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1. 发明授权

US06333435B1 Process of synthesizing binaphthyl derivatives 失效
标题翻译：合成联萘衍生物的方法
公开(公告)号：US06333435B1
公开(公告)日：2001-12-25
申请号：US08443616
申请日：1995-05-18
申请人： Dongwei Cai , David L. Hughes , Sylvain Levac , Thomas R. Verhoeven
发明人： Dongwei Cai , David L. Hughes , Sylvain Levac , Thomas R. Verhoeven
IPC分类号： C07F902
CPC分类号： C07F9/5027
摘要： A process of synthesizing a compound of the formula 1: is disclosed, which comprises reacting a compound of the formula 2: with diphenylphosphine in the presence of an amine base and a nickel catalyst to produce a compound of formula 1.
摘要翻译：公开了合成式1化合物的方法，其包括使式2化合物与二苯基膦在胺碱和镍催化剂的存在下反应以制备式1化合物。

2. 发明授权

US5484923A Process of making spirocycles and analogs thereof 失效
标题翻译：制备螺环的方法及其类似物
公开(公告)号：US5484923A
公开(公告)日：1996-01-16
申请号：US250972
申请日：1994-05-31
申请人： Dongwei Cai , Richard Desmond , Yao-Jun Shi , David M. Tschaen , Thomas R. Verhoeven
发明人： Dongwei Cai , Richard Desmond , Yao-Jun Shi , David M. Tschaen , Thomas R. Verhoeven
IPC分类号： C07D491/10 , C07D491/107 , C07D491/113 , C07D451/10 , C07D451/107
CPC分类号： C07D491/10
摘要： The present invention is directed to a process of making spirocycles of general structural formula: ##STR1## where R.sub.1 is selected from the group consisting of CO--C.sub.1-3 alkyl, cyano, carboxy, carboxy C.sub.1-6 alkyl ester, carboxamide, C.sub.1-6 alkyl sulfinyl, C.sub.1-6 alkyl sulfonyl, C.sub.1-6 methanesulfonamide and halogen; R.sub.2 is selected from the group consisting of keto or alcohol, R.sub.3 is cyano, resulting in compounds which are Class III antiarrhythmic.
摘要翻译：本发明涉及制备通式结构式的螺环的方法：除了CO-C 1-3烷基，氰基，羧基，羧基C 1-6烷基酯，甲酰胺，C 1-6烷基亚磺酰基，C 1-6烷基磺酰基， C 1-6甲磺酰胺和卤素; R2选自酮或醇，R3为氰基，得到III类抗心律失常药物。

3. 发明授权

US5399771A Process of synthesizing binaphthyl derivatives 失效
标题翻译：合成联萘衍生物的方法
公开(公告)号：US5399771A
公开(公告)日：1995-03-21
申请号：US252306
申请日：1994-06-01
申请人： Dongwei Cai , Joseph F. Payack , Thomas R. Verhoeven
发明人： Dongwei Cai , Joseph F. Payack , Thomas R. Verhoeven
IPC分类号： B01J31/24 , C07B61/00 , C07F9/50 , C07F9/02
CPC分类号： C07F9/5072
摘要： A process of synthesizing a compound of the formula 1: ##STR1## is disclosed, which comprises reacting a compound of the formula 2: ##STR2## with diphenylphosphine in the presence of an amine base and a nickel catalyst to produce a compound of formula 1.
摘要翻译：公开了合成式1化合物的方法：＆lt; IMAGE＆gt; 1，其包括在胺碱和镍催化剂的存在下，使式2化合物2与二苯基膦反应，得到化合物公式1。

