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1. 发明授权

US4863929A 12- and 13-substituted ergoline derivatives having alpha.sub.2 -receptor-blocking effect 失效
标题翻译：具有α2-受体阻断作用的12-和13-取代麦角灵衍生物
公开(公告)号：US4863929A
公开(公告)日：1989-09-05
申请号：US909838
申请日：1986-09-19
申请人： Gerhard Sauer , Josef Heindl , Gertrud Schroeder , Helmut Wachtel
发明人： Gerhard Sauer , Josef Heindl , Gertrud Schroeder , Helmut Wachtel
IPC分类号： A61K31/48 , A61K31/695 , A61P9/12 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/12 , C07F7/10
CPC分类号： C07D457/12 , C07F7/10
摘要： Novel 12- and 13-substituted ergoline derivatives are suitable, e.g., as psychopharmaceuticals and for hypertension therapy.
摘要翻译：新的12-和13-取代的麦角灵衍生物是合适的，例如作为精神药物和高血压治疗。

2. 发明授权

US4740509A 12- and 13-bromoergolines useful for treating hypertension 失效
标题翻译：可用于治疗高血压的12-和13-溴甘露醇
公开(公告)号：US4740509A
公开(公告)日：1988-04-26
申请号：US909837
申请日：1986-09-19
申请人： Gerhard Sauer , Josef Heindl , Gertrud Schroeder , Helmut Wachtel
发明人： Gerhard Sauer , Josef Heindl , Gertrud Schroeder , Helmut Wachtel
IPC分类号： A61K31/48 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： Novel 12- and 13-bromoergoine derivatives are suitable as medicines for treating psychic disorders of the depressive array of symptoms and also as intermediates.
摘要翻译：新型的12-和13-溴麦角衍生物适用于治疗抑郁症状的精神疾病以及中间体的药物。

3. 发明授权

US5158957A 2-substituted ergolines 失效
标题翻译： 2-取代的麦角碱
公开(公告)号：US5158957A
公开(公告)日：1992-10-27
申请号：US720996
申请日：1991-06-26
申请人： Thomas Brumby , Gerhard Sauer , Josef Heindl , Jonathan Turner , Gerhard Kuhne , Helmut Wachtel
发明人： Thomas Brumby , Gerhard Sauer , Josef Heindl , Jonathan Turner , Gerhard Kuhne , Helmut Wachtel
IPC分类号： A61K31/48 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： 2-Substituted ergolines ##STR1## wherein C.sub.2 C.sub.3 and C.sub.9 C.sub.10 represent a single of double bond;X is oxygen or sulfur;R.sup.2 is C.sub.1-10 alkyl, optionally halogen-substituted C.sub.2-10 alkenyl, CH.sub.2 YR.sup.3, CR.sup.12 (OR.sup.4)R.sup.5, CH.sub.2 --CHR.sup.9 --COR.sup.10 or COR.sup.12, whereinY is oxygen or sulfur,R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, phenyl, C.sub.2-5 acyl or phenyl C.sub.1-4 alkyl,R.sup.4 is hydrogen or C.sub.2-5 acyl,R.sup.5 is C.sub.1-9 alkyl,R.sup.9 is COCH.sub.3 or COO-C.sub.1-4 alkyl,R.sup.10 is C.sub.1-4 alkyl or O-C.sub.1-4 alkyl,R.sup.12 is hydrogen or C.sub.1-9 alkyl; andR.sup.6 is C.sub.2-10 alkyl, C.sub.3-10 alkenyl or C.sub.4-10 cycloalkyl-C.sub.1-3 -alkyl,and acid addition salts, isomers and isomeric mixtures thereof are dopaminergic agonists and useful for treating Parkinson's Disease.
摘要翻译： 2-取代的ergolines 其中C2 C3和C9 C10表示单键的双键; X是氧或硫; R 2是C 1-10烷基，任选被卤素取代的C 2-10烯基，CH 2 YR 3，CR 12（OR 4）R 5，CH 2 -CHR 9 -CON 10或COR 12，其中Y是氧或硫，R 3是氢，C 1-4烷基，苯基， C2-5酰基或苯基C1-4烷基，R4是氢或C2-5酰基，R5是C1-9烷基，R9是COCH3或COO-C1-4烷基，R10是C1-4烷基或O-C1-4 烷基，R 12是氢或C 1-19烷基; 并且R 6是C 2-10烷基，C 3-10烯基或C 4-10环烷基-C 1-3烷基，其酸加成盐，异构体和异构体混合物是多巴胺能激动剂，可用于治疗帕金森病。

