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1. 发明授权

US06887871B2 Use of phenylheteroakylamine derivatives 失效
标题翻译：苯基鸟胺衍生物的用途
公开(公告)号：US06887871B2
公开(公告)日：2005-05-03
申请号：US10204742
申请日：2001-02-20
申请人： David Cheshire , Stephen Connolly , David Cox , Peter Hamley , Antonio Mete , Austen Pimm
发明人： David Cheshire , Stephen Connolly , David Cox , Peter Hamley , Antonio Mete , Austen Pimm
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/275 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4412 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4462 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C209/68 , C07C217/48 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D213/38 , C07D213/50 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D233/24 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D295/092 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D333/20 , A61K31/535 , A01N43/50 , A01N43/76
CPC分类号： C07D213/64 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4462 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/5375 , C07C217/48 , C07C255/54 , C07C2601/02 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D213/38 , C07D213/61 , C07D233/24 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/28 , C07D295/088 , C07D307/14 , C07D333/20
摘要： There is disclosed the use of a compound of formula (I) wherein R1, R2, X, Y, V, W and Z are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or racemates thereof, in the manufacture of a medicament, for the treatment or prophylaxis of diseases or conditions in which inhibition of nitric oxide synthase activity is beneficial. Certain novel compounds of formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and enantiomers and racemates thereof are disclosed; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds of formulae (I) and (Ia) are inhibitors of the enzyme nitric oxide synthase and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of inflammatory disease.
摘要翻译：公开了使用式（I）的化合物，其中R 1，R 2，X，Y，V，W和Z如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐，对映异构体或外消旋物，用于制备药物，用于治疗或预防一氧化氮合酶活性抑制有益的疾病或病症。公开了某些新的式（Ia）化合物及其药学上可接受的盐及其对映异构体和外消旋体; 以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。式（I）和（Ia）的化合物是一氧化氮合酶的抑制剂，因此特别可用于治疗或预防炎性疾病。

2. 发明授权

US06083952A Compounds 失效
标题翻译：化合物
公开(公告)号：US06083952A
公开(公告)日：2000-07-04
申请号：US125174
申请日：1998-08-11
申请人： Peter Hamley , Austen Pimm , Alan Tinker
发明人： Peter Hamley , Austen Pimm , Alan Tinker
IPC分类号： A61K31/527 , A61P11/06 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , C07D495/22 , A01N43/54
CPC分类号： C07D471/20 , C07D471/22 , C07D495/22
摘要： There are provided novel compounds of formula (I) ##STR1## wherein A represents an aromatic carbocyclic ring or a 5- or 6-membered heterocyclic aromatic ring containing 1 to 3 heteroatoms which may be the same or different and are selected from O, N and S; X represents --(CH.sub.2).sub.n -- wherein n represents zero or 1; and R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and enantiomers and tautomers thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of nitric oxide synthase and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of inflammatory disease and pain.
摘要翻译： PCT No.PCT / SE98 / 01206 Sec。 371日期：1998年8月11日 102（e）日期1998年8月11日PCT提交1998年6月22日PCT公布。公开号WO99 / 01455 日期1999年1月14日提供新的式（I）化合物，其中A表示芳族碳环或含有1至3个可相同或不同并且选自O ，N和S; X表示 - （CH 2）n - ，其中n表示0或1; 并且R1，R2和R3如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐，及其对映异构体和互变异构体; 以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。这些化合物是一氧化氮合酶的抑制剂，因此特别可用于治疗或预防炎性疾病和疼痛。