4. 发明授权

US5892082A Process for the preparation of dimethyl titanocene 失效
标题翻译：制备二甲基二茂钛的方法
公开(公告)号：US5892082A
公开(公告)日：1999-04-06
申请号：US813193
申请日：1997-03-07
申请人： Dongwei Cai , Ian F. Cottrell , David L. Hughes , Joseph F. Payack
发明人： Dongwei Cai , Ian F. Cottrell , David L. Hughes , Joseph F. Payack
IPC分类号： B01J31/00 , B01J31/22 , C07F7/28 , C07F17/00 , C07F13/00
CPC分类号： B01J31/2295 , C07F17/00 , B01J2231/14 , B01J2231/4205 , B01J2531/46
摘要： The present invention is directed to a process for the preparation of the reagent dimethyl titanocene (Cp.sub.2 Ti(CH.sub.3).sub.2) from titanocene dichloride (Cp.sub.2 TiCl.sub.2) and a methyl magnesium halide, in particular, methyl magnesium chloride (CH.sub.3 MgCl). The instant process provides the desired reagent in a manner which is generally less hazardous and more economical than previous methods.
摘要翻译：本发明涉及二氯二茂钛（Cp2TiCl2）和甲基卤化镁，特别是甲基氯化镁（CH3MgCl）制备试剂二甲基二茂钛（Cp2Ti（CH3）2）的方法。本方法以通常危险性较低且比以前方法更经济的方式提供所需试剂。

5. 发明授权

US06858631B1 Polymorphic, amorphous and hydrated forms of 5-chloro-3-(4-methanesulfonylphenyl)-6′-methyl-[2,3′]bipyridinyl 失效
标题翻译： 5-氯-3-（4-甲磺酰基苯基）-6'-甲基 - [2,3']联吡啶基的多晶型，无定形和水合形式
公开(公告)号：US06858631B1
公开(公告)日：2005-02-22
申请号：US10660936
申请日：2003-09-12
申请人： Louis S. Crocker , Dongwei Cai
发明人： Louis S. Crocker , Dongwei Cai
IPC分类号： A61K31/444 , C07D213/61 , A61K31/44 , C07D401/02
CPC分类号： A61K31/444 , C07D213/61
摘要： Polymorphic, amorphous and hydrated forms of the title compound having the following structure: are disclosed. The compound is a potent and selective cyclooxygenase-2 (COX-2)inhibitor.
摘要翻译：公开了具有以下结构的标题化合物的多晶型，无定形和水合形式。该化合物是一种有效和选择性的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂。

6. 发明授权

US6051717A Convergent process for the preparation of a morpholine compound 失效
标题翻译：用于制备吗啉化合物的收敛过程
公开(公告)号：US6051717A
公开(公告)日：2000-04-18
申请号：US428783
申请日：1999-10-28
申请人： Dongwei Cai , Michel Journet , Jason Kowal , Robert D. Larson
发明人： Dongwei Cai , Michel Journet , Jason Kowal , Robert D. Larson
IPC分类号： C07D249/04 , C07D413/06
CPC分类号： C07D413/06
摘要： The present invention is directed to the compound 4-N,N-dimethylaminomethyl-5-formyl-1,2,3-triazole which is a valuable intermediate in the preparation of phamaceutical compounds. The present invention is further directed to a novel convergent process for the preparation of 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy)-4-(5-(dimethylamino)methyl-1,2,3-triazol-4-yl)methyl-3-(S)-(4-fluorophenyl)-morpholine which is a potent and selective substance P (or neurokinin-1) receptor antagonist useful as a therapeutic agent.
摘要翻译：本发明涉及化合物4-N，N-二甲基氨基甲基-5-甲酰基-1,2,3-三唑，其是制备药物化合物的有价值的中间体。本发明进一步涉及一种制备2-（R） - （1-（R） - （3,5-双（三氟甲基）苯基） - 乙氧基）-4-（5-（二甲基氨基）甲基-3-（S） - （4-氟苯基） - 吗啉，其是用作治疗剂的有效和选择性物质P（或神经激肽-1）受体拮抗剂代理商