4. 发明授权

US5037832A 2-substituted ergolines 失效
标题翻译： 2-取代的麦角碱
公开(公告)号：US5037832A
公开(公告)日：1991-08-06
申请号：US380352
申请日：1989-07-17
申请人： Thomas Brumby , Gerhard Sauer , Josef Heindl , Jonathan Turner , Gerhard Kuhne , Helmut Wachtel
发明人： Thomas Brumby , Gerhard Sauer , Josef Heindl , Jonathan Turner , Gerhard Kuhne , Helmut Wachtel
IPC分类号： A61K31/48 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： 2-Substituted ergolines ##STR1## wherein C.sub.2 C.sub.3 and C.sub.9 C.sub.10 represent a single or double bond;X is oxygen or sulfur;R.sup.2 is C.sub.1-10 alkyl, optionally halogen-substituted C.sub.2-10 alkenyl, CH.sub.2 YR.sup.3, CR.sup.12 (OR.sup.4)R.sup.5, CH.sub.2 -CHR.sup.9 -COR.sup.10 or COR.sup.12, whereinY is oxygen or sulfur,R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, phenyl, C.sub.2-5 acyl or phenyl C.sub.1-4 alkyl,R.sup.4 is hydrogen or C.sub.2-5 acyl,R.sup.5 is C.sub.1-9 alkyl,R.sup.9 is COCH.sub.3 or COO-C.sub.1-4 alkyl,R.sup.10 is C.sub.1-4 alkyl or O-C.sub.1-4 alkyl,R.sup.12 is hydrogen or C.sub.1-9 alkyl; andR.sup.6 is C.sub.2-10 alkyl, C.sub.3-10 alkenyl or C.sub.4-10 cycloalkyl-C.sub.1-3 -alkyl,and acid addition salts, isomers and isomeric mixtures thereof are dopaminergic agonists and useful for treating Parkinson's Disease.
摘要翻译： 2-取代的麦角糖苷其中C2 C3和C9 C10表示单键或双键; X是氧或硫; R 2是C 1-10烷基，任选被卤素取代的C 2-10烯基，CH 2 YR 3，CR 12（OR 4）R 5，CH 2 -CHR 9 -CON 10或COR 12，其中Y是氧或硫，R 3是氢，C 1-4烷基，苯基， C2-5酰基或苯基C1-4烷基，R4是氢或C2-5酰基，R5是C1-9烷基，R9是COCH3或COO-C1-4烷基，R10是C1-4烷基或O-C1-4 烷基，R 12是氢或C 1-19烷基; 并且R 6是C 2-10烷基，C 3-10烯基或C 4-10环烷基-C 1-3烷基，其酸加成盐，异构体和异构体混合物是多巴胺能激动剂，可用于治疗帕金森病。

5. 发明授权

US4711891A Use of terguride as a geriatric agent 失效
标题翻译：使用泰格瑞德作为老年药物
公开(公告)号：US4711891A
公开(公告)日：1987-12-08
申请号：US872779
申请日：1986-06-10
申请人： Bernd Aufdembrinke , Rainer Dorow , Reinhard Horowski , Irmgard Suchy , Gertrud Schroeder , Helmut Wachtel , Wolfgang Kehr , Gunter Stock
发明人： Bernd Aufdembrinke , Rainer Dorow , Reinhard Horowski , Irmgard Suchy , Gertrud Schroeder , Helmut Wachtel , Wolfgang Kehr , Gunter Stock
IPC分类号： C07D457/12 , A61K31/475 , A61K31/48 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/48 , Y10S514/878 , Y10S514/879
摘要： Terguride and its physiologically compatible salts can be used for the treatment of geriatric deficiencies, e.g., in doses of 0.1-5.0 mg/day.
摘要翻译：泰格瑞德及其生理上相容的盐可用于治疗老年性缺陷，例如0.1-5.0毫克/天的剂量。

6. 发明授权

US5547958A N-(8.alpha.-ergolinyl)-amides 失效
标题翻译： N-（8α-麦角酰基） - 酰胺
公开(公告)号：US5547958A
公开(公告)日：1996-08-20
申请号：US364015
申请日：1994-12-27
申请人： Gerhard Sauer , Thomas Brumby , Helmut Wachtel , Jonathan Turner , Peter-Andreas Loschmann
发明人： Gerhard Sauer , Thomas Brumby , Helmut Wachtel , Jonathan Turner , Peter-Andreas Loschmann
IPC分类号： A61K31/48 , A61P43/00 , C07D457/12 , A61K31/44 , C07D457/02
CPC分类号： C07D457/12
摘要： 8.alpha.-acylamino ergolines are useful dopamine agonists.
摘要翻译： 8个α-酰基氨基高麦角碱是有用的多巴胺激动剂。

