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1. 发明授权

US6147073A Substituted tetralymethylen-Oxindoles analogues as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：取代的四氢甲基 - 羟吲哚类似物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US6147073A
公开(公告)日：2000-11-14
申请号：US981473
申请日：1998-01-12
申请人： Carlo Battistini , Antonella Ermoli , Sergio Vioglio , Franco Buzzetti , Dario Ballinari
发明人： Carlo Battistini , Antonella Ermoli , Sergio Vioglio , Franco Buzzetti , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K38/00 , A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , C07D209/34 , C07K5/062 , A61K31/54 , C07D401/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D209/34
摘要： A tetralylmethylene-2-oxindole derivative having the following formula (I) ##STR1## wherein one or two of R, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 the said two being the same or different, are selected from:a) --X--(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2, --X--(CH.sub.2).sub.m --NR.sub.4 R.sub.5 or --X--(CH.sub.2).sub.m --NHR.sub.6, in which X is --O--, --S-- or --NH--, m is an integer of 2 to 4, one of R.sub.4 and R.sub.5 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and the other is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or R.sub.4 and R.sub.5 taken together with the N atom to which they are linked form a 5 to 7 membered saturated heteromonocycle, and R.sub.6 is C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl or a C-terminally linked peptidyl residue containing from 1 to 3 aminoacids wherein the terminal amino group is either free or protected or in an alkylated form to provide a --NR.sub.4 R.sub.5 group in which R.sub.4 and R.sub.5 are as defined above.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02672 Sec。 371日期：1998年1月12日 102（e）日期1998年1月12日PCT提交1997年5月15日PCT公布。公开号WO97 / 45409 日期1997年12月4日具有下式（I）的四亚甲基-2-羟基吲哚衍生物，其中所述两个相同或不同的R 1，R 2，R 2和R 3中的一个或两个选自：a）-X-（ CH2）m-NH2，-X-（CH2）m-NR4R5或-X-（CH2）m-NHR6，其中X是-O - ， - S-或-NH-，m是2〜4的整数 R 4和R 5中的一个是氢或C 1 -C 6烷基，另一个是C 1 -C 6烷基或R 4和R 5与它们所连接的N原子一起形成5至7元饱和杂单环，并且R 6是C 2 - C6链烷酰基或含有1至3个氨基酸的C末端连接的肽基残基，其中末端氨基是游离的或被保护的或以烷基化形式提供，其中R4和R5如上所定义的-NR4R5基团。

