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1. 发明授权

US06235707B1 Anticoagulant peptidyl-arginine aldehyde derivatives 失效
标题翻译：抗凝血肽 - 精氨酸醛衍生物
公开(公告)号：US06235707B1
公开(公告)日：2001-05-22
申请号：US09194124
申请日：1998-11-23
申请人： Sándor Bajusz , Attila Juhász , Éva Barabás , András Fehér , Gabriella Szabó , Erzsébet Széll née Hasenöhrl , Irén Véghelyi née Fauszt , Emilia Lavich née Oszko , Éva Kaszás , József Langó , Imre Moravcsik , Ágnes Szeker née Peszeky , Zsuzsanna Taschler née Pásztor , Gábor Tóth , Zsuzsanna Mohai née Nagy , Anna Mária Szalkay née Hollósi , Klára Makk née Ocskay
发明人： Sándor Bajusz , Attila Juhász , Éva Barabás , András Fehér , Gabriella Szabó , Erzsébet Széll née Hasenöhrl , Irén Véghelyi née Fauszt , Emilia Lavich née Oszko , Éva Kaszás , József Langó , Imre Moravcsik , Ágnes Szeker née Peszeky , Zsuzsanna Taschler née Pásztor , Gábor Tóth , Zsuzsanna Mohai née Nagy , Anna Mária Szalkay née Hollósi , Klára Makk née Ocskay
IPC分类号： C07K508
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00
摘要： The invention relates to new peptidyl-arginine aldehyde compounds of formula (I) Q-D-Xaa-Pro-Arg-H (I) wherein Q represents an acyl group of formula Q′—OCO, wherein Q′ represents an alkyl-group with 1-3 carbon atoms, D-Xaa represents a 3-cyclobutyl-D-alanyl- or 3-cyclopentyl-D-alanyl group, Pro represents an L-prolyl group, and Arg represents an L-arginyl group, and acid-addition salts thereof, and pharmaceutical compositions comprising them, which are suitable for the prevention and cure of thrombosis and accelerated blood clotting.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的肽基 - 精氨酸醛化合物，其中Q表示式Q'-OCO的酰基，其中Q'表示具有1-3个碳原子的烷基，D-Xaa表示3-环丁基 -D-丙氨酰 - 或3-环戊基-D-丙氨酰基，Pro表示L-脯氨酰基，Ar表示L-精氨酸，其酸加成盐，以及包含它们的药物组合物，其适于预防并治愈血栓形成和加速血液凝固。

2. 发明授权

US6121241A Anticoagulant peptide aldehyde derivatives 失效
标题翻译：抗凝血肽醛衍生物
公开(公告)号：US6121241A
公开(公告)日：2000-09-19
申请号：US11001
申请日：1999-04-02
申请人： Sandor Bajusz , Attila Juhasz , Eva Barabas , Andras Feher , Gabriella Szabo , Erzsebet Szell nee Hasenohrl , Iren Veghelyi nee Fauszt , Emilia Lavich nee Oszko , Eva Kaszas , Jozsef Lango , Imre Moravcsik , Agnes Szeker nee Peszeky , Zsuzsanna Taschler nee Pasztor , Gabor Toth , Zsuzsanna Mohai nee Nagy , Anna Maria Szalkay nee Hollosi , Klara Makk nee Ocskay
发明人： Sandor Bajusz , Attila Juhasz , Eva Barabas , Andras Feher , Gabriella Szabo , Erzsebet Szell nee Hasenohrl , Iren Veghelyi nee Fauszt , Emilia Lavich nee Oszko , Eva Kaszas , Jozsef Lango , Imre Moravcsik , Agnes Szeker nee Peszeky , Zsuzsanna Taschler nee Pasztor , Gabor Toth , Zsuzsanna Mohai nee Nagy , Anna Maria Szalkay nee Hollosi , Klara Makk nee Ocskay
IPC分类号： C07D207/16 , A61K38/05 , C07K5/00
CPC分类号： C07D207/16 , Y10S514/822
摘要： This invention relates to peptide aldehyde derivatives of formula (I): D-Xaa-Pro-Arg-H, wherein Xaa represent a 2-cycloheptyl-2-hydroxyacetyl or 2-cyclopentyl-2-hydroxyacetyl group, Pro represents an L-prolyl residue and Arg represents an L-arginyl residue, their acid-additon salts formed with an organic or inorganic acid and pharmaceutical compositions containing the same. The compounds of formula (I) of the invention have therapeutic, particularly anticoagulant, antiplatelet and antithrombotic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00027 Sec。一九九九年四月二日 102（e）1999年4月2日PCT 1997年6月5日PCT公布。第WO97 / 46523号公报日期1997年12月11日本发明涉及式（I）的肽醛衍生物：D-Xaa-Pro-Arg-H，其中Xaa表示2-环庚基-2-羟基乙酰基或2-环戊基-2-羟基乙酰基，Pro 代表L-脯氨酰残基，Arg表示L-精氨酰残基，它们与有机或无机酸形成的酸加成盐和含有它们的药物组合物。本发明式（I）的化合物具有治疗性，特别是抗凝血，抗血小板和抗血栓形成的特性。

