专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US07375233B2 Process for the preparation of zonisamide and the intermediates thereof 失效
标题翻译：制备唑尼沙胺及其中间体的方法
公开(公告)号：US07375233B2
公开(公告)日：2008-05-20
申请号：US11304563
申请日：2005-12-16
申请人： Gamini Weeratunga , Eckardt C. G. Wolf , Nageib Mohamed , Allan W. Rey , Bhaskar Reddy Guntoori
发明人： Gamini Weeratunga , Eckardt C. G. Wolf , Nageib Mohamed , Allan W. Rey , Bhaskar Reddy Guntoori
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20
摘要： The present invention provides a novel and improved process for the preparation of Zonisamide and the intermediates thereof. In one aspect of the present invention, the process provides for: the preparation and isolation of a novel crystalline form of anhydrous 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonic acid of formula 1; the direct chlorination of the acid of formula 1 into its acid chloride of formula 2; and the in situ conversion of the intermediate acid chloride of formula 2 into Zonisamide
摘要翻译：本发明提供了制备唑尼沙胺及其中间体的新颖和改进的方法。在本发明的一个方面，该方法提供：制备和分离式1的无水1,2-苯并异恶唑-3-甲磺酸的新结晶形式; 将式1的酸直接氯化成式2的酰氯; 并将式2的中间体酰氯原位转化成唑尼沙胺

2. 发明授权

US07271253B1 Safe process for the preparation of balsalazide 失效
标题翻译：安全的制备苦瓜碱的方法
公开(公告)号：US07271253B1
公开(公告)日：2007-09-18
申请号：US11501770
申请日：2006-08-10
申请人： Eckardt C. G. Wolf , Nageib Mohamed , Bhaskar Reddy Guntoori
发明人： Eckardt C. G. Wolf , Nageib Mohamed , Bhaskar Reddy Guntoori
IPC分类号： C07C245/08 , C07C245/20
CPC分类号： C07C245/08 , C07C245/20
摘要： A process for the preparation of Balsalazide and its pharmaceutically acceptable salts wherein the reaction comprises: a. the intermediate N-(4-aminobenzoyl)-β-alanine is converted to N-(4-ammoniumbenzoyl)-β-alanine sulfonate salt using a sulfonic acid in water, b. the N-(4-ammoniumbenzoyl)-β-alanine sulfonate salt is treated with aqueous sodium nitrite solution at low temperature to generate N-(4-diazoniumbenzoyl)-β-alanine sulfonate salt, c. the aqueous solution obtained is quenched with aqueous disodium salicylate to furnish Balsalazide disodium solution, d. the solution is acidified to allow isolation of Balsalazide, and e. optionally converting the Balsalazide to a pharmaceutically acceptable salt (such as disodium salt).
摘要翻译：一种制备巴拉西平及其可药用盐的方法，其中该反应包括：a。 b）将中间体N-（4-氨基苯甲酰基） - 丙氨酸转化为N-（4-氨基苯甲酰基） - 丙氨酸磺酸盐，使用磺酸在水中。在低温下用亚硝酸钠水溶液处理N-（4-氨基苯甲酰基） - 丙氨酸磺酸盐，生成N-（4-重氮苯甲酰基） - 丙氨酸磺酸盐，c。得到的水溶液用水杨酸二钠水溶液淬灭，得到Balsalazide二钠溶液，d。将溶液酸化以允许分离巴柳氮，e。任选地将巴柳氮转化为药学上可接受的盐（例如二钠盐）。

3. 发明授权

US07485754B2 Efficient method for preparing 3-aryloxy-3-arylpropylamines and their optical stereoisomers 有权
标题翻译：制备3-芳氧基-3-芳基丙胺及其光学立体异构体的有效方法
公开(公告)号：US07485754B2
公开(公告)日：2009-02-03
申请号：US11176361
申请日：2005-07-08
申请人： Zhi-Xian Wang , Mohammed Abdul Raheem , Gamini Weeratunga , Bhaskar Reddy Guntoori
发明人： Zhi-Xian Wang , Mohammed Abdul Raheem , Gamini Weeratunga , Bhaskar Reddy Guntoori
IPC分类号： C07C215/08
CPC分类号： C07D333/20
摘要： Provided is an efficient method for the preparation of 3-aryloxy-3-arylpropylamines, their optical stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The process allows for the isolation of 3-aryloxy-3-arylpropylamines in high yield and purity. The present invention further relates to a process for producing fluoxetine, tomoxetine, norfluoxetine, duloxetine, nisoxetine, and their optically enriched (R)- and (S)-enantiomers.
摘要翻译：提供了制备3-芳氧基-3-芳基丙胺，其光学立体异构体及其药学上可接受的盐的有效方法。该方法允许以高产率和纯度分离3-芳氧基-3-芳基丙胺。本发明还涉及氟西汀，托莫西汀，诺氟西汀，度洛西汀，尼索西汀及其光学富集的（R） - 和（S） - 对映异构体的制备方法。