2. 发明授权

US5905149A Substituted quinolymethylen-oxindole analogues as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：取代的喹喔啉甲氧基吲哚类似物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US5905149A
公开(公告)日：1999-05-18
申请号：US983516
申请日：1998-01-29
申请人： Carlo Battistini , Antonella Ermoli , Sergio Vioglio , Franco Buzzetti , Dario Ballinari
发明人： Carlo Battistini , Antonella Ermoli , Sergio Vioglio , Franco Buzzetti , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K38/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07D401/02 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： Quinolylmethylen-oxindole derivatives having general formula (I), wherein R is H or --(CH.sub.2).sub.n --COR.sub.7 group in which n is an integer of 1 to 4 and R.sub.7 is hydroxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy or --NR.sub.5 R.sub.6 in which one of R.sub.5 and R.sub.6 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and the other is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or R.sub.5 and R.sub.6 taken together with the N atom to which they are linked form a 5 to 7 membered saturated heteromonocycle or R.sub.7 is a N-terminally linked peptidyl residue containing from 1 to 3 aminoacids in which the terminal carboxyl group may be present as such, as amide, as alkali metal salt or as a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl ester, one or two of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4, which may be the same or different, are selected from: a) --X--(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2, --X--(CH.sub.2).sub.m --NR.sub.5 R.sub.6 or --X--(CH.sub.2).sub.m --NHR.sub.8 group; b) --NH--C(.dbd.NH)--NR.sub.5 R.sub.6, --NH--C(.dbd.NH)--NHR.sub.8, --N.dbd.CH--NH.sub.2, --N.dbd.CH--NR.sub.5 R.sub.6 or --N.dbd.CH--NHR.sub.8 group; c) --X--(C.sub.2).sub.n --COR.sub.7 group; d) --COR.sub.a or --COR.sub.9 group; e) --Y--CO--Y'--R.sub.10 group; and f) --NHR.sub.8 or --NHR.sub.11 group and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are tyrosine kinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02673。 371日期1998年1月29日 102（e）日期1998年1月29日PCT提交1997年5月15日PCT公布。公开号WO97 / 46551 日本1997年12月11日具有通式（I）的喔苯基亚甲基 - 羟基吲哚衍生物，其中R为H或 - （CH 2）n -COR 7基，其中n为1〜4的整数，R 7为羟基，氨基，C 1 -C 6烷氧基或-NR 5 R 6，其中R 5和R 6中的一个为氢或C 1 -C 6烷基，另一个为C 1 -C 6烷基或R 5和R 6与它们所连接的N原子一起形成5至7元饱和杂单环或R7 是含有1至3个氨基酸的N-末端连接的肽基残基，其中末端羧基可以原样存在，作为酰胺，作为碱金属盐或作为C 1 -C 4烷基酯，R 1，R 2， R 3和R 4可以相同或不同，选自：a）-X-（CH 2）m -NH 2，-X-（CH 2）m -NR 5 R 6或-X-（CH 2）m -NHR 8基团; b）-NH-C（= NH）-NR 5 R 6，-NH-C（= NH）-NHR 8，-N = CH-NH 2，-N = CH-NR 5 R 6或-N = CH-NHR 8基团; c）-X-（C2）n-COR7基团; d）-COR a或-COR 9基团; e）-Y-CO-Y'-R10基团; 和f）-NHR 8或-NHR 11基团及其药学上可接受的盐是酪氨酸激酶抑制剂。

3. 发明授权

US5849710A Substituted indolylmethylene-oxindole analogues as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：取代的吲哚基亚甲基 - 羟吲哚类似物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US5849710A
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：US750208
申请日：1996-12-04
申请人： Carlo Battistini , Dario Ballinari , Antonella Ermoli , Sergio Penco , Sergio Vioglio
发明人： Carlo Battistini , Dario Ballinari , Antonella Ermoli , Sergio Penco , Sergio Vioglio
IPC分类号： A61K38/55 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K38/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D209/34 , C07K5/072 , A01N43/38 , C07D209/14
CPC分类号： C07D209/34 , C07K5/06104 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to indol-3-ylmethylene-2-oxindole derivatives which are useful as tyrosine kinase inhibitors. The compounds are suitable for use as anti-proliferative agents, anti-metastatic agents, anti-cancer agents, and in the control of angiogenesis and in inhibiting the development of atheromatous and an immunomogulating agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01165 Sec。 371日期1996年12月4日第 102（e）日期1996年12月4日PCT 1996年3月14日PCT公布。公开号WO96 / 32380 日期：1996年10月17日本发明涉及可用作酪氨酸激酶抑制剂的吲哚-3-基亚甲基-2-羟基吲哚衍生物。该化合物适合用作抗增殖剂，抗转移剂，抗癌剂，以及用于控制血管生成和抑制动脉粥样化和免疫调节剂的发展。