3. 发明授权

US06593300B1 (3R)-3-amino-4-carboxybutyraldehyde derivatives inhibiting the release of interleukin-1/beta 失效
标题翻译：（3R）-3-氨基-4-羧基丁醛衍生物抑制白细胞介素-1 /β的释放
公开(公告)号：US06593300B1
公开(公告)日：2003-07-15
申请号：US09423006
申请日：2000-02-07
申请人： Sandor Bajusz , Iren Veghelyi , Klara Nemeth , Eva Barabas , Attila Juhasz , Jozsef Lango , Emilia Lavich , Zsuzsanna Mohai , Imre Moravcsik , Zsuzsanna Taschler , Gabor Toth
发明人： Sandor Bajusz , Iren Veghelyi , Klara Nemeth , Eva Barabas , Attila Juhasz , Jozsef Lango , Emilia Lavich , Zsuzsanna Mohai , Imre Moravcsik , Zsuzsanna Taschler , Gabor Toth
IPC分类号： A61K3800
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/00 , C07K5/0202
摘要： The invention relates to a new (3R)-3-amino-4-carboxybutyraldehyde derivatives of general formula(I) wherein X represents a C1-4 alkyloxycarbonyl, an optionally substituted phenyl-(C1-2 alkyloxy)-carbonyl, a C1-4 alkylcarbonyl or an optionally substituted phenyl-(C1-3 alkyl)-carbonyl group, n represents 1 or 0, Y represents, in the case when n=1, a tetrapeptide of general formula Y4-Y3-Y2-Y1, a tripeptide of general formula Y3-Y2-Y1 or a dipeptide of general formula Y2-Y1 or an amino acid residue of general formula Y1, or in the case when n=0, an &agr;-hydroxyacyl-tripeptide of general formula Q4-Y3-Y2-Y1, an &agr;-hydroxyacyl-dipeptide of general formula Q3-Y2-Y1 or an &agr;-hydroxyacyl-aminoacyl residue of general formula Q2-Y1; wherein Y1-Y4 represent a residue selected from the group of the following L- or D-amino acids: alanine, alloisoleucine, cyclohexyl-glycine, phenyl-alanine, glutamine, histidine, isoleucine, leucine, lysine, methionine, pipecolic acid, proline, tyrosine and valine; and Q2-Q4 represent an acyl group selected from the following &agr;-hydroxyacids of R or S configuration: 2-cycloheptyl-2-hydroxy-acetic acid, 2-cyclohexyl-2-hydroxyacetic acid, 3-cyclohexyllactic acid, 3-phenyllactic acid, 2-hydroxy-3-methylbutyric acid, 2-hydroxy-3-methylvaleric acid, mandelic acid or lactic acid, and salts thereof formed with organic or inorganic bases, and pharmaceutical compositions containing the same. The compounds of general formula (I) of the invention are valuable inhibitors of the interleukin-1&bgr; converting enzyme.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新的（3R）-3-氨基-4-羧基丁醛衍生物，其中X代表C1-4烷氧基羰基，任意取代的苯基 - （C 1-2烷氧基） - 羰基， 4烷基羰基或任选取代的苯基 - （C 1-3烷基） - 羰基，n表示1或0，Y表示在n = 1的情况下，通式Y4-Y3-Y2-Y1的四肽，三肽通式Y3-Y2-Y1或通式Y2-Y1的二肽或通式Y1的氨基酸残基，或在n = 0的情况下，通式为Q4-Y3-Y2的α-羟基酰基三肽 -Y1，通式为Q3-Y2-Y1的α-羟酰基二肽或通式为Q2-Y1的α-羟基酰基 - 酰基残基; 其中Y 1 -Y 4表示选自以下L-或D-氨基酸的残基：丙氨酸，异亮氨酸，环己基 - 甘氨酸，苯丙氨酸，谷氨酰胺，组氨酸，异亮氨酸，亮氨酸，赖氨酸，甲硫氨酸，哌可酸，脯氨酸，酪氨酸和缬氨酸; 和Q 2 -Q 4表示选自以下R或S构型的α-羟基酸的酰基：2-环庚基-2-羟基 - 乙酸，2-环己基-2-羟基乙酸，3-环己基乳酸，3-苯基乳酸，2-羟基-3-甲基丁酸，2-羟基-3-甲基戊酸，扁桃酸或乳酸，以及与有机或无机碱形成的盐，以及含有它们的药物组合物。本发明通式（I）的化合物是白细胞介素-1β转换酶的有价值的抑制剂。

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