7. 发明授权

US07361765B2 Process for the preparation of CCR-2 antagonists 有权
标题翻译：制备CCR-2拮抗剂的方法
公开(公告)号：US07361765B2
公开(公告)日：2008-04-22
申请号：US10577587
申请日：2004-10-25
申请人： Dongwei Cai , Fred Fleitz , Min Ge , Scott Hoerrner , Gary Javadi , Mark Jensen , Robert Larsen , Wenjie Li , Dorian Nelson , Elizabeth Szumigala , Lihu Yang , Changyou Zhou
发明人： Dongwei Cai , Fred Fleitz , Min Ge , Scott Hoerrner , Gary Javadi , Mark Jensen , Robert Larsen , Wenjie Li , Dorian Nelson , Elizabeth Szumigala , Lihu Yang , Changyou Zhou
IPC分类号： C07D471/02
CPC分类号： C07C271/24 , C07C303/40 , C07C2601/10 , C07D207/327 , C07D401/04 , C07C311/20
摘要： The present invention provides an efficient synthesis for the preparation of ((1R,3S)-3-isopropyl-3-{[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopentyl)[(3S,4S)-3-m ethoxytetrahydro-2H-pyran-4-yl]amine and its succinate salt. The present invention additionally provides an efficient syntheses for the preparation of intermediates (3R)-3-methoxytetrahydro-4H-pyran-4-one; (1S,4S)-4-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)-1-isopropylcyclopent-2-ene-1-carboxylic acid; and 3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine; and for the preparation of the precursor (3S,4S)-N-((1S,4S)-4-isopropyl-4-{[3-(tri-fluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopent-2-en-1-yl)-3-methoxytetrahydro-2H-pyran-4-amine. The invention additionally resides in the superior properties of the succinate salt of ((1R,3S)-3-isopropyl-3-1{[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopentyl)[(3S,4S)-3-methoxytetrahydro-2H-pyran-4-yl]amine
摘要翻译：本发明提供了制备（（1R，3S）-3-异丙基-3 - {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6（5H） ]羰基}环戊基）[（3S，4S）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸盐。本发明另外提供了制备中间体（3R）-3-甲氧基四氢-4H-吡喃-4-酮的有效合成方法; （1S，4S）-4-（2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基）-1-异丙基环戊-2-烯-1-羧酸; 和3-（三氟甲基）-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶; 制备前体（3S，4S）-N - （（1S，4S）-4-异丙基-4 - {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-萘啶-2-基] （5H） - 基]羰基}环戊-2-烯-1-基）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-胺。本发明另外存在（（1R，3S）-3-异丙基-3-1 {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6（5H））的琥珀酸盐的优异性质） - 基]羰基}环戊基）[（3S，4S）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺

8. 发明授权

US06693203B2 Process for the preparation of PGD2 antagonist 失效
标题翻译：制备PGD2拮抗剂的方法
公开(公告)号：US06693203B2
公开(公告)日：2004-02-17
申请号：US10398741
申请日：2003-06-06
申请人： Robert Larsen , Dongwei Cai , Michel Journet , Kevin Campos
发明人： Robert Larsen , Dongwei Cai , Michel Journet , Kevin Campos
IPC分类号： C07D33356
CPC分类号： C07D333/68
摘要： The present invention provides an efficient process for the preparation of benzothiophenecarboxamide PGD2 antagonist, S-5751.
摘要翻译：本发明提供了制备苯并噻吩甲酰胺PGD2拮抗剂S-5751的有效方法。