3. 发明授权

US5883102A Pharmaceutically active compounds 失效
标题翻译：药物活性化合物
公开(公告)号：US5883102A
公开(公告)日：1999-03-16
申请号：US793713
申请日：1997-03-03
申请人： Peter Hamley , Austen Pimm , Alan Tinker , Haydn Beaton , Thomas McInally
发明人： Peter Hamley , Austen Pimm , Alan Tinker , Haydn Beaton , Thomas McInally
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/529 , A61K31/55 , A61P29/00 , C07D20060101 , C07D239/70 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07F7/08 , A01N43/54 , C07D237/00 , C07D239/72
CPC分类号： C07D401/04 , C07D239/70 , C07D239/94 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07F7/0812
摘要： Compounds of formula (I) wherein: R.sup.1 and R.sup.19 independently represent hydrogen, alkyl C1-6, alkoxy C1-6, alkylthio C1-6, halogen, hydroxyl or amino;R.sup.2 represents H or alkyl;R.sup.3 represents phenyl, a 6-membered heterocyclic aromatic ring containing one or two nitrogen atoms, or a 5-membered heterocyclic aromatic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from O,N, and S, which phenyl or heterocyclic aromatic ring may be optionally substituted by alkyl C1-6, alkoxy C1-6, haologen, hydroxyl, alkylthio C1-6, cyano, trifluoromethyl, nitro, hydroxymethyl, amino, a group --(CH.sub.2).sub.c NHCO.sub.2 R.sup.10, a group --(CH.sub.2).sub.c NR.sup.5 R.sup.6, or a group --CO.sub.2 R.sup.11 ; or R.sup.3 represents hydrogen or alkyl C1-8, which alkyl group may be optionally substituted by amino or a group --NHCO.sub.2 R.sup.10 ;R.sup.4 represents hydrogen or alkyl C1-6; orR.sup.3 and R.sup.4 taken together represent a group (CH.sub.2).sub.a Z(CH.sub.2).sub.b ;c represents an integer 0 to 2;and pharmaceutically acceptable salts thereof, have been found to be useful as a pharmaceuticals. The compounds may especially be used in the treatment of inflammatory disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02496 Sec。 371日期1997年3月3日 102（e）1997年3月3日PCT PCT 1996年10月14日PCT公布。出版物WO97 / 14686 （I）式（I）化合物其中：R 1和R 19独立地表示氢，烷基C 1-6，烷氧基C 1-6，烷硫基C 1-6，卤素，羟基或氨基; R2代表H或烷基; R3表示苯基，含有一个或两个氮原子的6元杂环芳环，或含有1至3个选自O，N和S的杂原子的5元杂环芳环，该苯基或杂环芳环可以任选被取代通过烷基C 1-6，烷氧基C 1-6，羟基，羟基，烷硫基C 1-6，氰基，三氟甲基，硝基，羟甲基，氨基， - （CH 2）c NHCO 2 R 10基团 - （CH 2）c NR 5 R 6， CO2R11; 或R 3表示氢或烷基C 1-8，该烷基可任选被氨基或基团-NHCO 2 R 10取代; R4代表氢或烷基C1-6; 或R 3和R 4一起表示基团（CH 2）a Z（CH 2）b; c表示0〜2的整数，已经发现其药学上可接受的盐可用作药物。该化合物可特别用于治疗炎症性疾病。

4. 发明授权

US06211189B1 Amino-spiro-quinazoline compounds 失效
标题翻译：氨基螺 - 喹唑啉化合物
公开(公告)号：US06211189B1
公开(公告)日：2001-04-03
申请号：US09583775
申请日：2000-05-31
申请人： Peter Hamley , Austen Pimm , Alan Tinker
发明人： Peter Hamley , Austen Pimm , Alan Tinker
IPC分类号： A01N4354
CPC分类号： C07D471/20 , C07D471/22 , C07D495/22
摘要： There are provided novel compounds of formula (I) wherein A represents an aromatic carbocyclic ring or a 5- or 6-membered heterocyclic aromatic ring containing 1 to 3 heteroatoms which may be the same or different and are selected from O, N and S; X represents —(CH2)n— wherein n represents zero or 1; and R1, R2 and R3 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and enantiomers and tautomers thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of nitric oxide synthase and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of inflammatory disease and pain.
摘要翻译：提供新的式（I）化合物，其中A表示芳族碳环或含有1至3个可相同或不同并且选自O，N和S的杂原子的5-或6-元杂环芳环; X表示 - （CH 2）n - ，其中n表示0或1; 并且R1，R2和R3如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐，及其对映异构体和互变异构体; 以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。这些化合物是一氧化氮合酶的抑制剂，因此特别可用于治疗或预防炎性疾病和疼痛。