4. 发明申请

US20120309990A1 Processes for the Purification of Lubiprostone 审中-公开
标题翻译：卢比石的纯化方法
公开(公告)号：US20120309990A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：US13517045
申请日：2010-12-17
申请人： Gamini Weeratunga , Kiran Kumar Kothakonda , Alfredo Paul Ceccarelli , Bhaskar Reddy Guntoori , Fan Wang
发明人： Gamini Weeratunga , Kiran Kumar Kothakonda , Alfredo Paul Ceccarelli , Bhaskar Reddy Guntoori , Fan Wang
IPC分类号： C07D311/94 , C09K3/00
CPC分类号： C07D311/94 , C07C405/00 , C07C2601/08
摘要： There is provided processes for purification of Lubiprostone by formation of amine salts. Also provided are compounds of the Lubiprostone amine salt. Also provided are compositions comprising Lubiprostone and amines.
摘要翻译：提供了通过形成胺盐来纯化卢比石的方法。还提供了卢比石盐胺的化合物。还提供了包含柳普鲁石和胺的组合物。

5. 发明授权

US5919931A Process for the manufacture of intermediates suitable to make doxazosin, terazosin, prazosin, tiodazosin and related antihypertensive medicines 失效
标题翻译：制造适合制造多沙唑嗪，特拉唑嗪，哌唑嗪，替沙星和相关抗高血压药物的中间体的方法
公开(公告)号：US5919931A
公开(公告)日：1999-07-06
申请号：US627454
申请日：1996-04-04
申请人： K. S. Keshava Murthy , Gamini Weeratunga , Tianhao Zhou , Bhaskar Reddy Guntoori
发明人： K. S. Keshava Murthy , Gamini Weeratunga , Tianhao Zhou , Bhaskar Reddy Guntoori
IPC分类号： C07D307/24 , C07D307/68 , C07D319/20 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D319/20 , C07D307/24 , C07D307/68
摘要： A process is provided for the manufacture of: where R is: ##STR1## comprising reacting: ##STR2## wherein R.sub.1 may be selected from H, Methyl, Ethyl and suitable lower alkyl groups, C.sub.n H.sub.2n+1 (where n is from 3 to 5) or any other suitable group and thereafter if desired converting the resultant product to a salt thereof.
摘要翻译：提供了制备以下方法的方法：其中R为：其中R 1可以选自H，甲基，乙基和合适的低级烷基，C n H 2n + 1（其中n为3至5）或任何其它合适的然后如果需要，将所得产物转化成其盐。

6. 发明申请

US20120065409A1 METHODS OF MAKING LUBIPROSTONE AND INTERMEDIATES THEREOF 有权
标题翻译：制备LUBIPROSTONE及其中间体的方法
公开(公告)号：US20120065409A1
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：US13145999
申请日：2010-01-22
申请人： Kiran Kumar Kothakonda , Fan Wang , Bhaskar Reddy Guntoori , Minh T. N. Nguyen , Alfredo Paul Ceccarelli , Yajun Zhao , Uma Kotipalli , Sammy Chris Duncan , Kaarina K. Milnes , Kevin Wade Kells , Laura Kaye Montemayor
发明人： Kiran Kumar Kothakonda , Fan Wang , Bhaskar Reddy Guntoori , Minh T. N. Nguyen , Alfredo Paul Ceccarelli , Yajun Zhao , Uma Kotipalli , Sammy Chris Duncan , Kaarina K. Milnes , Kevin Wade Kells , Laura Kaye Montemayor
IPC分类号： C07D311/94 , C07F7/18 , C07C69/734 , C07D307/20 , C07D307/935 , C07C59/62
CPC分类号： C07F7/1892 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07C405/00 , C07C2601/08 , C07D307/935
摘要： There is provided processes for preparing Lubiprostone and intermediates thereof. Also provided are compounds, including intermediates for preparing Lubiprostone as well compositions comprising Lubiprostone and other compounds, including intermediates for preparing Lubiprostone and other compounds. (I)
摘要翻译：提供了用于制备卢比克石及其中间体的方法。还提供了化合物，包括用于制备柳替罗石的中间体以及包含卢比石和其它化合物的组合物，包括用于制备柳普罗石和其它化合物的中间体。（一世）

