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1. 发明授权

US6147073A Substituted tetralymethylen-Oxindoles analogues as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：取代的四氢甲基 - 羟吲哚类似物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US6147073A
公开(公告)日：2000-11-14
申请号：US981473
申请日：1998-01-12
申请人： Carlo Battistini , Antonella Ermoli , Sergio Vioglio , Franco Buzzetti , Dario Ballinari
发明人： Carlo Battistini , Antonella Ermoli , Sergio Vioglio , Franco Buzzetti , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K38/00 , A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/02 , C07D209/34 , C07K5/062 , A61K31/54 , C07D401/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D209/34
摘要： A tetralylmethylene-2-oxindole derivative having the following formula (I) ##STR1## wherein one or two of R, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 the said two being the same or different, are selected from:a) --X--(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2, --X--(CH.sub.2).sub.m --NR.sub.4 R.sub.5 or --X--(CH.sub.2).sub.m --NHR.sub.6, in which X is --O--, --S-- or --NH--, m is an integer of 2 to 4, one of R.sub.4 and R.sub.5 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and the other is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or R.sub.4 and R.sub.5 taken together with the N atom to which they are linked form a 5 to 7 membered saturated heteromonocycle, and R.sub.6 is C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl or a C-terminally linked peptidyl residue containing from 1 to 3 aminoacids wherein the terminal amino group is either free or protected or in an alkylated form to provide a --NR.sub.4 R.sub.5 group in which R.sub.4 and R.sub.5 are as defined above.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02672 Sec。 371日期：1998年1月12日 102（e）日期1998年1月12日PCT提交1997年5月15日PCT公布。公开号WO97 / 45409 日期1997年12月4日具有下式（I）的四亚甲基-2-羟基吲哚衍生物，其中所述两个相同或不同的R 1，R 2，R 2和R 3中的一个或两个选自：a）-X-（ CH2）m-NH2，-X-（CH2）m-NR4R5或-X-（CH2）m-NHR6，其中X是-O - ， - S-或-NH-，m是2〜4的整数 R 4和R 5中的一个是氢或C 1 -C 6烷基，另一个是C 1 -C 6烷基或R 4和R 5与它们所连接的N原子一起形成5至7元饱和杂单环，并且R 6是C 2 - C6链烷酰基或含有1至3个氨基酸的C末端连接的肽基残基，其中末端氨基是游离的或被保护的或以烷基化形式提供，其中R4和R5如上所定义的-NR4R5基团。

2. 发明授权

US5905149A Substituted quinolymethylen-oxindole analogues as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：取代的喹喔啉甲氧基吲哚类似物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US5905149A
公开(公告)日：1999-05-18
申请号：US983516
申请日：1998-01-29
申请人： Carlo Battistini , Antonella Ermoli , Sergio Vioglio , Franco Buzzetti , Dario Ballinari
发明人： Carlo Battistini , Antonella Ermoli , Sergio Vioglio , Franco Buzzetti , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K38/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07D401/02 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： Quinolylmethylen-oxindole derivatives having general formula (I), wherein R is H or --(CH.sub.2).sub.n --COR.sub.7 group in which n is an integer of 1 to 4 and R.sub.7 is hydroxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy or --NR.sub.5 R.sub.6 in which one of R.sub.5 and R.sub.6 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and the other is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or R.sub.5 and R.sub.6 taken together with the N atom to which they are linked form a 5 to 7 membered saturated heteromonocycle or R.sub.7 is a N-terminally linked peptidyl residue containing from 1 to 3 aminoacids in which the terminal carboxyl group may be present as such, as amide, as alkali metal salt or as a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl ester, one or two of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4, which may be the same or different, are selected from: a) --X--(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2, --X--(CH.sub.2).sub.m --NR.sub.5 R.sub.6 or --X--(CH.sub.2).sub.m --NHR.sub.8 group; b) --NH--C(.dbd.NH)--NR.sub.5 R.sub.6, --NH--C(.dbd.NH)--NHR.sub.8, --N.dbd.CH--NH.sub.2, --N.dbd.CH--NR.sub.5 R.sub.6 or --N.dbd.CH--NHR.sub.8 group; c) --X--(C.sub.2).sub.n --COR.sub.7 group; d) --COR.sub.a or --COR.sub.9 group; e) --Y--CO--Y'--R.sub.10 group; and f) --NHR.sub.8 or --NHR.sub.11 group and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are tyrosine kinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02673。 371日期1998年1月29日 102（e）日期1998年1月29日PCT提交1997年5月15日PCT公布。公开号WO97 / 46551 日本1997年12月11日具有通式（I）的喔苯基亚甲基 - 羟基吲哚衍生物，其中R为H或 - （CH 2）n -COR 7基，其中n为1〜4的整数，R 7为羟基，氨基，C 1 -C 6烷氧基或-NR 5 R 6，其中R 5和R 6中的一个为氢或C 1 -C 6烷基，另一个为C 1 -C 6烷基或R 5和R 6与它们所连接的N原子一起形成5至7元饱和杂单环或R7 是含有1至3个氨基酸的N-末端连接的肽基残基，其中末端羧基可以原样存在，作为酰胺，作为碱金属盐或作为C 1 -C 4烷基酯，R 1，R 2， R 3和R 4可以相同或不同，选自：a）-X-（CH 2）m -NH 2，-X-（CH 2）m -NR 5 R 6或-X-（CH 2）m -NHR 8基团; b）-NH-C（= NH）-NR 5 R 6，-NH-C（= NH）-NHR 8，-N = CH-NH 2，-N = CH-NR 5 R 6或-N = CH-NHR 8基团; c）-X-（C2）n-COR7基团; d）-COR a或-COR 9基团; e）-Y-CO-Y'-R10基团; 和f）-NHR 8或-NHR 11基团及其药学上可接受的盐是酪氨酸激酶抑制剂。