5. 发明申请

US20080167332A1 Novel Compounds 243 审中-公开
标题翻译：新型化合物243
公开(公告)号：US20080167332A1
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：US11779700
申请日：2007-07-18
申请人： Scott Gibson , Barry Elkins , Mike Rogers , Ian Hassall , Hong Gu , Zhenyu Wang , Vinod Kumar , Synthana Suresh Kumar , Santosh Kavitake , Sidda Lingesha , Eric Merifield , David Ennis , John Pavey , Austen Pimm , James Reuberson , Bo-Goran Josefsson , Martin Hemmerling , Svetlana Ivanova , Marguerite Mensonides-Harsema , Hakan Schulz , John Mo , Tomas Eriksson , Per Strandberg
发明人： Scott Gibson , Barry Elkins , Mike Rogers , Ian Hassall , Hong Gu , Zhenyu Wang , Vinod Kumar , Synthana Suresh Kumar , Santosh Kavitake , Sidda Lingesha , Eric Merifield , David Ennis , John Pavey , Austen Pimm , James Reuberson , Bo-Goran Josefsson , Martin Hemmerling , Svetlana Ivanova , Marguerite Mensonides-Harsema , Hakan Schulz , John Mo , Tomas Eriksson , Per Strandberg
IPC分类号： A61K31/438 , A61P11/00 , C07D491/107 , C07C275/32 , C07D211/52 , C07C69/76 , C07C69/52 , C07C233/81 , C07C233/00 , C07D303/46 , A61P29/00
CPC分类号： C07C233/25 , C07C69/92 , C07C235/60 , C07D211/48 , C07D303/23 , C07D491/107
摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R3, R4, R5, R6, R7, and R10 are as defined in the specification, are described. The present invention also relates to pharmaceutical composition comprising said compounds and to the use of said compounds in therapy. The present invention further relates to processes for the preparation of said compounds and to new intermediates useful in the preparation thereof. Beside, the invention relates to salts and polymorphic forms of the new compounds as well as the preparation thereof.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1，R 3，R 4，R 5，R SUP > 6 ，R＆lt; 7＆gt;和＆lt; 10＆gt;如说明书中所定义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途。本发明还涉及制备所述化合物的方法和可用于其制备的新中间体。除此之外，本发明涉及新化合物的盐和多晶型物及其制备。

6. 发明申请

US20070129393A1 Novel compounds 失效
标题翻译：新型化合物
公开(公告)号：US20070129393A1
公开(公告)日：2007-06-07
申请号：US10579545
申请日：2004-11-15
申请人： Andrew Baxter , Nafizal Hossain , Svetlana Ivanova , Marguerite Mensonides-Harsema , Austen Pimm , James Reuberson
发明人： Andrew Baxter , Nafizal Hossain , Svetlana Ivanova , Marguerite Mensonides-Harsema , Austen Pimm , James Reuberson
IPC分类号： A61K31/44
CPC分类号： C07D491/10
摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein m, R1, n, R2, q, X, Y, Z, t, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其中m，R 1，n，R 2，q，X，Y，Z，t，R 3， R SUP，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8， / SUP>如本说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