4. 发明授权

US5652250A N-substituted .beta.-aryl- and .beta.-heteroaryl-.alpha.-cyanoacrylamide derivatives and process for their preparation 失效
标题翻译： N-取代的β-芳基和β-杂芳基-α-氰基丙烯酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5652250A
公开(公告)日：1997-07-29
申请号：US537947
申请日：1995-11-21
申请人： Franco Buzzetti , Angelo Crugnola , Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Angelo Crugnola , Antonio Longo , Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/475 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C255/41 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/22 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/26 , C07D217/12 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/33
CPC分类号： C07D401/12 , C07C255/41 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D215/12 , C07D215/26 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07C2102/10
摘要： The present invention relates to new compounds of formula ##STR1## wherein A is a bicyclic ring chosen from naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline and indole.B is a R.sup.2 substituted benzene ring or an unsubstituted pyridine or thiophene ring;R is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy or a group NR.sup.3 R.sup.4 wherein each of R.sup.3 and R.sup.4 is independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyloxy or a group NR.sup.3 R.sup.4 wherein R.sup.3 and R.sup.4 are as defined above;n is zero or an integer of 1 to 2;x is zero or an integer of 1 to 5;and the pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds of the invention are useful as tyrosine kinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00758 Sec。 371日期：1995年11月21日 102（e）1995年11月21日日期PCT 1995年3月2日PCT公布。 WO95 / 26341 PCT出版物日期：1995年10月5日本发明涉及新的式（I）化合物，其中A是选自萘，四氢萘，喹啉，异喹啉和吲哚的双环。 B是R2取代的苯环或未取代的吡啶或噻吩环; R是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，硝基，氰基，羧基或NR 3 R 4基团，其中R 3和R 4各自独立地是氢或C 1 -C 6烷基; R1是氢，C1-C6烷基或C1-C6烷酰基; R 2是氢，C 1 -C 6烷基，卤素，硝基，氰基，羧基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷酰氧基或NR 3 R 4基团，其中R 3和R 4如上所定义; n为0或1〜2的整数; x为0或1〜5的整数; 及其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂。

5. 发明授权

US5576330A Biologically active 3-substituted oxindole derivatives useful as anti-angiogenic agents 失效
标题翻译：用作抗血管生成剂的生物活性3-取代羟吲哚衍生物
公开(公告)号：US5576330A
公开(公告)日：1996-11-19
申请号：US354215
申请日：1994-12-12
申请人： Franco Buzzetti , Antonio Longo , Maria G. Brasca , Fabrizio Orzi , Angelo Crugnola , Dario Ballinari , Mariangela Mariani
发明人： Franco Buzzetti , Antonio Longo , Maria G. Brasca , Fabrizio Orzi , Angelo Crugnola , Dario Ballinari , Mariangela Mariani
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/475 , A61K31/505 , A61K31/675 , A61K31/70 , A61K38/04 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D209/34 , A61K31/015
CPC分类号： A61K31/70 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/475 , A61K31/505 , A61K31/675 , A61K38/04 , Y10S514/825 , Y10S514/863 , Y10S514/866 , Y10S514/886 , Y10S514/908
摘要： The new use of a compound of formula (I) ##STR1## wherein Y is a bicyclic ring selected from naphthalene, tetralin, quinoline, isoquinoline and indole;n is zero or an integer of 1 to 3;R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl;R.sub.2 is hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, cyano, carboxy, nitro, or NHR, wherein R is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.4 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyloxy, carboxy, nitro or NHR, wherein R is as defined above;R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof;and wherein when Y is naphthalene then n is zero or an integer of 1 to 3, whereas when Y is tetralin, quinoline, isoquinoline or indole then n is zero, 1 or 2; and wherein when the bicyclic ring Y is naphthalene, quinoline, isoquinoline or indole, then each of the substituents OR.sub.1, R.sub.2 and oxindolylidene may be independently on either of the aryl or heteroaryl moieties of said bicyclic ring, whereas only the benzene moiety is substituted when Y is tetralin;and wherein when Y is naphthalene, tetralin, quinoline or isoquinoline, then R.sub.2 is hydrogen, halogen, cyano or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are hydrogen; whereas when Y is indole, then R.sub.2 is hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, cyano, carboxy, nitro or --NHR, in which R is as defined above, R.sub.3 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, R.sub.4 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyloxy, carboxy, nitro or --NHR, wherein R is as defined above, and R.sub.5 is hydrogen, halogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;as anti-angiogenic agent is disclosed.
摘要翻译：式（I）化合物（I）的新用途其中Y是选自萘，四氢化萘，喹啉，异喹啉和吲哚的双环; n为0或1〜3的整数， R1是氢，C1-C6烷基或C2-C6烷酰基; R2是氢，卤素，C1-C6烷基，氰基，羧基，硝基或NHR，其中R是氢或C1-C6烷基; R3是氢或C1-C6烷基; R 4是氢，羟基，C 1 -C 6烷氧基，C 2 -C 6烷酰氧基，羧基，硝基或NHR，其中R如上定义; R5是氢，C1-C6烷基或卤素; 或其药学上可接受的盐; 当Y为萘时，n为0或1〜3的整数，Y为四氢化萘，喹啉，异喹啉或吲哚时，n为0,1或2。并且其中当双环Y为萘，喹啉，异喹啉或吲哚时，则所述取代基OR 1，R 2和羟吲哚基中的每一个可以独立地表示在所述二环的芳基或杂芳基部分上，而只有苯部分被取代， Y是四氢化萘; 其中当Y为萘，四氢化萘，喹啉或异喹啉时，则R2为氢，卤素，氰基或C1-C6烷基，R3，R4和R5为氢; 而当Y为吲哚时，R 2为氢，卤素，C 1 -C 6烷基，氰基，羧基，硝基或-NHR，其中R如上定义，R 3为氢或C 1 -C 6烷基，R 4为氢，羟基， C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷酰氧基，羧基，硝基或-NHR，其中R如上所定义，R 5是氢，卤素或C 1 -C 6烷基; 作为抗血管生成剂被公开。

