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1. 发明授权

US5442101A Methylenebisphosphonic acid derivatives 失效
标题翻译：亚甲基双膦酸衍生物
公开(公告)号：US5442101A
公开(公告)日：1995-08-15
申请号：US078155
申请日：1993-10-20
申请人： Hannu Hanhijarvi , Heikki Nupponen , Jouko Vepsalainen , Esko Pohjala
发明人： Hannu Hanhijarvi , Heikki Nupponen , Jouko Vepsalainen , Esko Pohjala
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/664 , A61K31/695 , A61P3/00 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/6533
CPC分类号： C07F9/6533 , C07F9/4423
摘要： The invention relates to novel methylenebisphosphonic acid ester amide derivatives of general formula (I), in which formula W.sup.1, W.sup.2, W.sup.3 and W.sup.4 are independently the group OR.sup.1 or the group NR.sup.2 R.sup.3 wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 independently are hydrogen or straight or branched, optionally unsaturated C.sub.1 -C.sub.22 -alkyl, optionally substituted, optionally unsaturated C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkyl, aryl, aralkyl or silyl SiR.sub.3, or the groups R.sup.2 and R.sup.3 form together with the adjacent nitrogen atom a 3 to 10-membered saturated, partly saturated or aromatic heterocyclic ring, wherein in addition to the nitrogen atom, there may be one or two heteroatoms from the group N, O and S, provided that in formula (I) at least one of the groups W.sup.1, W.sup.2, W.sup.3 and W.sup.4 is hydroxy and at least one of the groups W.sup.1, W.sup.2, W.sup.3 and W.sup.4 is amino group NR.sup.2 R.sup.3, Q.sup.1 and Q.sup.2 are independently hydrogen, fluorine, chlorine, bromine or iodine, including the stereoisomers, such as the geometrical isomers and the optically active isomers, of the compounds, as well as the pharmacologically acceptable salts of the compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / FI91 / 00396 Sec。 371日期：1993年10月20日 102（e）日期1993年10月20日PCT 1991年12月18日PCT PCT。公开号WO92 / 11268 PCT 本发明涉及通式（I）的新型亚甲基双膦酸酯酰胺衍生物，其中式W1，W2，W3和W4独立地为基团OR1或基团NR2R3，其中R1，R2和R3独立地为是氢或直链或支链的，任选不饱和的C 1 -C 22 - 烷基，任选取代的，任选不饱和的C 3 -C 10 - 环烷基，芳基，芳烷基或甲硅烷基SiR 3，或基团R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成3至10 其中除了氮原子之外，可以有一个或两个来自N，O和S基团的杂原子，条件是在式（I）中，基团W1， W2，W3和W4是羟基，并且基团W1，W2，W3和W4中的至少一个是氨基NR2R3，Q1和Q2独立地是氢，氟，氯，溴或碘，包括立体异构体，如几何异构体和旋光异构体化合物，以及化合物的药理学上可接受的盐。

2. 发明授权

US5376649A Partial esters of (Di) chloromethanediphosphonic acid useful for treating disorders relating to the metabolism of calcium 失效
标题翻译：（Di）氯甲烷二膦酸的部分酯可用于治疗与钙代谢有关的疾病
公开(公告)号：US5376649A
公开(公告)日：1994-12-27
申请号：US777555
申请日：1992-02-03
申请人： Esko Pohjala , Keikki Nupponen , Jouko Vepsalainen
发明人： Esko Pohjala , Keikki Nupponen , Jouko Vepsalainen
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/662 , A61K31/663 , A61P3/00 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07F9/4037 , C07F9/4081
摘要： Novel pharmaceutically active bisphosphonic acid derivatives of formula (I), in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently are C.sub.1 -C.sub.22 -alkyl, C.sub.2 -C.sub.22 -alkenyl, C.sub.2 -C.sub.22 -alkynyl, C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkyl, C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkenyl, aryl, aralkyl, silyl and hydrogen, and R.sup.4 is different from hydrogen, Q.sup.1 is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine or iodine, and Q.sup.2 is chlorine, bromine or iodine, including the stereoisomers, such as the geometrical isomers and optically active isomers, of the compounds, as well as the pharmaceutically acceptable salts of the compounds. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FI90 / 00163 Sec。一九九二年二月三日 102（e）日期1992年2月3日PCT提交1990年6月19日PCT公布。 WO90 / 15806 PCT公开号日期：1990年12月27日。式（I）的新型药学活性双膦酸衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地为C 1 -C 22 - 烷基，C 2 -C 22 - 烯基，C 2 -C 22 - 炔基， C 10 - 环烷基，C 3 -C 10 - 环烯基，芳基，芳烷基，甲硅烷基和氢，R 4不同于氢，Q 1是氢，氟，氯，溴或碘，Q 2是氯，溴或碘，包括立体异构体，例如化合物的几何异构体和光学活性异构体，以及化合物的药学上可接受的盐。（一）

3. 发明申请

US20060229254A1 Compounds having prolyl oligopeptidase inhibitory activity 审中-公开
标题翻译：具有脯氨酰寡肽酶抑制活性的化合物
公开(公告)号：US20060229254A1
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：US10541387
申请日：2004-01-02
申请人： Jukka Gynther , Erik Wallen , Elina Jarho , Pekka Mannisto , Markus Forsberg , Antti Poso , Johannes Christiaans , Jarkko Venalainen , Jouko Vepsalainen , Taija Saarinen , Tomi Jarvinen
发明人： Jukka Gynther , Erik Wallen , Elina Jarho , Pekka Mannisto , Markus Forsberg , Antti Poso , Johannes Christiaans , Jarkko Venalainen , Jouko Vepsalainen , Taija Saarinen , Tomi Jarvinen
IPC分类号： A61K31/4025 , A61K38/04 , C07K5/04 , C07D403/02
CPC分类号： C07D295/185 , C07D207/16
摘要： A compound of formula (I), wherein X, R1, R2 and R3 are as defined in the disclosure, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as a prolyl oligopeptidase inhibitor. The compounds can be used for the treatment of diseases or conditions where prolyl oligopeptidase inhibitors are indicated to be effective, for example for the treatment of neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease and senile dementia.
摘要翻译：式（I）化合物，其中X，R 1，R 2和R 3 3如本公开内容所定义，或药学上可接受的盐或酯，可用作脯氨酰寡肽酶抑制剂。这些化合物可用于治疗脯氨酰寡肽酶抑制剂被认为有效的疾病或病症，例如用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和老年痴呆症。

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