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1. 发明授权

US4736059A Process for the preparation of meso 2,5-dihaloadipates 失效
标题翻译：内消旋2,5-二卤代己酸酯的制备方法
公开(公告)号：US4736059A
公开(公告)日：1988-04-05
申请号：US82703
申请日：1987-08-07
申请人： Brian T. O'Neill , Harry A. Watson, Jr.
发明人： Brian T. O'Neill , Harry A. Watson, Jr.
IPC分类号： C07C67/52 , C07C67/14 , C07C69/44
CPC分类号： C07C67/14
摘要： The present process produces the meso dialkyl 2,5-dihaloadipate from a mixture of the racemic dialkyl 2,5-dihaloadipate and meso 2,5-dihaloadipate. In the disclosed process, a 2,5-dihaloadipoyl halide is formed under conditions which result in the formation of an acidic compound. The 2,5-dihaloadipoyl halide is then esterified under conditions wherein the ester of the dihaloadipoyl halide is allowed to remain in contact with the acidic compound, thus allowing the racemic diester to epimerize in the presence of the acidic compound to the meso form and then the meso diester spontaneously crystallizes. In the last stage, the meso diester produced is removed.

2. 发明授权

US07442694B2 Diazabicyclic compounds useful in the treatment of CNS and other disorders 失效
标题翻译：可用于治疗CNS和其他疾病的二氮杂双环化合物
公开(公告)号：US07442694B2
公开(公告)日：2008-10-28
申请号：US10657738
申请日：2003-09-08
申请人： Jotham W. Coe , Christopher J. O'Donnell , Brian T. O'Neill , Lawrence A. Vincent
发明人： Jotham W. Coe , Christopher J. O'Donnell , Brian T. O'Neill , Lawrence A. Vincent
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/495
CPC分类号： C07D487/08
摘要： The present invention relates to a compounds of formula I: wherein A, B, D, E and F are defined herein; that are useful in treating central nervous system (CNS) diseases, disorders and conditions, such as but not limited to nicotine addiction, schizophrenia, depression, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and ADHD. The present invention further comprises pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment comprising the use of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物：其中A，B，D，E和F如本文所定义; 可用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病，疾病和病症，例如但不限于尼古丁成瘾，精神分裂症，抑郁症，阿尔茨海默病，帕金森病和ADHD。本发明还包含含有这些化合物的药物组合物和包括使用这些化合物的治疗方法。

3. 发明授权

US5889010A Benzimidazole derivatives having dopaminergic activity 失效
标题翻译：具有多巴胺能活性的苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：US5889010A
公开(公告)日：1999-03-30
申请号：US793032
申请日：1997-01-31
申请人： William S. Faraci , Anton F. J. Fliri , Brian T. O'Neill , Mark A. Sanner , Stevin H. Zorn
发明人： William S. Faraci , Anton F. J. Fliri , Brian T. O'Neill , Mark A. Sanner , Stevin H. Zorn
IPC分类号： C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/26 , A01N43/60 , C07D403/00
CPC分类号： C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/26
摘要： Pharmaceutically active benzimidazole derivatives are disclosed comprising compounds of the formula: ##STR1## particularly wherein X is nitrogen, R.sup.1 is phenyl or heteroaryl, and one of R.sup.2 or R.sup.3 is hydroxy. Said compounds have D4 dopaminergic receptor binding activity and consequently are useful as active ingredients in pharmaceutical compositions and methods of treatment for sleep disorders, sexual disorders, gastrointestinal disorders, psychosis, affective psychosis, nonorganic psychosis, personality disorders, psychiatric mood disorders, conduct and impulse disorders, schizophrenic and schizoaffective disorders, polydipsia, bipolar disorders, dysphoric mania, anxiety and related disorders, obesity, emesis, bacterial infections of the CNS, learning disorders, memory disorders, Parkinson's disease, depression, extrapyramidal side effects from neuroleptic agents, neuroleptic malignant syndrome, hypothalamic pituitary disorders, ocular disorders, congestive heart failure, chemical dependencies, vascular and cardiovascular disorders, dystonia, tardive dyskinesia, Gilles De La Tourette's syndrome and other hyperkinesias, dementia, ischemia, Parkinson's disease, akathesia and other movement disorders, hypertension and diseases caused by a hyperactive immune system such as allergies and inflammation in a mammal.
摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00378 Sec。 371日期1997年1月31日 102（e）日期1997年1月31日PCT提交1995年5月18日PCT公布。公开号WO96 / 04250 PCT 日期：1996年2月15日公开了药物活性苯并咪唑衍生物，其包括下式的化合物：其中X是氮，R 1是苯基或杂芳基，R 2或R 3之一是羟基。所述化合物具有D4多巴胺能受体结合活性，因此可用作药物组合物和治疗睡眠障碍，性障碍，胃肠道疾病，精神病，情感性精神病，无机精神病，人格障碍，精神病情绪障碍，行为和冲动的活性成分障碍，精神分裂症和分裂情感障碍，多饮，双相情感障碍，焦虑症和相关疾病，肥胖症，呕吐，CNS的细菌感染，学习障碍，记忆障碍，帕金森病，抑郁症，精神分裂症药物的锥体外系副作用，精神安定药物恶性综合征，下丘脑垂体障碍，眼部疾病，充血性心力衰竭，化学依赖性，血管和心血管疾病，肌张力障碍，迟发性运动障碍，Gilles De La Tourette综合征和其他运动过度，痴呆，局部缺血，帕金森病，感染等运动异位症，高血压和由哺乳动物过敏和炎症等过度活动的免疫系统引起的疾病。