6. 发明授权

US5397787A Vinylene-azaindole derivatives 失效
标题翻译：维琳尼亚诺文衍生物
公开(公告)号：US5397787A
公开(公告)日：1995-03-14
申请号：US171154
申请日：1993-12-22
申请人： Franco Buzzetti , Angelo Crugnola , Dario Ballinari , Felicita Greco
发明人： Franco Buzzetti , Angelo Crugnola , Dario Ballinari , Felicita Greco
IPC分类号： A61K31/435 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to the compounds of formula (I) ##STR1## wherein one of the groups X.sup.1 to X.sup.4 is N and the others are CH; the rest of the variables are as defined in the specification.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中X 1至X 4中的一个为N，其余为CH; 变量的其余部分如规范中所定义。

7. 发明授权

US5719135A Substituted 3-arylidene-7-azaoxindole compounds and process for their preparation 失效
标题翻译：取代的3-亚芳基-7-氮杂羟基吲哚化合物及其制备方法
公开(公告)号：US5719135A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US669315
申请日：1996-07-09
申请人： Franco Buzzetti , Gabriella Maria Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Gabriella Maria Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/675 , A61K31/44 , C07D401/00 , C07D471/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to compound of formula (I) ##STR1## wherein A is benzene, naphthalene, 5,6,7,8,-tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline, indole or 7-azaindole; R.sub.1 is --H, --CN, --SO.sub.3 R.sub.4 --, --SO.sub.2 NHR.sub.5, ##STR2## --COOR.sub.6, --CONHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR3## --NR.sub.7 R.sub.8, --N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, --NHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --NHCONH.sub.2, --NH--C(NH.sub.2).dbd.NH, --NHCO(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR4## --NHSO.sub.2 R.sub.9, --OR.sub.10, --OCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OPO(OH).sub.2, --CH.sub.2 NH.sub.2, --C(NH.sub.2).dbd.NH, --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH, ##STR5## --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2 or --PO(OH).sub.2 ; R.sub.2 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, or hydroxy; R.sub.3 is --H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sub.4 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH; R.sub.5 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH or --(CH.sub.2).sub.m NMe.sub.2 ; R.sub.6 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH; each of R.sub.7 and R.sub.8 independently is --H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.9 is methyl or tolyl; R.sub.10 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; Z is >CH.sub.2, >O, >NH, or >NCH.sub.2 CH.sub.2 OH; n is zero or 1; m is 2 or 3; p is 1, 2 or 3; q is zero, 1 or 2; and the pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as tyrosine kinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04247 Sec。 371日期：1996年7月9日 102（e）日期1996年7月9日PCT提交1995年10月30日PCT公布。公开号WO96 / 16964 日本时间1996年6月6日本发明涉及式（I）化合物其中A为苯，萘，5,6,7,8， - 四氢萘，喹啉，异喹啉，吲哚或7-氮杂吲哚; R1是-H，-CN，-SO3R4-，-SO2NHR5，-COOR6，-CONHCH2（CHOH）nCH2OH，图示-NR7R8，-N（CH2CH2OH）2，-NHCH2（CHOH）nCH2OH，-NHCONH2 ，-NH-C（NH 2）= NH，-NHCO（CHOH）n CH 2 OH，-NCO 2 -NH 9，-OR 10，-OCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-OOC（CHOH）n CH 2 OH，-OPO（OH）2，-CH 2 NH ，-C（NH 2）= NH，-CH 2 NHC（NH 2）= NH，-CH 2 OH，-CH 2 OOC（CHOH）n CH 2 OH，-CH 2 OPO（OH）2或-PO（OH） R2是C1-C6烷基，卤素或羟基; R3是-H或C1-C6烷基; R4是-H，C1-C6烷基或-CH2（CHOH）nCH2OH; R5是-H，C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH或 - （CH2）mNMe2; R6是-H，C1-C6烷基或-CH2（CHOH）nCH2OH; R 7和R 8各自独立地为-H或C 1 -C 6烷基; R9为甲基或甲苯基; R 10是-H，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烷酰基; Z是> CH2，> O，> NH或> NCH2CH2OH; n为零或1; m为2或3; p为1,2或3; q为零，1或2; 及其药学上可接受的盐，用作酪氨酸激酶抑制剂。