9. 发明授权

US06432952B1 Polymorphic form of a tachykinin receptor antagonist 失效
标题翻译：速激肽受体拮抗剂的多形态
公开(公告)号：US06432952B1
公开(公告)日：2002-08-13
申请号：US09697405
申请日：2000-10-26
申请人： Louis Crocker , Dongwei Cai , Jiang Wang
发明人： Louis Crocker , Dongwei Cai , Jiang Wang
IPC分类号： A61K315377
CPC分类号： C07D413/06 , C07C17/12 , C07C45/004 , C07C25/13 , C07C49/80
摘要： This invention is concerned with a novel polymorphic forms of the compound 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)4-( 5-(dimethyl-amino)methyl-1,2,3-triazol-4-yl)methyl-3-(S)-(4-fluorophenyl)morpholine hydrochloride which is a tachykinin receptor antagonist useful in the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, inflammatory diseases, pain or migraine, asthma, and emesis. The instant polymorphic forms have advantages over the other known forms of 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)4-( 5-(dimethylamino)methyl-1,2,3-triazol-4-yl)methyl-3-(S)-(4-fluorophenyl)morpholine hydrochloride in terms of thermodynamic stability and suitability for inclusion in pharmaceutical formulations.
摘要翻译：本发明涉及化合物2-（R） - （1-（R） - （3,5-双（三氟甲基）苯基）乙氧基）-4-（5-（二甲基 - 氨基）甲基 - 1,2,3-三唑-4-基）甲基-3-（S） - （4-氟苯基）吗啉盐酸盐，其是用于治疗或预防中枢神经系统疾病，炎症性疾病的速激肽受体拮抗剂，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐。本发明的多晶型物质具有优于其它已知形式的2-（R） - （1-（R） - （3,5-双（三氟甲基）苯基）乙氧基）4-（5-（二甲基氨基）甲基-1 （S） - （4-氟苯基）吗啉盐酸盐在热力学稳定性和适用于药物制剂中的适用性。

10. 发明申请

US20070135475A1 Process for the preparation of ccr-2 antagonists 有权
标题翻译：制备ccr-2拮抗剂的方法
公开(公告)号：US20070135475A1
公开(公告)日：2007-06-14
申请号：US10577587
申请日：2004-10-25
申请人： Dongwei Cai , Fred Fleitz , Min Ge , Scott Hoerner , Gary Javadi , Mark Jensen , Robert Larsen , Wenjie Lie , Dorian Nelson , Elizabeth Szumigala , Lihu Yang , Changyou Zhou
发明人： Dongwei Cai , Fred Fleitz , Min Ge , Scott Hoerner , Gary Javadi , Mark Jensen , Robert Larsen , Wenjie Lie , Dorian Nelson , Elizabeth Szumigala , Lihu Yang , Changyou Zhou
IPC分类号： A61K31/4745 , C07D471/02
CPC分类号： C07C271/24 , C07C303/40 , C07C2601/10 , C07D207/327 , C07D401/04 , C07C311/20
摘要： The present invention provides an efficient synthesis for the preparation of ((1R,3S)-3-isopropyl-3-{[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopentyl)[(3S,4S)-3-m ethoxytetrahydro-2H-pyran-4-yl]amine and its succinate salt. The present invention additionally provides an efficient syntheses for the preparation of intermediates (3R)-3-methoxytetrahydro-4H-pyran-4-one; (1S,4S)-4-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)-1-isopropylcyclopent-2-ene-1-carboxylic acid; and 3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine; and for the preparation of the precursor (3S,4S)-N-((1S,4S)-4-isopropyl-4-{[3-(tri-fluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopent-2-en-1-yl)-3-methoxytetrahydro-2H-pyran-4-amine. The invention additionally resides in the superior properties of the succinate salt of ((1R,3S)-3-isopropyl-3-1{[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopentyl)[(3S,4S)-3-methoxytetrahydro-2H-pyran-4-yl]amine.
摘要翻译：本发明提供了制备（（1R，3S）-3-异丙基-3 - {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6（5H） ]羰基}环戊基）[（3S，4S）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸盐。本发明另外提供了制备中间体（3R）-3-甲氧基四氢-4H-吡喃-4-酮的有效合成方法; （1S，4S）-4-（2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基）-1-异丙基环戊-2-烯-1-羧酸; 和3-（三氟甲基）-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶; 制备前体（3S，4S）-N - （（1S，4S）-4-异丙基-4 - {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-萘啶-2-基] （5H） - 基]羰基}环戊-2-烯-1-基）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-胺。本发明另外存在（（1R，3S）-3-异丙基-3-1 {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6（5H））的琥珀酸盐的优异性质） - 基]羰基}环戊基）[（3S，4S）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺。

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