒸馏出根据步骤（d）的吡啶 - 水混合物，然后进行步骤（b），（c），（e）和（f）。

10. 发明授权

US06234811B1 Method for producing esters of triazolopyrimidine derivatives free of enantiomers using vinylesters with lipase 失效
标题翻译：使用具有脂肪酶的乙烯基酯制备不含对映异构体的三唑并嘧啶衍生物的酯的方法
公开(公告)号：US06234811B1
公开(公告)日：2001-05-22
申请号：US09319875
申请日：1999-06-14
申请人： Friedhelm Balkenhohl , Stefan Koser , Nicholas John Holman
发明人： Friedhelm Balkenhohl , Stefan Koser , Nicholas John Holman
IPC分类号： C12P1718
CPC分类号： C12P41/004 , C12P17/182
摘要： A process for preparing enantiomerically pure esters of the formula I (Ia and Ib) where the substituents have the following meanings: R1 hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy or Cl-C6-alkanoyl, R2 and R3 independently of one another hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkanoyl, C1-C6-alkylthio, C1-C6-alkylsulfinyl or C1-C6-alkylsulfonyl, R4 and R5 R4≠R5 and independently of one another hydrogen or substituted or unsubstituted C1-C6-alkyl or R4 and R5 form together with the carbon atoms to which they are bonded a substituted or unsubstituted C3-C6-cycloalkylidene, R6 substituted or unsubstituted aryl, C1-C20-alkyl, C3-C20-alkenyl, C3-C20-alkynyl, C1-C20-alkoxy-C1-C20-alkyl comprises converting racemic compounds of the formula II, where the substituents R1 to R5 have the abovementioned meanings, with a lipase or esterase in the presence of vinyl esters of the formula III, where R6 has the abovementioned meaning, and R7 is hydrogen or methyl, into compounds of the formula I.
摘要翻译：制备式I（Ia和Ib）的对映异构体纯的酯的方法，其中取代基具有以下含义：R 1氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基或C 1 -C 6 - 烷酰基，R 2和R 3独立地的另一个氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，C 1 -C 6 - 烷酰基，C 1 -C 6 - 烷硫基，C 1 -C 6烷基亚磺酰基或C 1 -C 6烷基磺酰基，R 4和R 5 R 4 并且彼此独立地是氢或取代或未取代的C 1 -C 6 - 烷基或R 4和R 5与它们所连接的碳原子一起形成取代或未取代的C 3 -C 6 - 亚环烷基，R 6取代或未取代的芳基，C 1 -C 20 - 烷基 C 3 -C 20烯基，C 3 -C 20炔基，C 1 -C 20烷氧基-C 1 -C 20烷基，其中取代基R 1至R 5具有上述含义的式II外消旋化合物与脂肪酶或酯酶存在式III的乙烯基酯，其中R 6具有上述含义，并且R 7是氢或甲基转化成式I的化合物。

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