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1. 发明授权

US5442101A Methylenebisphosphonic acid derivatives 失效
标题翻译：亚甲基双膦酸衍生物
公开(公告)号：US5442101A
公开(公告)日：1995-08-15
申请号：US078155
申请日：1993-10-20
申请人： Hannu Hanhijarvi , Heikki Nupponen , Jouko Vepsalainen , Esko Pohjala
发明人： Hannu Hanhijarvi , Heikki Nupponen , Jouko Vepsalainen , Esko Pohjala
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/664 , A61K31/695 , A61P3/00 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/6533
CPC分类号： C07F9/6533 , C07F9/4423
摘要： The invention relates to novel methylenebisphosphonic acid ester amide derivatives of general formula (I), in which formula W.sup.1, W.sup.2, W.sup.3 and W.sup.4 are independently the group OR.sup.1 or the group NR.sup.2 R.sup.3 wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 independently are hydrogen or straight or branched, optionally unsaturated C.sub.1 -C.sub.22 -alkyl, optionally substituted, optionally unsaturated C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkyl, aryl, aralkyl or silyl SiR.sub.3, or the groups R.sup.2 and R.sup.3 form together with the adjacent nitrogen atom a 3 to 10-membered saturated, partly saturated or aromatic heterocyclic ring, wherein in addition to the nitrogen atom, there may be one or two heteroatoms from the group N, O and S, provided that in formula (I) at least one of the groups W.sup.1, W.sup.2, W.sup.3 and W.sup.4 is hydroxy and at least one of the groups W.sup.1, W.sup.2, W.sup.3 and W.sup.4 is amino group NR.sup.2 R.sup.3, Q.sup.1 and Q.sup.2 are independently hydrogen, fluorine, chlorine, bromine or iodine, including the stereoisomers, such as the geometrical isomers and the optically active isomers, of the compounds, as well as the pharmacologically acceptable salts of the compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / FI91 / 00396 Sec。 371日期：1993年10月20日 102（e）日期1993年10月20日PCT 1991年12月18日PCT PCT。公开号WO92 / 11268 PCT 本发明涉及通式（I）的新型亚甲基双膦酸酯酰胺衍生物，其中式W1，W2，W3和W4独立地为基团OR1或基团NR2R3，其中R1，R2和R3独立地为是氢或直链或支链的，任选不饱和的C 1 -C 22 - 烷基，任选取代的，任选不饱和的C 3 -C 10 - 环烷基，芳基，芳烷基或甲硅烷基SiR 3，或基团R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成3至10 其中除了氮原子之外，可以有一个或两个来自N，O和S基团的杂原子，条件是在式（I）中，基团W1， W2，W3和W4是羟基，并且基团W1，W2，W3和W4中的至少一个是氨基NR2R3，Q1和Q2独立地是氢，氟，氯，溴或碘，包括立体异构体，如几何异构体和旋光异构体化合物，以及化合物的药理学上可接受的盐。

2. 发明授权

US5436350A Bispilocarpic acid ester derivatives and process for their preparation 失效
标题翻译：双蔗糖酯衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5436350A
公开(公告)日：1995-07-25
申请号：US67674
申请日：1993-05-26
申请人： Tomi Jarvinen , Pekka Peura , Pekka Suhonen , Arto Urtti , Hannu Hanhijarvi , Esko Pohjala
发明人： Tomi Jarvinen , Pekka Peura , Pekka Suhonen , Arto Urtti , Hannu Hanhijarvi , Esko Pohjala
IPC分类号： C07D233/54 , C07D405/14 , C07D233/64 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/64 , C07D405/14
摘要： The object of the invention are bispilocarpates useful in the treatment of glaucoma and having the formula ##STR1## wherein A) Y is hydrogen or the acyl group ##STR2## and W is the group --O--A--O--Z--Y', wherein Y' is hydrogen or the acyl group ##STR3## the groups R and R' having different meanings and may be the same or different and A is an aliphatic, aromatic or heterocyclic bridging group, and --Z--Y' is ##STR4## or B) W is OR, wherein R has the same meaning as above, Y is ##STR5## where R' has the same meaning as above, B means the same as A and Z'--OR' is ##STR6## or C) W and Y together mean ##STR7## where the symbols have the same meanings as above.
摘要翻译：本发明的目的是可用于治疗青光眼并具有下式的双眉果糖：其中A）Y是氢或酰基“IMAGE”，W是基团-OAOZ-Y'，其中Y'是氢或酰基基团可以相同或不同，A是脂族，芳族或杂环桥基，-ZY'是或B）W是OR，其中R具有与上述相同的含义，Y是< IMAGE>其中R'具有与上述相同的含义，B表示与A相同，Z'-OR'为或C）W和Y一起表示，其中符号具有与上述相同的含义。