7. 发明授权

US5401748A 2,14-disubstituted ergolines, their production and use in pharmaceutical compositions 失效
标题翻译： 2,14-二取代麦角肽，其制备和用于药物组合物
公开(公告)号：US5401748A
公开(公告)日：1995-03-28
申请号：US988964
申请日：1993-03-12
申请人： Gerhard Sauer , Helmut Wachtel , Peter A. Loschmann
发明人： Gerhard Sauer , Helmut Wachtel , Peter A. Loschmann
IPC分类号： A61K31/48 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： 2,14-Disubstituted ergolines of formula I ##STR1## in which R, R.sup.2, R.sup.6, R.sup.14 and X have the meaning named in the application, as well as their production and use in pharmaceutical agents, are described.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00569 Sec。 371日期1993年3月12日 102（e）1993年3月12日PCT PCT 1992年7月9日PCT公布。公开号WO93 / 01185 PCT 日期：1993年1月21日。描述了本申请中命名的式I的二取代的麦角醇，以及它们在药剂中的生产和使用。

8. 发明授权

US5219862A 8 beta-substituted ergolines, process for their production and their use 失效
标题翻译： 8替代白蛋白，其生产过程及其使用
公开(公告)号：US5219862A
公开(公告)日：1993-06-15
申请号：US623933
申请日：1990-12-21
申请人： Gerhard Sauer , Thomas Brumby , Helmut Wachtel , Jonathan Turner , Peter A. Loschmann
发明人： Gerhard Sauer , Thomas Brumby , Helmut Wachtel , Jonathan Turner , Peter A. Loschmann
IPC分类号： A61K31/48 , A61P43/00 , C07D457/02 , C07D457/04 , C07D457/06
CPC分类号： C07D457/06 , C07D457/02
摘要： Compounds of formula I ##STR1## in which R.sup.2 means optionally substituted C.sub.1-7 alkyl, C.sub.2-7 alkenyl, CH.sub.2 --O--C.sub.1-4 alkyl or CH.sub.2 --S--C.sub.1-4 alkylR.sup.6 means C.sub.2-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.3-5 -cycloalkyl-C.sub.1-2 alkyl andR.sup.8 means CH.sub.2 --X, ##STR2## in which X stands for CN, OCH.sub.3, SCH.sub.3 or CONH.sub.2 and R.sup.1 stands for hydrogen, halogen, methyl or methoxy, and R.sup.3 and R.sup.4 each mean C.sub.1-4 alkyl or (CH.sub.2).sub.n --N(CH.sub.3).sub.2, in which n=1-4, and their acid addition salts, the process for their production, their use as pharmaceutical agents as well as intermediate compounds are described.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE90 / 00282 Sec。 371 1990年12月21日第 102（e）1990年12月21日日期PCT提交1990年4月6日PCT公布。 WO90 / 12796 PCT公开号日期：1990年11月1日。其中R 2表示任选取代的C 1-7烷基，C 2-7烯基，CH 2 -O-C 1-4烷基或CH 2 -S-C 1-4烷基R 6的式I化合物I表示 C2-6烷基，C3-6烯基或C3-5-环烷基-C1-2烷基，R8表示CH2-X，其中X代表CN，OCH3，SCH3或CONH2，R1代表氢，卤素，甲基或甲氧基，R3和R4各自表示C 1-4烷基或（CH 2）n N（CH 3）2，其中n = 1-4及其酸加成盐，其生产方法，其作为药剂用作以及中间体化合物。