7. 发明申请

US20090069575A1 Process For The Preparation Of (S)-Alpha-Ethyl-2-Oxo-1-Pyrrolidineacetamide And (R)- Alpha-Ethyl-2-Oxo-Pyrrolidineacetamide 失效
标题翻译：制备（S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和（R） -
公开(公告)号：US20090069575A1
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：US11667824
申请日：2005-11-21
申请人： Yuan Qiang Li , Zhi-Xian Wang , Bhaskar Reddy Guntoori
发明人： Yuan Qiang Li , Zhi-Xian Wang , Bhaskar Reddy Guntoori
IPC分类号： C07D207/12
CPC分类号： C07D207/27
摘要： A process provided for the preparation of the (S)— and (R)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide of formula:(1) from (RS)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetic acid of formula:(2) comprising: i) combining the (RS)-2 with a chiral base (resolving agent) in a resolution solvent and crystallizing from the said mixture the diastereomeric salt of (S)— or (R)-2 and chiral base; ii) regenerating (S)— or (R)-2 from the crystallized diastereomeric salt by treating with a suitable acid or acidic ion-exchange resin; iii) optionally regenerating (R)— or (S)-2 or their mixture (predominantly one enantiomer) from the crystallization mother liquor by treating with a suitable acid or acidic ion-exchange resin; iv) optionally epimerizing (RS)-2 by treating (R)— or (S)-2 or their mixture (predominantly one enantiomer) of step iii with an acid anhydride; V) optionally converting (RS)-2 of step iv into enantiomerically enriched (S)— or (R)-2 through steps i and ii; vi) formation of the mixed anhydride by reacting (R)— or (S)-2 with an alkyl or aryl sulfonyl halogen compound RSO2X in the presence of a suitable base; and vii) reacting the mixed anhydride with ammonia; wherein R represents C 1 to C 15 alkyl or aryl groups such as methyl, ethyl, p-toluenyl, 2,4,6-trimethylbenzyl, 2,4,6-trichloribenzyl, and X represents a halogen atom such as F, Cl and Br atoms.
摘要翻译：（RS）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的（S） - 和（R）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法式（2）的酸包括：i）将（RS）-2与分解溶剂中的手性碱（拆分剂）组合并从所述混合物中结晶出（S） - 或（R）-2的非对映体盐和手性基; ii）通过用合适的酸或酸性离子交换树脂处理从结晶的非对映体盐再生（S） - 或（R）-2） iii）通过用合适的酸或酸性离子交换树脂处理任选地从结晶母液中再生（R） - 或（S）-2或它们的混合物（主要是一种对映异构体） iv）通过用酸酐处理（R） - 或（S）-2或它们的步骤iii的混合物（主要是一个对映异构体）任选差向异构化（RS）-2; V）任选地通过步骤i和ii将步骤iv的（RS）-2转化成对映异构体富集的（S） - 或（R） vi）通过使（R） - 或（S）-2与烷基或芳基磺酰基卤化合物RSO 2 X在合适的碱的存在下反应形成混合酸酐; 和vii）使混合酸酐与氨反应; 其中R表示C 1至C 15烷基或芳基如甲基，乙基，对甲苯基，2,4,6-三甲基苄基，2,4,6-三氯苄基，X表示卤素原子如F，Cl和 Br原子。

8. 发明申请

US20080319189A1 Processes for the synthesis of olanzapine 失效
标题翻译：奥氮平合成方法
公开(公告)号：US20080319189A1
公开(公告)日：2008-12-25
申请号：US11976978
申请日：2007-10-30
申请人： Kiran Kumar Kothakonda , Daqing Che , Bhaskar Reddy Guntoori
发明人： Kiran Kumar Kothakonda , Daqing Che , Bhaskar Reddy Guntoori
IPC分类号： C07D243/10
CPC分类号： C07D495/04
摘要： There is provided a process for the preparation of olanzapine comprising: i) reacting 4-amino-2-methyl-10H-thieno-[2,3-b][1,5]benzodiazepine and N-methylpiperazine in a C1 to C4 alcoholic solvent or mixture thereof at suitable temperature and for a suitable time, ii) cooling the reaction mixture, and iii) isolating the precipitated olanzapine.
摘要翻译：提供了一种制备奥氮平的方法，其包括：i）使4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂和N-甲基哌嗪在C1至C4醇中反应溶剂或其混合物在合适的温度和合适的时间，ii）冷却反应混合物，和iii）分离沉淀的奥氮平。

