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1. 发明授权

US4562153A Process for the separation of L-leucine and L-isoleucine 失效
标题翻译：分离L-亮氨酸和L-异亮氨酸的方法
公开(公告)号：US4562153A
公开(公告)日：1985-12-31
申请号：US612803
申请日：1984-05-22
申请人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C12P13/06 , C07C67/00 , C07C227/00 , C07C227/20 , C07C227/40 , C07C229/08
CPC分类号： C07C227/40 , C07C231/02 , C12P13/06
摘要： The separation of L-leucine and L-isoleucine in aminoacid mixtures containing at least 30 weight percent L-leucine, at most 70 weight percent L-isoleucine and at most 40 weight percent of other aminoacids is accomplished by acetylating the mixture, precipitating the acetylation product by acidification, subjecting the aqueous solution to a saponification by an L-aminoacid acylase until 25 to 95% of the N-acetyl-L-leucine is saponified, crystallizing pure L-leucine from the saponification mixture and separating it off, isolating N-acetyl-L-isoleucine from the mother liquor and saponifying it in known manner to the free aminoacid and isolating the free aminoacid.
摘要翻译： L-亮氨酸和L-异亮氨酸在含有至少30重量％L-亮氨酸，至多70重量％L-异亮氨酸和至多40重量％其它氨基酸的氨基酸混合物中的分离通过乙酰化该混合物来实现，使乙酰化通过酸化将水溶液进行L-氨基酸酰基转移酶皂化，直到25-95％的N-乙酰基-L-亮氨酸被皂化，从皂化混合物中结晶出纯的L-亮氨酸并将其分离出来，分离N 乙酰基-L-异亮氨酸，并以已知方式将其皂化成游离氨基酸并分离游离氨基酸。

2. 发明授权

US4313894A Process for the production of 3-cyanopropionamide 失效
标题翻译： 3-氰基丙酰胺的制备方法
公开(公告)号：US4313894A
公开(公告)日：1982-02-02
申请号：US206897
申请日：1980-11-14
申请人： Axel Kleemann , Wolfgang Leuchtenberger , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Axel Kleemann , Wolfgang Leuchtenberger , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C07C255/27 , A61K31/16 , C07C20060101 , C07C67/00 , C07C253/00 , C07C120/02
CPC分类号： C07C253/10
摘要： 3-Cyanopropionamide is produced by adding hydrocyanic acid on acrylamide in the presence of an aprotic organic solvent and an alkali metal cyanide at a temperature between 20.degree. and 150.degree. C. 3-cyanopropionamide is an important intermediate product for the production of pyrrolidone or 4-aminobutyramide.
摘要翻译：在非质子有机溶剂和碱金属氰化物的存在下，在20〜150℃的温度下，在丙烯酰胺上加入氢氰酸，生成3-氰基丙酰胺。3-氰基丙酰胺是生产吡咯烷酮或4 - 氨基丁酰胺。

3. 发明授权

US4376215A Process for the production of 4-aminobutyramide hydrochloride 失效
标题翻译：生产4-氨基丁酰胺盐酸盐的方法
公开(公告)号：US4376215A
公开(公告)日：1983-03-08
申请号：US321702
申请日：1981-11-16
申请人： Klaus Deller , Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Klaus Deller , Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C07B61/00 , B01J23/00 , C07C67/00 , C07C231/00 , C07C231/06 , C07C231/12 , C07C237/06 , C07C103/183
CPC分类号： C07C231/06
摘要： 4-aminobutyramide hydrochloride is produced by saponifying 4-(benzylamino)-or-4-(dibenzylamino)-butyronitrile to the corresponding substituted 4-aminobutyramide and subjecting this in the form of the hydrochloride in the presence of an inert solvent and a platinum metal catalyst to a hydrogenation treatment whereby the benzyl group or the two benzyl groups are split off.
摘要翻译： 4-氨基丁酰胺盐酸盐通过将4-（苄基氨基） - 或 - 4-（二苄基氨基） - 丁腈皂化成相应的取代的4-氨基丁酰胺，并在惰性溶剂和铂金属存在下将其以盐酸盐的形式催化剂进行氢化处理，由此将苄基或两个苄基分离。