7. 发明授权

US06881754B2 Adamantane derivatives 有权
标题翻译：金刚烷衍生物
公开(公告)号：US06881754B2
公开(公告)日：2005-04-19
申请号：US10149549
申请日：2000-12-12
申请人： Lilian Alcaraz , Moya Caffrey , Mark Furber , Timothy Luker , Michael Mortimore , Austen Pimm , Philip Thorne , Paul Willis
发明人： Lilian Alcaraz , Moya Caffrey , Mark Furber , Timothy Luker , Michael Mortimore , Austen Pimm , Philip Thorne , Paul Willis
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/00 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61K31/222 , A61K31/417 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C231/14 , C07C233/00 , C07C233/01 , C07C233/65 , C07C233/88 , C07C235/42 , C07C235/46 , C07C235/84 , C07C237/30 , C07C319/20 , C07C323/25 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D521/00 , A61K31/165 , C07C233/64
CPC分类号： C07C235/42 , C07C235/84 , C07C237/30 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D249/08
摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).
摘要翻译：本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R <3>表示式（I）的基团。

8. 发明申请

US20100204203A1 Chemical Compounds 637: Pyridopyrimidinediones as PDE4 Inhibitors 审中-公开
标题翻译：化合物637：吡啶并嘧啶二酮类作为PDE4抑制剂
公开(公告)号：US20100204203A1
公开(公告)日：2010-08-12
申请号：US12522782
申请日：2008-01-10
申请人： Roger Victor Bonnert , Frank Burkamp , Rhona Jane Cox , Simon de Sousa , Mark Dickinson , Simon Fraser Hunt , Premji Meghani , Austen Pimm , Hitesh Jayantilal Sanganee
发明人： Roger Victor Bonnert , Frank Burkamp , Rhona Jane Cox , Simon de Sousa , Mark Dickinson , Simon Fraser Hunt , Premji Meghani , Austen Pimm , Hitesh Jayantilal Sanganee
IPC分类号： A61K31/553 , C07D471/14 , A61K31/519 , C07D413/14 , A61K31/5355 , C07D417/14 , A61K31/541 , C07D243/08 , A61K31/551 , C07D267/10 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P19/02
CPC分类号： C07D519/00 , C07D213/80 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D471/08
摘要： The present invention provides a compound of a formula (I), wherein the variables are defined herein; to a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of a PDE4 mediated disease state.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物，其中变量在本文中定义; 涉及制备这种化合物的方法; 以及使用这种化合物治疗PDE4介导的疾病状态。

9. 发明申请

US20090176853A1 Adamantane derivatives 审中-公开
标题翻译：金刚烷衍生物
公开(公告)号：US20090176853A1
公开(公告)日：2009-07-09
申请号：US12314156
申请日：2008-12-04
申请人： Lilian Alcaraz , Moya Caffrey , Mark Furber , Timothy Luker , Michael Mortimore , Austen Pimm , Philip Thorne , Paul Willis
发明人： Lilian Alcaraz , Moya Caffrey , Mark Furber , Timothy Luker , Michael Mortimore , Austen Pimm , Philip Thorne , Paul Willis
IPC分类号： A61K31/4164 , C07C233/65 , A61K31/166 , C07D233/58 , A61P43/00
CPC分类号： C07C235/42 , C07C235/84 , C07C237/30 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D249/08
摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).
摘要翻译：本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R 3表示式（I）的基团。

10. 发明申请

US20090124596A1 Chemical Compounds 637 审中-公开
标题翻译：化学化合物637
公开(公告)号：US20090124596A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US11972182
申请日：2008-01-10
申请人： Roger Victor Bonnert , Frank Burkamp , Rhona Jane Cox , Simon De Sousa , Mark Dickinson , Simon Fraser Hunt , Premji Meghani , Austen Pimm , Hitesh Jayantilal Sanganee
发明人： Roger Victor Bonnert , Frank Burkamp , Rhona Jane Cox , Simon De Sousa , Mark Dickinson , Simon Fraser Hunt , Premji Meghani , Austen Pimm , Hitesh Jayantilal Sanganee
IPC分类号： A61K31/553 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/551
CPC分类号： C07D519/00 , C07D213/80 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D471/08
摘要： The present invention provides a compound of a formula (I): wherein the variables are defined herein; to a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of a PDE4 mediated disease state.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物：其中变量在本文中定义; 涉及制备这种化合物的方法; 以及使用这种化合物治疗PDE4介导的疾病状态。

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