4. 发明授权

US5883094A Benzimidazolone derivatives with central dopaminergic activity 失效
标题翻译：具有中枢多巴胺能活性的苯并咪唑酮衍生物
公开(公告)号：US5883094A
公开(公告)日：1999-03-16
申请号：US750479
申请日：1997-03-11
申请人： Anton F-J. Fliri , Brian T. O'Neill , William S. Faraci , Mark A. Sanner , Stevin H. Zorn
发明人： Anton F-J. Fliri , Brian T. O'Neill , William S. Faraci , Mark A. Sanner , Stevin H. Zorn
IPC分类号： C07D235/26 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , A61K31/50 , A61K31/53 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D235/26 , C07D403/12
摘要： This invention relates to novel, pharmaceutically active benzimidazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein the dashed line, R.sup.0 through R.sup.6 and X.sup.1 through X.sup.3 are defined as in the specification. These compounds exhibit central dopaminergic activity and are u in the treatment of CNS disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00285 Sec。 371日期1997年3月11日 102（e）1997年3月11日PCT PCT 1995年4月24日PCT公布。公开号WO95 / 34555 日期：1995年12月21日本发明涉及式（I）的新型药学活性苯并咪唑酮衍生物，其中虚线R0至R6和X1至X3如说明书中所定义。这些化合物显示出中枢多巴胺能活性，并且在治疗CNS疾病方面。

5. 发明授权

US06235734B1 Pyridone-fused azabicyclic- or cytisine derivatives, their preparation and their use in addiction therapy 失效
标题翻译：吡啶酮稠合的氮杂双环或星果苷衍生物，其制备及其在成瘾治疗中的应用
公开(公告)号：US06235734B1
公开(公告)日：2001-05-22
申请号：US09297109
申请日：1999-06-11
申请人： Brian T. O'Neill
发明人： Brian T. O'Neill
IPC分类号： C07D47108
CPC分类号： C07D471/18
摘要： This invention involves optionally substituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,5-methano-pyrido[1,2a][1,5]diazocin-8-one derivatives, their preparation, compositions containing same and method of treating addictive disorders and neurological or mental disorders related to a decrease in cholinergic function.
摘要翻译：本发明涉及任选取代的1,2,3,4,5,6-六氢-1,5-亚甲基 - 吡啶并[1,2a] [1,5]二氮杂辛-8-酮衍生物，其制备方法，含有它们的组合物和治疗成瘾性障碍的方法和与胆碱能功能降低相关的神经或精神障碍。

6. 发明授权

US5604252A Azanorbornane derivatives 失效
标题翻译：氨基降冰片衍生物
公开(公告)号：US5604252A
公开(公告)日：1997-02-18
申请号：US167851
申请日：1993-12-14
申请人： Brian T. O'Neill
发明人： Brian T. O'Neill
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/47 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07B57/00 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/08 , C07D207/14
摘要： The present invention relates to novel azanorbornane derivatives having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 through R.sup.12 are defined as below, and to novel intermediates used in their synthesis. The compounds having formula I are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 04697 Sec。 371日期1993年12月14日第 102（e）日期1993年12月14日PCT提交1992年6月11日PCT公布。公开号WO93 / 00330 日本1993年1月7日本发明涉及具有式“IMAGE”的新型氮杂降冰片烷衍生物及其合成中使用的新型中间体。具有式I的化合物可用于治疗炎性和中枢神经系统疾病以及其它病症。

7. 发明授权

US4939290A Benzoic acid derivatives 失效
标题翻译：苯甲酸衍生物
公开(公告)号：US4939290A
公开(公告)日：1990-07-03
申请号：US275449
申请日：1988-11-23
申请人： Brian T. O'Neill
发明人： Brian T. O'Neill
IPC分类号： B01J23/72 , B01J27/00 , B01J27/122 , B01J31/00 , B01J31/04 , C07B61/00 , C07C51/363 , C07C63/70 , C07C227/08 , C07C229/56 , C07C229/58 , C07D215/56 , C07D265/26
CPC分类号： C07D265/26 , C07C229/56 , C07C229/58 , C07C51/363 , C07C63/70 , C07D215/56 , C07C2101/02
摘要： Quinolonecarboxylic acid intermediaes useful in the preparation of antibacterial 6-fluouro-7-substituted-quinolonecarboxylic acids are prepared from 2-(iodo, bromo or chloro)-3-fluoro-4-(fluoro or chloro)-phenyl carboxylic acid or ester.