8. 发明授权

US5840745A Hydrosoluble 3-arylidene-2-oxindole derivatives as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：可溶性3-亚芳基-2-羟吲哚衍生物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US5840745A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US704760
申请日：1996-09-25
申请人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61P3/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/34 , C07D401/06 , C07D209/14 , C07D211/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/34
摘要： Novel hydrosoluble 3-arylidene-2-oxindole derivatives, having tyrosine kinase inhibitor activity, encompassed by general formula (I), wherein m is zero, 1 or 2; A is a bicyclic ring chosen from tetralin, naphthalene, quinoline and indole; R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; one of R.sup.2 and R.sup.3 independently is hydrogen and the other is a substituent selected from: a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --SO.sub.3 R.sup.4 in which R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --SO.sub.2 NHR.sup.5 in which R.sup.5 is as R.sup.4 defined above or a --(CH.sub.2).sub.n --N(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 group in which n is 2 or 3; --COOR.sup.6 in which R.sup.6 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by phenyl or by 1, 2 or 3 hydroxy groups or phenyl; --CONHR.sup.7 in which R.sup.7 is hydrogen, phenyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups or by phenyl; --NHSO.sub.2 R.sup.8 in which R.sup.8 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or phenyl unsubstituted or substituted by halogen or by C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; --N(R.sup.9).sub.2, --NHR.sup.9 or --OR.sup.9 wherein R.sup.9 is C.sub.2 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --NHCOR.sup.10, --OOCR.sup.10 or --CH.sub.2 OOCR.sup.10 in which R.sup.10 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --NHCONH.sub.2 ; --NH--C(NH.sub.2).dbd.NH; --C(NH.sub.2).dbd.NH; --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH; --CH.sub.2 NH.sub.2 ; --OPO(OH).sub.2 ; --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2 ; --PO(OH).sub.2 ; or (a), (b), (c), or (d) group, wherein p is 1, 2 or 3 and Z is --CH.sub.2 --, --O-- or (e), in which R.sup.11 is hydrogen or is as R.sup.9 defined above; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 05176 Sec。 371日期1996年9月25日 102（e）1996年9月25日PCT 1995年12月22日PCT PCT。公开号WO96 / 22976 日期：1996年8月1日由通式（I）包含的具有酪氨酸激酶抑制剂活性的新型水溶性3-亚芳基-2-羟基吲哚衍生物，其中m为0,1或2; A是选自四氢化萘，萘，喹啉和吲哚的双环; R1是氢，C1-C6烷基或C2-C6烷酰基; R2和R3中的一个独立地是氢，另一个是选自：被1,2或3个羟基取代的C1-C6烷基; -SO 3 R 4，其中R 4是氢或未被取代或被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基; -SO 2 NHR 5，其中R 5为上述定义的R 4或其中n为2或3的 - （CH 2）n -N（C 1 -C 6烷基）2基团; -COOR 6，其中R6是未被取代或被苯基取代或被1,2或3个羟基或苯基取代的C1-C6烷基; -CONHR 7，其中R 7是氢，苯基或被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基或被苯基取代; -NHSO 2 R 8，其中R 8是C 1 -C 6烷基或未被取代或被卤素或被C 1 -C 4烷基取代的苯基; -N（R 9）2，-NHR 9或-OR 9，其中R 9为被1,2或3个羟基取代的C 2 -C 6烷基; -NHCOR 10，-OOCR 10或-CH 2 OO 10，其中R 10是被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基; -NHCONH 2; -NH-C（NH 2）= NH; -C（NH 2）= NH; -CH 2 NHC（NH 2）= NH; -CH 2 NH 2; -OPO（OH）2; -CH 2 OPO（OH）2; -PO（OH）2; 或（a），（b），（c）或（d）基团，其中p为1,2或3，Z为-CH 2 - ， - O-或（e），其中R 11为氢或为 R9定义如下; 及其药学上可接受的盐。