3. 发明授权

US5849710A Substituted indolylmethylene-oxindole analogues as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：取代的吲哚基亚甲基 - 羟吲哚类似物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US5849710A
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：US750208
申请日：1996-12-04
申请人： Carlo Battistini , Dario Ballinari , Antonella Ermoli , Sergio Penco , Sergio Vioglio
发明人： Carlo Battistini , Dario Ballinari , Antonella Ermoli , Sergio Penco , Sergio Vioglio
IPC分类号： A61K38/55 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K38/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D209/34 , C07K5/072 , A01N43/38 , C07D209/14
CPC分类号： C07D209/34 , C07K5/06104 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to indol-3-ylmethylene-2-oxindole derivatives which are useful as tyrosine kinase inhibitors. The compounds are suitable for use as anti-proliferative agents, anti-metastatic agents, anti-cancer agents, and in the control of angiogenesis and in inhibiting the development of atheromatous and an immunomogulating agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01165 Sec。 371日期1996年12月4日第 102（e）日期1996年12月4日PCT 1996年3月14日PCT公布。公开号WO96 / 32380 日期：1996年10月17日本发明涉及可用作酪氨酸激酶抑制剂的吲哚-3-基亚甲基-2-羟基吲哚衍生物。该化合物适合用作抗增殖剂，抗转移剂，抗癌剂，以及用于控制血管生成和抑制动脉粥样化和免疫调节剂的发展。

4. 发明申请

US20090099221A1 PYRIDYL-AND PYRIMIDINYL-SUBSTITUTED PYRROLE-, THIOPHENE-AND FURANE-DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 有权
标题翻译：吡啶并吡啶基取代的吡咯，噻吩和呋喃衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US20090099221A1
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：US12293951
申请日：2007-03-19
申请人： Ermes Vanotti , Marina Caldarelli , Alessandra Cirla , Barbara Forte , Antonella Ermoli , Maria Menichincheri , Antonio Pillan , Alessandra Scolaro
发明人： Ermes Vanotti , Marina Caldarelli , Alessandra Cirla , Barbara Forte , Antonella Ermoli , Maria Menichincheri , Antonio Pillan , Alessandra Scolaro
IPC分类号： A61K31/506 , C07D401/04 , C07D217/02 , C07D211/68 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/454
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04
摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症

5. 发明申请

US20120190678A1 SUBSTITUTED PYRAZOLO-QUINAZOLINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 有权
标题翻译：取代的吡唑啉衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US20120190678A1
公开(公告)日：2012-07-26
申请号：US13327979
申请日：2011-12-16
申请人： Francesco Casuscelli , Claudia Piutti , Antonella Ermoli , Daniela Faiardi
发明人： Francesco Casuscelli , Claudia Piutti , Antonella Ermoli , Daniela Faiardi
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/519 , C12N9/99 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61N5/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/06 , C07D487/04 , A61P17/06
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to substituted pyrazolo[4,3-h]quinazoline compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular PIM kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及调节蛋白激酶活性的取代吡唑并[4,3-h]喹唑啉化合物，因此可用于治疗由失调蛋白激酶活性引起的疾病，特别是PIM激酶。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物的方法。