9. 发明授权

US4826852A Novel ergolinyl compounds nitrogen-substituted in the 8-position, useful for treating dopamine deficiency 失效
标题翻译：在8-位氮取代的新型麦角酰基化合物，可用于治疗多巴胺缺乏症
公开(公告)号：US4826852A
公开(公告)日：1989-05-02
申请号：US878762
申请日：1986-06-26
申请人： Gregor Haffer , Gerhard Sauer , Helmut Wachtel , Herbert Schneider , Ulrich Eder
发明人： Gregor Haffer , Gerhard Sauer , Helmut Wachtel , Herbert Schneider , Ulrich Eder
IPC分类号： A61K31/48 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D457/04 , C07D457/06 , C07D457/12 , A61K31/44 , A61K31/54 , C07D417/14
CPC分类号： C07D457/04 , C07D457/06 , C07D457/12
摘要： Ergolinyl compounds which are nitrogen-substituted in the 8-position and have Formula (I) ##STR1## and physiologically compatible salts thereof, wherein (a) R.sup.1 is hydrogen, the 8-substituent can be in the .alpha.- or .beta.-position and ##STR2## represents a single or a double bond, R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-4 -alkyl or C.sub.1-7 -acyl,R.sup.3 is hydrogen, chlorine or bromine, andR.sup.4 is C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-6 -cycloalkyl-C.sub.1-3 -alkyl, C.sub.3-6 -alkenyl, or C.sub.3-6 -alkynyl; or(b) R.sup.1 is ##STR3## and the 8-substituent can be in the .alpha.- or .beta.-position, ##STR4## represents a single or double bond, R.sup.2, R.sup.3 are as defined above,R.sup.4, is C.sub.1.varies.6 -alkyl, C.sub.3-6 -cycloalkyl-C.sub.1-3 -alkyl, C.sub.3-6 -alkenyl, or C.sub.3-6 -alkynyl; andR.sup.5 is hydrogen, C.sub.-10 -alkyl, C.sub.3-10 -alkenyl, or C.sub.3-10 -alkynyl, andR.sup.6 is C.sub.1-10 -alkyl, C.sub.3-10 -alkenyl, C.sub.3-10 -alkynyl, or aryl, orR.sup.5 and R.sup.6 together with the connecting N-atom form a 5- to 10-membered heterocyclic ring, preferably 5- or 6-membered, which optionally can contain further heteroatoms.
摘要翻译：在8-位上被氮取代且具有式（I）的化合物和其生理上相容的盐，其中（a）R 1是氢，所述8-取代基可以是α-或β- - 位和表示单键或双键，R 2为氢，C 1-4 - 烷基或C 1-7 - 酰基，R 3为氢，氯或溴，且R 4为C 1-6 - 烷基，C 3-6 环烷基-C 1-3 - 烷基，C 3-6 - 烯基或C 3-6 - 炔基; 或（b）R 1是，并且8-取代基可以是α-或β-位，表示单键或双键，R2，R3如上所定义，R4是C1，烷基，C 3-6 - 环烷基-C 1-3 - 烷基，C 3-6 - 烯基或C 3-6 - 炔基; 和R 5是氢，C 1-10烷基，C 3-10 - 烯基或C 3-10 - 炔基，R 6是C 1-10烷基，C 3-10 - 烯基，C 3-10 - 炔基或芳基或R 5 和R6连同连接的N-原子形成5-至10-元杂环，优选5-或6-元，其任选地可含有其它杂原子。

10. 发明授权

US4772610A 1-alkyl ergolinylthiourea derivatives and their use as antidepressant agents 失效
标题翻译： 1-烷基麦角酰硫基脲衍生物及其作为抗抑郁药的用途
公开(公告)号：US4772610A
公开(公告)日：1988-09-20
申请号：US893727
申请日：1986-08-06
申请人： Helmut Biere , Gerhard Sauer , Helmut Wachtel
发明人： Helmut Biere , Gerhard Sauer , Helmut Wachtel
IPC分类号： A61K31/48 , A61P25/02 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D457/12
CPC分类号： C07D457/12
摘要： Novel 1-alkyl ergolinylthiourea derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-6 alkyl,R.sup.2 and R.sup.3 are C.sub.1-4 alkyl,R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl andC.sub.9---- C.sub.10 is a single bond or a double bond,and the acid addition salts thereof, with the provision that when R.sup.3 and R.sup.4 are both ethyl, R.sup.1 and R.sup.2 are not methyl and acid addition salts thereof are provided; as well as a process for the preparation of these compounds. The compounds are useful as medicinal agents, e.g., for the treatment of mental depression.
摘要翻译：新颖的通式为：其中R 1为C 1-6烷基，R 2和R 3为C 1-4烷基，R 4为氢或C 1-4烷基，C 9 -C 10为单键或双键的1-烷基麦角酰硫基脲衍生物键和其酸加成盐，条件是当R 3和R 4都是乙基时，R 1和R 2不是甲基，并且提供其酸加成盐; 以及制备这些化合物的方法。这些化合物可用作药物，例如用于治疗精神抑郁症。

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