9. 发明授权

US5663346A Substituted azaindolylidene compounds and process for their preparation 失效
标题翻译：取代的氮杂多亚甲基化合物及其制备方法
公开(公告)号：US5663346A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US592297
申请日：1996-02-09
申请人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07F9/6561 , C07D471/02 , A01N43/34 , C07D403/02 , C07D405/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07F9/6561
摘要： The present invention relates to compounds useful as tyrosine kinase inhibitors, having the following general formula (I) ##STR1## wherein one of the groups X.sup.1, X.sup.2, X.sup.3, X.sup.4 is N and the others are CH; R is a group of formula (a), (b), (c) or (d) ##STR2## each of R.sup.1 and R.sup.3 independently is hydrogen, amino, carboxy, cyano, --SO.sub.3 R.sup.4, --SO.sub.2 NHR.sup.5, ##STR3## --COOR.sup.6, --CONH(CH.sub.2).sub.o Ph, --CONHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR4## --N (CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, --NHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --NHCONH.sub.2, --NHC(NH.sub.2).dbd.NH, --NHCO(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR5## --NHSO.sub.2 R.sup.7, --OCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OPO(OH).sub.2, --OCH.sub.2 SO.sub.2 NH.sub.2, --CH.sub.2 NH.sub.2, --C(NH.sub.2).dbd.NH, --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH, ##STR6## --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OOC(CHOH).sub.n C.sub.2 OH, --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2, --PO(OH).sub.2 ;R.sup.2 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl, --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 CH.sub.2 CONH.sub.2, --SO.sub.2 Me, --COCH.sub.2 SO.sub.2 NH.sub.2 ;R.sup.4 is H, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.5 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --(CH.sub.2).sub.m NMe.sub.2 ;R.sup.6 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, unsubstituted or substituted by phenyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH;R.sup.7 is Me, --C.sub.6 H.sub.4 Me;Z is CH.sub.2, O, NH, NCH.sub.2 CH.sub.2 OH;n is 1 or 1;m is 2 or 3;o is 0, 1, 2 or 3;p is 1, 2 or 3;provided that when R is (a), (b), or (c) then R.sup.1 is not H and when R is (d) then one of R.sup.1 and R.sup.3 is not H; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02043 Sec。 371日期1996年2月9日 102（e）日期1996年2月9日PCT提交1995年5月30日PCT公布。出版物WO96 / 00226 日本1996年1月4日本发明涉及可用作酪氨酸激酶抑制剂的化合物，具有以下通式（I）其中X 1，X 2，X 3，X 4基团之一为N且其它基团为CH ; （a），（b），（c）或（d）中的每一个，R 1和R 3分别为独立地是氢，氨基，羧基，氰基，-SO 3 R 4，-SO 2 NHR 5，-COOR 6，-CONH（CH 2）oPh，-CONHCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-N（CH 2 CH 2 OH）2，-NHCH 2（CHOH ）nCH 2 OH，-NHCONH 2，-NHC（NH 2）= NH，-NHCO（CHOH）n CH 2 OH，图像 - -NHSO 2 R 7，-OCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-OOC（CHOH）n CH 2 OH，-OPO（OH）2，-OCH 2 SO 2 NH ，-CH 2 NH 2，-C（NH 2）= NH，-CH 2 NHC（NH 2）= NH，-CH 2 OH，-CH 2 OOC（CHOH）n C 2 OH，-CH 2 OPO（OH）2，-PO（OH） R2是H，C1-C6烷基，C2-C6烷酰基，-CH2OH，-CH2CH2CONH2，-SO2Me，-COCH2SO2NH2; R4是H，-CH2（CHOH）nCH2OH，C1-C6烷基; R5是H，C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH， - （CH2）mNMe2; R6是未取代或被苯基取代的C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH; R7是Me，-C6H4Me; Z是CH 2，O，NH，NCH 2 CH 2 OH; n为1或1; m为2或3; o为0,1,2或3; p为1,2或3; 条件是当R是（a），（b）或（c）时，R 1不是H，当R是（d）时，R 1和R 3之一不是H; 及其药学上可接受的盐。