3. 发明授权

US5393748A Methylenebisphosphonic acid derivatives 失效
标题翻译：亚甲基双膦酸衍生物
公开(公告)号：US5393748A
公开(公告)日：1995-02-28
申请号：US78156
申请日：1993-10-20
申请人： Esko Pohjala , Marjaana Heikkila-Hoikka , Hannu Nikander , Hannu Hanhijarvi
发明人： Esko Pohjala , Marjaana Heikkila-Hoikka , Hannu Nikander , Hannu Hanhijarvi
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/663 , A61K31/675 , A61K31/695 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6512 , A61K31/665 , C07F9/02 , C07F9/06
CPC分类号： C07F9/4025 , C07F9/582 , C07F9/588
摘要： Novel pharmacologically active methylenebisphosphonates having formula (I) wherein R.sup.1 -R.sup.4 independently are C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkyl, aryl, aralkyl, silyl SiR.sub.3 or hydrogen, whereby in formula (I) at least one of the groups R.sup.1 -R.sup.4 is hydrogen and at least one of the groups R.sup.1 -R.sup.4 is different from hydrogen, Q.sup.1 is hydrogen, hydroxyl, halogen, amino NH.sub.2, or OR'.sub.1, wherein R'.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or acyl, Q.sup.2 is the group (.alpha.) wherein Y is a six-membered heterocyclic group, or a carbocyclic aromatic group, X is a bond, O, S or NR'", wherein R'" is hydrogen, lower alkyl, or acyl, n is the integer 0 to 6, and R' and R" are hydrogen or lower alkyl provided that as a ring atom of the ring Y and/or a chain atom of the group X, there is always at least one heteroatom from the group O, N and S, including the steroisomers and the salts of the compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / FI91 / 00395 Sec。 371日期：1993年10月20日 102（e）日期1993年10月20日PCT 1991年12月18日PCT PCT。出版物WO92 / 11269 日本1992年7月9日。具有式（I）的新的药理学活性亚甲基二膦酸盐，其中R 1 -R 4独立地是C 1 -C 10 - 烷基，C 3 -C 10 - 环烷基，芳基，芳烷基，甲硅烷基SiR 3或氢，其中式（I） R 1〜R 4中的至少一个为氢，R 1〜R 4中的至少一个不同于氢，Q1为氢，羟基，卤素，氨基NH2或OR'1，其中R'1为C1-C4- 烷基或酰基，Q2是其中Y是六元杂环基或碳环芳基，X是键，O，S或NR“'的基团（α），其中R”'是氢，较低烷基或酰基，n为整数0至6，并且R'和R“为氢或低级烷基，条件是作为环Y和/或基团X的链原子的环原子，总是存在至少一个O，N和S基团的杂原子，包括立体异构体和化合物的盐。

4. 发明授权

US5438048A Methylenebisphosphonic acid derivatives 失效
标题翻译：亚甲基双膦酸衍生物
公开(公告)号：US5438048A
公开(公告)日：1995-08-01
申请号：US78157
申请日：1993-10-20
申请人： Hannu Nikander , Marjaana Heikkila-Hoikka , Esko Pohjala , Hannu Hanhijarvi , Leena Lauren
发明人： Hannu Nikander , Marjaana Heikkila-Hoikka , Esko Pohjala , Hannu Hanhijarvi , Leena Lauren
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/663 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P13/04 , A61P19/00 , A61P19/08 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/553 , C07F9/576
CPC分类号： C07F9/5537 , C07F9/4025
摘要： Novel pharmacologically active methylenebisphosphonates having formula (I) wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently are straight or branched, optionally unsaturated C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, optionally unsaturated C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkyl, aryl, aralkyl, silyl SiR.sub.3 or hydrogen, whereby in formula (I) at least one of the groups R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 or R.sup.4 is hydrogen and at least one of the groups is different from hydrogen, Q.sup.1 is hydrogen, hydroxyl, halogen, amino NH.sub.2, or OR', wherein R' is C.sub.1 -C.sub.4 -lower alkyl or acyl, Q.sup.2 is straight or branched, optionally unsaturated C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, -hydroxyalkyl or -aminoalkyl, whereby the oxygen may, as a substituent, contain one group or the nitrogen as a substituent may contain one or two groups, which are C.sub.1 -C.sub.4 -lower alkyl or acyl, or the two substituents of the nitrogen form together with the nitrogen atom a saturated, partly saturated or an aromatic heterocyclic ring, or Q.sup.2 is optionally substituted and optionally unsaturated C.sub.3 - C.sub.10 -cycloalkyl, which optionally is bound to the molecule over a straight or branched alkylene group containing 1-4 C-atoms, including the stereoisomers, such as the geometrical isomers and the optically active isomers, of the compounds, as well as the pharmacologically acceptable salts of these compounds. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FI91 / 00394 Sec。 371日期：1993年10月20日 102（e）日期1993年10月20日PCT 1991年12月18日PCT PCT。 WO92 / 11267 PCT出版物具有式（I）的新的药理活性亚甲基二膦酸盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地是直链或支链的，任选不饱和的C 1 -C 10 - 烷基，任选不饱和的C 3 -C 10 - 环烷基，芳基，芳烷基，甲硅烷基SiR 3或氢，其中在式（I）中，基团R 1，R 2，R 3或R 4中的至少一个是氢，并且至少一个基团不同于氢，Q 1是氢，羟基，卤素，氨基NH 2或 OR'，其中R'是C 1 -C 4 - 低级烷基或酰基，Q 2是直链或支链的，任选不饱和的C 1 -C 10 - 烷基， - 羟烷基或 - 氨基烷基，其中氧可以作为取代基，作为取代基的氮可以含有一个或两个基团，它们是C 1 -C 4 - 低级烷基或酰基，或者氮原子的两个取代基与氮原子一起为饱和的，部分饱和的或芳族杂环，或者Q2任选地取代的和任选不饱和的C 3 -C 10 - 环烷基，其可任意选择在含有1-4个C原子的直链或支链亚烷基上，包括立体异构体如化合物的几何异构体和旋光异构体以及这些化合物的药理学上可接受的盐结合在分子上。（一）

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