8. 发明授权

US06630467B2 Pyridone-fused azabicyclic- or cytisine derivatives, their preparation and their use in addiction therapy 失效
标题翻译：吡啶酮稠合的氮杂双环或星果苷衍生物，其制备及其在成瘾治疗中的应用
公开(公告)号：US06630467B2
公开(公告)日：2003-10-07
申请号：US09783443
申请日：2001-02-14
申请人： Brian T. O'Neill
发明人： Brian T. O'Neill
IPC分类号： A61K314375
CPC分类号： C07D471/18
摘要： Pyridone-fused azabicyclic compounds of the formula and their pharmaceutically acceptable salts and prodrugs, wherein R1, R2 and R3 are defined below, intermediates and methods for their preparation. Compositions and methods for using compounds of the formula I in the treatment of neurological and mental disorders related to a decrease in cholinergic function such as nicotine addiction, Huntington's Chorea, tardive dyskinesia, hyperkinesia, mania, dyslexia, schizophrenia, analgesia, attention deficit disorder (ADD), multi-infarct demetia, age related cognitive decline, epilepsy, neurological and mental disorders related to a decrease in cholinergic function, senile dementia of the Alzheimer's type, Parkinson's disease, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), anxiety, obesity, Tourette's Syndrome and ulcerative colitis.
摘要翻译：具有下式定义的吡啶酮稠合的氮杂双环化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R 1，R 2和R 3定义如下，其中间体及其制备方法。使用式I化合物的组合物和方法用于治疗与胆碱能功能降低相关的神经和精神障碍，例如尼古丁成瘾，亨廷顿氏舞蹈病，迟发性运动障碍，运动迟缓，躁狂症，阅读障碍，精神分裂症，镇痛，注意力缺陷障碍（ ADD），多发性脑梗塞，与年龄相关的认知衰退，癫痫，与胆碱能功能下降有关的神经和精神障碍，阿尔茨海默氏型老年痴呆，帕金森病，注意力缺陷多动障碍（ADHD），焦虑，肥胖，Tourette's 综合征和溃疡性结肠炎。

9. 发明授权

US5521220A Acyclic ethylenediamine derivatives 失效
标题翻译：无环乙二胺衍生物
公开(公告)号：US5521220A
公开(公告)日：1996-05-28
申请号：US240657
申请日：1994-07-20
申请人： Brian T. O'Neill
发明人： Brian T. O'Neill
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/16 , A61K31/215 , A61K31/35 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07C211/18 , C07C211/27 , C07C211/44 , C07C213/00 , C07C217/58 , C07C229/06 , C07C233/36 , C07C311/03 , C07D209/48 , C07D213/38 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D275/02 , C07D277/28 , C07D295/12 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D309/32 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D401/02 , C07D403/02 , C07D405/02 , C07D409/02 , C07D413/02 , C07D417/02 , C07D417/12
CPC分类号： C07D295/125 , C07C217/58 , C07D215/06 , C07D309/32 , C07D317/58 , C07C2101/02 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/42 , C07C2103/74
摘要： The present invention relates to novel acyclic ethylenediamine derivatives of nitrogen containing heterocyclic compounds, and specifically, to compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are defined as in the specification. It also relates to novel intermediates used in the synthesis of such derivatives.Compounds of the formula I and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 07730 Sec。 371日期：1994年7月20日 102（e）日期1994年7月20日PCT提交1992年9月18日PCT公布。公开号WO93 / 10073 日期：1993年5月27日本发明涉及含氮杂环化合物的新型无环乙二胺衍生物，具体地说，涉及下式化合物其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如规范。它还涉及用于合成这种衍生物的新型中间体。式I化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗炎性和中枢神经系统疾病以及其它疾病。

10. 发明授权

US5286857A Intermediate for the preparation of penems 失效
标题翻译：中间人准备青铜器
公开(公告)号：US5286857A
公开(公告)日：1994-02-15
申请号：US594885
申请日：1990-10-09
申请人： Brian T. O'Neill , Douglas Phillips
发明人： Brian T. O'Neill , Douglas Phillips
IPC分类号： C07D499/87 , C07D205/09 , C07D499/04 , C07D499/86 , C07D499/88 , C07D499/897 , C07F7/08 , C07F7/18 , C07D205/08
CPC分类号： C07D205/09 , C07D499/88
摘要： An efficient, multistep process for the synthesis of certain 6-(1-hydroxyethyl) 2-substituted penem antibiotics from 2-[4R-(triphenylmethylthio)-3S-(1R-(dimethyl-t-butylsilyloxy)ethyl)-2-azetidon-1-yl]acetic acid esters.
摘要翻译：用于从2-（4R-（三苯基甲硫基）-3S-（1R-（二甲基 - 叔丁基甲硅烷氧基）乙基）-2-氮杂环丁烷合成某些6-（1-羟乙基）2-取代的Penem抗生素的有效的多步法 -1-基）乙酸酯。

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