4. 发明授权

US4562152A Process for obtaining pure L-leucine 失效
标题翻译：获得纯L-亮氨酸的方法
公开(公告)号：US4562152A
公开(公告)日：1985-12-31
申请号：US612802
申请日：1984-05-22
申请人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C12P13/06 , C07C67/00 , C07C227/00 , C07C227/20 , C07C227/28 , C07C227/40 , C07C229/08
CPC分类号： C07C227/40 , C07C231/02 , C12P13/06
摘要： Pure L-leucine is obtained from an aminoacid mixture which contains at least 45 weight percent L-leucine, at most 40 weight percent L-isoleucine and at most 25 weight percent of other aminoacids by acetylating the mixture, precipitating the acetylation product by acidification, subjecting the acetylation product to a saponification by an L-aminoacid acylate until 30 to 95% of the N-acetyl-L-leucine employed is saponified and isolating the L-leucine from the saponification mixture.
摘要翻译：纯L-亮氨酸由含有至少45重量％L-亮氨酸，至多40重量％L-异亮氨酸和至多25重量％其它氨基酸的氨基酸混合物获得，通过乙酰化混合物，通过酸化沉淀乙酰化产物，使乙酰化产物用L-氨基酸酰化物进行皂化，直到使用的N-乙酰基-L-亮氨酸的30-95％皂化并从皂化混合物中分离出L-亮氨酸。

5. 发明授权

US4551548A Process for the recovery of S-(carboxymethyl)-(R)-cysteine and S-(carboxymethyl)-(S)-cysteine 失效
标题翻译： S-（羧甲基） - （R） - 半胱氨酸和S-（羧甲基） - （S） - 半胱氨酸的回收方法
公开(公告)号：US4551548A
公开(公告)日：1985-11-05
申请号：US477514
申请日：1983-03-21
申请人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C07B57/00 , C07B31/00 , C07C20060101 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C319/28 , C07C323/58 , C07C149/247
CPC分类号： C07C319/28 , C07B2200/07 , C07B2200/13
摘要： The subject matter of the invention is a process for the recovery of S-(carboxymethyl)-(R)-cysteine and S-(carboxymethyl)-(S)-cysteine from a mixture of the two enantiomers. The mixture to be separated is dissolved in water in the presence of sufficient ammonia that the ammonium salt solution formed has a pH between 6 and 9. Then there is brought about in the solution of ammonium salt a state of supersaturation by the addition of seeding crystals of the ammonium salt of one of the two enantiomers, insofar as the starting material contains one of the two enantiomers in excess, the ammonium salt of this enantiomer, the ammonium salt of one of the two enantiomers is brought to crystallization and separated off. Subsequently by addition of seeding crystals of the ammonium salt of the other enantiomers to the remaining mother liquor the ammonium salt of this enantiomer is likewise brought to crystallization and separated off. Finally the respective S-(carboxymethyl)-cysteine is set free from the two ammonium salts.
摘要翻译：本发明的主题是从两种对映异构体的混合物中回收S-（羧甲基） - （R） - 半胱氨酸和S-（羧甲基） - （S） - 半胱氨酸）的方法。待分离的混合物在足够的氨存在下溶解在水中，形成的铵盐溶液的pH值在6和9之间。然后在铵盐溶液中引入过饱和状态，加入晶种的两种对映异构体之一的铵盐，只要起始原料含有过量的两种对映异构体之一，该对映异构体的铵盐，两种对映异构体之一的铵盐结晶并分离出来。随后通过将其它对映异构体的铵盐的晶体晶体加入到剩余的母液中，同时将该对映异构体的铵盐进行结晶并分离。最后，将各自的S-（羧甲基） - 半胱氨酸设定为不含这两种铵盐。

6. 发明授权

US4511719A N.alpha.-(3-Cyanopropanoyl)-aminocarboxylic acid derivatives and their use 失效
标题翻译： N - （3-氰基丙酰基） - 氨基羧酸衍生物及其用途
公开(公告)号：US4511719A
公开(公告)日：1985-04-16
申请号：US546366
申请日：1983-10-28
申请人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C07C67/00 , C07C237/00 , C07C253/00 , C07C255/24 , C07C255/27 , C07C255/29 , C07C255/56 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D211/40 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D227/06 , C07D233/56 , C07D233/58 , C07D233/64 , C07D295/18 , C07K5/02
CPC分类号： C07C255/00
摘要： There are prepared specific .alpha.-aminocarboxylic acids or their methyl, ethyl, or benzyl esters in which the .alpha.-amino group is substituted by a 3-cyanopropanoyl group. The compounds are useful for producing the corresponding derivatives of 4-aminobutyramide ("Gabamide") by catalytic hydrogenation of the cyano group.
摘要翻译：制备特定的α-氨基羧酸或其甲基，乙基或苄基酯，其中α-氨基被3-氰基丙酰基取代。该化合物可用于通过氰基的催化氢化制备相应的4-氨基丁酰胺衍生物（“Gabamide”）。