10. 发明授权

US6057326A Bicyclic 4-aralkylaminopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US6057326A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US238
申请日：1998-02-06
申请人： Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari , Antonio Longo , Franco Buzzetti
发明人： Maria Gabriella Brasca , Dario Ballinari , Antonio Longo , Franco Buzzetti
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/529 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D239/94 , C07D473/00 , C07D473/34 , A61K31/70
CPC分类号： C07D473/34 , C07D239/94
摘要： Novel and known bicyclic 4-aralkylaminopyrimidine derivatives of formula (I) wherein A is a benzene or imidazole ring; B is a benzene, tetralin, indane or 2-oxindole ring R is (C.sub.1 -C.sub.4)perfluoroalkyl, phenyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, hydroxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.2 -C.sub.4)acyloxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, halobenzoyloxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, carboxy, carbamoyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl, cyano, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylcarbonyl, carboxy-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, carbamoyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, halo-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, amino-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, mono- or di-(C.sub.1 -C.sub.4)alkylamino-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, sulfo-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or sulfamido-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; each of R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, halogen or --NR.sub.5 R.sub.6 in which each of R.sub.5 and R.sub.6, which may be the same or different, is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; each of R.sub.3 and R.sub.4, which may the same or different, is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, halogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxycarbonyl, nitro, cyano or CF.sub.3 ; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are tyrosine kinase inhibitors. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02965 Sec。 371日期1998年2月6日 102（e）日期1998年2月6日PCT提交1997年6月3日PCT公布。公开号WO97 / 49689 日期：1997年12月31日新知名的式（I）双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物，其中A是苯或咪唑环; B是苯，四氢化萘，茚满或2-羟基吲哚环R是（C1-C4）全氟烷基，苯基，苯基 - （C1-C4）烷基，羟基 - （C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基 - C1-C4）烷基，（C2-C4）酰氧基 - （C1-C4）烷基，卤代苯甲酰氧基 - （C1-C4）烷基，羧基，氨基甲酰基，（C1-C4）烷氧基羰基，氰基，（C1-C4）烷基羰基， - （C 1 -C 4）烷基，氨基甲酰基 - （C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基 - （C 1 -C 4） - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基 - （C 1 -C 4）烷基，磺基 - （C 1 -C 4）烷基或磺酰氨基 - （C 1 -C 4）烷基; R 1和R 2各自可以相同或不同，是氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素或-NR 5 R 6，其中可以相同或不同的R 5和R 6各自为H或 C 1 -C 4烷基; R 3和R 4可以相同或不同，为氢，C 1 -C 4烷基，卤素，羟基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，硝基，氰基或CF 3; 及其药学上可接受的盐是酪氨酸激酶抑制剂。

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