9. 发明申请

US20090131683A1 Process for the preparation of atorvastatin and intermediates 失效
标题翻译：制备阿托伐他汀和中间体的方法
公开(公告)号：US20090131683A1
公开(公告)日：2009-05-21
申请号：US12222690
申请日：2008-08-14
申请人： Fan Wang , Daqing Che , Bhaskar Reddy Guntoori , Yajun Zhao , Aaron C. Kinsman , Jody Faught , Alan Chow
发明人： Fan Wang , Daqing Che , Bhaskar Reddy Guntoori , Yajun Zhao , Aaron C. Kinsman , Jody Faught , Alan Chow
IPC分类号： C07D207/333
CPC分类号： C07D207/34
摘要： A process is provided for preparing (R)-5-[2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-yl]-5-hydroxy-3-oxo-1-heptanoic acid, R-substituted ester 9 comprising: (a) reacting the aldehyde 1 with the enolate form of (S)-2-hydroxy-1,2,2-triphenylethyl acetate substituent in a chelating co-solvent; (b) hydrolysis of (R,S)-5-[2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-yl]-3-hydroxy-1-pentanoic acid, (S)-2-hydroxy-1,2,2-triphenylethyl ester (2a and 2b) using a base, preferably an alkali metal base, preferably in a solvent to form the carboxylic acid 7; (c) treating the acid 7 with a chiral base to form a salt and purifying the salt to obtain enantiomerically enriched (R)-7 chiral base salt; (d) alkylation of the (R)-7 chiral base salt or the free base derived from (R)-7, forming (R)-5-[2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-yl]-5-hydroxy-3-oxo-1-heptanoic acid, R-substituted ester 9 and atorvastatin calcium 6, wherein R is a C1 to C6 alkyl, C6 to C9 aryl or C7 to C10 aralkyl.
摘要翻译：提供了制备（R）-5- [2-（4-氟苯基）-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4 - [（苯基氨基）羰基] -1H-吡咯-1-基] -5-羟基-3-氧代-1-庚酸，R-取代的酯9，其包含：（a）使醛1与烯醇化形式的（S）-2-羟基-1,2,2-三苯基乙基乙酸酯取代基在螯合助溶剂中; （b）（R，S）-5- [2-（4-氟苯基）-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4 - [（苯基氨基）羰基] -1H-吡咯-1-基 ] -3-羟基-1-戊酸，（S）-2-羟基-1,2,2-三苯基乙酯（2a和2b），使用碱，优选碱金属碱，优选在溶剂中形成羧酸酸7; （c）用手性碱处理酸7以形成盐并纯化该盐以获得对映体富集的（R）-7手性碱盐; （d）（R）-7手性碱盐或衍生自（R）-7的游离碱的烷基化，形成（R）-5- [2-（4-氟苯基）-5-（1-甲基乙基） - 3-苯基-4 - [（苯基氨基）羰基] -1H-吡咯-1-基] -5-羟基-3-氧代-1-庚酸，R-取代的酯9和阿托伐他汀钙6，其中R是C1 C6烷基，C6〜C9芳基或C7〜C10芳烷基。

10. 发明授权

US07365201B2 Process for the preparation of the boron difluoride chelate of quinolone-3-carboxylic acid 失效
标题翻译：制备喹诺酮-3-羧酸二氟化硼螯合物的方法
公开(公告)号：US07365201B2
公开(公告)日：2008-04-29
申请号：US11365598
申请日：2006-03-02
申请人： Zhi-Xian Wang , Murali Kondamreddy , Joseph DiMartino , Bhaskar Reddy Guntoori
发明人： Zhi-Xian Wang , Murali Kondamreddy , Joseph DiMartino , Bhaskar Reddy Guntoori
IPC分类号： C07F5/02 , C07D491/08
CPC分类号： C07F5/022 , C07D215/56
摘要： A process for the preparation of the boron difluoride chelate of 1-cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolone carboxylic acid via: (a) the reaction of 1-cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolone carboxylic acid ethyl ester with, (b) fluoroboric acid in the presence of poly(methylhydrosiloxane) or hexamethyldisiloxane.
摘要翻译：通过以下方法制备1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹诺酮羧酸的二氟化硼螯合物的方法：（a）1- 环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹诺酮羧酸乙酯与（b）氟硼酸在聚（甲基氢硅氧烷）或六甲基二硅氧烷存在下反应。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式