7. 发明授权

US4430509A Process for the separation of the racemate (R,S)-cysteine 失效
标题翻译：分离外消旋物（R，S） - 半胱氨酸的方法
公开(公告)号：US4430509A
公开(公告)日：1984-02-07
申请号：US460858
申请日：1983-01-25
申请人： Horst Bethge , Karlheinz Drauz , Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Horst Bethge , Karlheinz Drauz , Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C07B57/00 , C07B31/00 , C07C67/00 , C07C313/00 , C07C319/28 , C07C323/58 , C07H9/06 , C07H15/14 , C07B19/00
CPC分类号： C07H15/14
摘要： To separate the racemate (R,S)-cysteine, the racemate is condensed in an inert solvent with an enantiomerically enantiomeric monosaccharide of the group of aldoses having 4 to 7 carbon atoms to form the corresponding 2-substituted thiazolidin-4-carboxylic acid and the mixture of diastereomers obtained separated from each other. Subsequently, the isolated unitary diastereomers are reacted in an inert solvent with a carbonyl reagent to split the ring and the enantiomerically pure cysteine in each case is isolated as such or as the corresponding cystine.
摘要翻译：为了分离外消旋体（R，S） - 半胱氨酸，外消旋体在惰性溶剂中与具有4至7个碳原子的醛糖组的对映异构体对映异构体单糖缩合形成相应的2-取代的噻唑烷-4-羧酸，获得的非对映异构体的混合物彼此分离。随后，将分离的单一非对映异构体在惰性溶剂中与羰基试剂反应以分裂环，并且每种情况下的对映体纯的半胱氨酸本身或相应的胱氨酸分离。

8. 发明授权

US4426532A .alpha.-(3-Cyano-propanoyl)-aminocarboxylic acid derivatives 失效
标题翻译： α-（3-氰基 - 丙酰基） - 氨基羧酸衍生物
公开(公告)号：US4426532A
公开(公告)日：1984-01-17
申请号：US381876
申请日：1982-05-25
申请人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C07C67/00 , C07C237/00 , C07C253/00 , C07C255/24 , C07C255/27 , C07C255/29 , C07C255/56 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D211/40 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D227/06 , C07D233/56 , C07D233/58 , C07D233/64 , C07D295/18 , C07K5/02 , C07C121/52
CPC分类号： C07C255/00
摘要： There are prepared specific .alpha.-aminocarboxylic acids or their methyl, ethyl, or benzyl esters in which the .alpha.-amino group is substituted by a 3-cyanopropanoyl group. The compounds are useful for producing the corresponding derivatives of 4-aminobutyramide ("Gabamide") by catalytic hydrogenation of the cyano group.
摘要翻译：制备特定的α-氨基羧酸或其甲基，乙基或苄基酯，其中α-氨基被3-氰基丙酰基取代。该化合物可用于通过氰基的催化氢化制备相应的4-氨基丁酰胺衍生物（“Gabamide”）。

9. 发明授权

US4322552A Process for the production of 4-aminobutyramide hydrochloride 失效
标题翻译：生产4-氨基丁酰胺盐酸盐的方法
公开(公告)号：US4322552A
公开(公告)日：1982-03-30
申请号：US208022
申请日：1980-11-18
申请人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
发明人： Axel Kleemann , Jurgen Martens , Horst Weigel
IPC分类号： C07B61/00 , B01J23/00 , C07C67/00 , C07C231/00 , C07C231/12 , C07C237/00 , C07C237/06 , C07C102/00
CPC分类号： C07C237/00
摘要： 4-aminobutyramide hydrochloride is produced by hydrogenation of 3-cyanopropionamide in the presence of a solvent inert under the reaction conditions, a noble metal catalyst and hydrogen chloride at a temperature between 5.degree. and 80.degree. C. The hydrochloride can be easily converted into 4-aminobutyramide which as such or in the form of derivatives has significance as a neurotransmitter.
摘要翻译： 4-氨基丁酰胺盐酸盐是在反应条件为惰性溶剂，贵金属催化剂和氯化氢的溶剂存在下，3-氰基丙酰胺在5-80℃的温度下氢化生成的。盐酸盐可以容易地转化为4 - 氨基丁酰胺，其原样或以衍生物的形式具有作为神经递质的意义。

10. 发明授权

US4254035A Process for the production of 2-acetamidocinnamic acid 失效
标题翻译： 2-乙酰氨基肉桂酸生产方法
公开(公告)号：US4254035A
公开(公告)日：1981-03-03
申请号：US968923
申请日：1978-12-13
申请人： Axel Kleemann , Horst Weigel , Paul Scherberich
发明人： Axel Kleemann , Horst Weigel , Paul Scherberich
IPC分类号： C07C231/02 , C07C67/00 , C07C231/00 , C07C231/14 , C07C233/47 , C07C233/54 , C07D317/44 , C07C101/42
CPC分类号： C07C231/00
摘要： 2-acetamidocinnamic acid and substituted 2-acetamidocinnamic acids are prepared by reacting glycine with an aromtic aldehyde in the presence of acetic anhydride and a tertiary amine and subsequently treating with water.
摘要翻译： 2-乙酰氨基肉桂酸和取代的2-乙酰氨基肉桂酸是通过甘氨酸与芳香醛在乙酸酐和叔胺的存在下反应并随后用水处理来制备的。

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