6. 发明申请

US20050176796A1 Tricyclic pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents 审中-公开
标题翻译：三环吡唑衍生物，其制备方法及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US20050176796A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：US10505200
申请日：2003-02-18
申请人： Roberto D'Alessio , Alberto Bargiotti , Maria Brasca , Antonella Ermoli , Paolo Pevarello , Marcellino Tibolla
发明人： Roberto D'Alessio , Alberto Bargiotti , Maria Brasca , Antonella Ermoli , Paolo Pevarello , Marcellino Tibolla
IPC分类号： C07D231/54 , A61K31/415 , A61K31/4162 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D471/22 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/04 , C07D498/14 , A61K31/4188
CPC分类号： C07D403/04 , A61K31/415 , C07D231/54 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D495/04
摘要： Compounds which are tricyclic pyrazole derivatives and analogues thereof, as set forth in the specification, or pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.
摘要翻译：公开了如说明书中所述的三环吡唑衍生物及其类似物或其药学上可接受的盐以及包含它们的药物组合物的化合物。这些化合物或组合物可用于治疗由改变的蛋白激酶活性如癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病和神经变性疾病引起的和/或与其相关的疾病。

7. 发明授权

US08263604B2 Pyridyl- and pyrimidinyl-substituted pyrrole-, thiophene- and furane-derivatives as kinase inhibitors 有权
标题翻译：吡啶基和嘧啶基取代的吡咯，噻吩和呋喃衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US08263604B2
公开(公告)日：2012-09-11
申请号：US12293951
申请日：2007-03-19
申请人： Ermes Vanotti , Marina Caldarelli , Alessandra Cirla , Barbara Forte , Antonella Ermoli , Maria Menichincheri , Antonio Pillan , Alessandra Scolaro
发明人： Ermes Vanotti , Marina Caldarelli , Alessandra Cirla , Barbara Forte , Antonella Ermoli , Maria Menichincheri , Antonio Pillan , Alessandra Scolaro
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/47 , A61K31/44 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D217/06 , C07D211/68 , C07D213/69
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04
摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

8. 发明申请

US20050037990A1 Disubstituted 7,9-guanines halides as telomerase inhibitors 审中-公开
标题翻译：二取代的7,9-胍卤化物作为端粒酶抑制剂
公开(公告)号：US20050037990A1
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：US10476443
申请日：2001-06-08
申请人： Alberto Bargiotti , Antonella Ermoli , Maria Menichincheri , Ermes Vanotti , Luisella Bonomini , Antonella Fretta
发明人： Alberto Bargiotti , Antonella Ermoli , Maria Menichincheri , Ermes Vanotti , Luisella Bonomini , Antonella Fretta
IPC分类号： A61K31/519 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D473/18 , A61K31/522
CPC分类号： C07D473/18
摘要： The present invention relates to benzylmethyl and/or naphtylmethyl disubstituted 7,9-guaninium halides possessing antitumor activity, to pharmaceutical compositions comprising them and to a process for preparing the same. Furthermore, those compounds are expected to enhance the efficacy of other chemotherapeutic agents, in the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及具有抗肿瘤活性的苄基甲基和/或萘甲基二取代的7,9-胍卤化物，包括它们的药物组合物及其制备方法。此外，预期这些化合物可以增强其他化学治疗剂在治疗癌症中的功效。

9. 发明授权

US08906934B2 Pyridyl-and pyrimidinyl-substituted pyrrole-, thiophene-and furane-derivatives as kinase inhibitors 有权
标题翻译：吡啶基和嘧啶基取代的吡咯，噻吩和呋喃衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US08906934B2
公开(公告)日：2014-12-09
申请号：US13559762
申请日：2012-07-27
申请人： Ermes Vanotti , Marina Caldarelli , Alessandra Cirla , Barbara Forte , Antonella Ermoli , Maria Menichincheri , Antonio Pillan , Alessandra Scolaro
发明人： Ermes Vanotti , Marina Caldarelli , Alessandra Cirla , Barbara Forte , Antonella Ermoli , Maria Menichincheri , Antonio Pillan , Alessandra Scolaro
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/445 , A61K31/505 , C07D409/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D401/04
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04
摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

10. 发明授权

US08541576B2 Substituted pyrazolo-quinazoline derivatives as kinase inhibitors 有权
标题翻译：取代的吡唑并喹唑啉衍生物作为激酶抑制剂
公开(公告)号：US08541576B2
公开(公告)日：2013-09-24
申请号：US13327979
申请日：2011-12-16
申请人： Francesco Casuscelli , Claudia Piutti , Antonella Ermoli , Daniela Faiardi
发明人： Francesco Casuscelli , Claudia Piutti , Antonella Ermoli , Daniela Faiardi
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/517
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to substituted pyrazolo[4,3-h]quinazoline compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular PIM kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及调节蛋白激酶活性的取代吡唑并[4,3-h]喹唑啉化合物，因此可用于治疗由失调蛋白激酶活性引起的疾病，特别是PIM激酶。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物的方法。

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