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1. 发明授权

US5652366A DI (1R)-(-)camphosulfonic acid) salt, preparation thereof and use thereof 失效
标题翻译： DI（1R） - （ - ）樟脑磺酸）盐，其制备及其用途
公开(公告)号：US5652366A
公开(公告)日：1997-07-29
申请号：US484811
申请日：1995-06-07
申请人： Alfred P. Spada , Cynthia A. Fink , Michael R. Myers , Laurence W. Reilly , Benoit J. Vanasse
发明人： Alfred P. Spada , Cynthia A. Fink , Michael R. Myers , Laurence W. Reilly , Benoit J. Vanasse
IPC分类号： C07D471/04 , C07D473/00 , C07H19/052 , C07H19/16
CPC分类号： C07D471/04 , C07D473/00 , C07H19/052 , C07H19/16
摘要： This invention relates to di[(1 R)-(-)-camphosulfonic acid) salt of [1S-[1.alpha.,2.beta.,3.beta.,4.alpha.,(S*)]]-4-[7-[[2-(3-chloro-2-thienyl)-1-ethylethyl]amino]3 H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl]-N-ethyl-2,3-dihydroxycyclopentanecarboxamide, and a process for preparing the compound, comprising reacting a reaction mixture of (-)-1.beta.-N-ethyl-2.alpha.,3.alpha.-isopropylidenedioxy-4.beta.-[3-amino-4-[2-(5-chloro-2-thienyl)-(1R)-1-ethylethyl]amino-2-pyridyl]aminocyclopentanecarboxamide and formamidine acetate, and then treating the reaction mixture with (1 R)-(-)-10-camphorsulfonic acid.The salt is useful in purifying [1 S-[1.alpha.,2.beta.,3.beta.,4.alpha.,(S*)]]-4-[7-[[2-(3-chloro-2-thienyl)-1-ethylethyl]amino]-3 H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl]-N-ethyl-2,3-dihydroxycyclopentanecarboxamide which possesses adenosine agonist activity and is useful as an anti-hypertensive, cardioprotective, anti-ischemic, and antilipolytic agent.
摘要翻译：本发明涉及[1S- [1α，2β，3β，4α，（S *）]] - 4- [7 - [[ 2-（3-氯-2-噻吩基）-1-乙基乙基]氨基] 3 H-咪唑并[4,5-b]吡啶-3-基] -N-乙基-2,3-二羟基环戊烷甲酰胺，以及制备该化合物，包括使（ - ） - 1β-N-乙基-2α，αα-异亚丙基二氧基-4β-[3-氨基-4- [2-（5-氯-2-噻吩基）） - （1R）-1-乙基乙基]氨基-2-吡啶基]氨基环戊烷甲酰胺和甲脒乙酸盐，然后用（1R） - （ - ） - 10-樟脑磺酸处理反应混合物。该盐可用于纯化[1 S- [1α，2β，3β，4α，（S *）]] -4- [7 - [[2-（3-氯-2-噻吩基） - 乙基]氨基] -3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-3-基] -N-乙基-2,3-二羟基环戊烷甲酰胺，其具有腺苷激动剂活性，可用作抗高血压，心脏保护，抗 - 抗血清剂和抗脂肪分解剂。

2. 发明授权

US6143894A Preparation of [1S-[1A,2B,3B,4A(S*)]]-4-[7-[[1-(3-chloro-2-thienyl)methyl propyl]amino] -3H-imidazo[4,5-B]pyridin-3-yl]-N-ethyl-2,3-dihydroxycyclopentanecarboxa mide 失效
标题翻译： [1S- [1A，2B，3B，4A（S *）]] -4- [7 - [[1-（3-氯-2-噻吩基）甲基丙基]氨基] -3H-咪唑并[ 5-B]吡啶-3-基] -N-乙基-2,3-二羟基环戊烷甲酰胺
公开(公告)号：US6143894A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US233591
申请日：1999-01-19
申请人： Michael K. O'Brien , Herve Garcia , Patrick Leon , Tory H. Powner , Laurence W. Reilly , Harshavadan C. Shah , Michael D. Thompson , Ching T. Tsuei , Benoit J. Vanasse , Francis L. Walther
发明人： Michael K. O'Brien , Herve Garcia , Patrick Leon , Tory H. Powner , Laurence W. Reilly , Harshavadan C. Shah , Michael D. Thompson , Ching T. Tsuei , Benoit J. Vanasse , Francis L. Walther
IPC分类号： A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07D213/69 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D213/69 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D471/04
摘要： This invention is directed to methods for the preparation of [1S-[1a,2b,3b,4a(S*)]]-4-[7-[[1-(3-chloro-2-thienyl) methyl]propyl]amino]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl]-N-ethyl-2,3-dihydroxycyclopentanecarboxamide, methods for the preparation of intermediates thereto, and to said intermediates themselves.
摘要翻译：本发明涉及制备[1S- [1a，2b，3b，4a（S *）] - 4- [7 - [[1-（3-氯-2-噻吩基）甲基]丙基] 氨基] -3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-3-基] -N-乙基-2,3-二羟基环戊烷甲酰胺，制备其中间体的方法和所述中间体本身。

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