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    • 8. 发明授权
      US06211371B1 Intermediates in the synthesis of camptothecin and related compounds and synthesis thereof 失效
    • Intermediates in the synthesis of camptothecin and related compounds and synthesis thereof
    • 中间体合成喜树碱及相关化合物及其合成
    • US06211371B1
    • 2001-04-03
    • US09007872
    • 1998-01-15
    • Dennis P. Curran , Hubert Josien , Sung Bo Ko
    • Dennis P. Curran , Hubert Josien , Sung Bo Ko
    • C07D49122
    • C07D471/14 , C07F7/0812 , C07F7/083 , Y02P20/582
    • A method of synthesizing compounds having the formula via a 4+1 radical annulation/cyclization wherein the precursor is reacted with an aryl isonitrile having the formula wherein X is selected from the group consisting of Br and I, ≡Y is ≡N or ≡C—R3, R1, R2, and R6 are independently hydrogen, a normal alkyl group, a branched alkyl group, an allyl group, a benzyl group, an alkynyl group, a propargyl group, an alkoxyl group, a halogen group, a trialkylsilyl group, an amino group, an alkyl amino group, a dialkylamino group, an aminoalkyl group, a cyano group, or R16CO—, wherein R16 is an alkyl group, an alkoxyl group, or an amino group, R3 is hydrogen, a normal alkyl group, a branched alkyl group, an allyl group, a benzyl group, an alkynyl group, a propargyl group, an alkoxyl group, a halogen group, a trialkylsilyl group, an amino group, an alkyl amino group, a dialkylamino group, an aminoalkyl group, a cyano group, or R16CO—, wherein R16 is an alkyl group, an alkoxyl group, or an amino group, R4 is an alkyl group, an allyl group, a propargyl group or a benzyl group and R15 is hydrogen.
    • 合成具有4 + 1自由基环化/环化的化合物的方法，其中前体与具有式（Ⅳ）的芳基异腈反应选自Br和I，= Y = N或= C-R 3， R1，R2和R6独立地为氢，正烷基，支链烷基，烯丙基，苄基，炔基，炔丙基，烷氧基，卤素基，三烷基甲硅烷基，氨基 基团，烷基氨基，二烷基氨基，氨基烷基，氰基或R 16 CO-，其中R 16是烷基，烷氧基或氨基，R 3是氢，正烷基，支链 烷基，烯丙基，苄基，炔基，炔丙基，烷氧基，卤素基，三烷基甲硅烷基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，氨基烷基，氰基 基团或R 16 CO-，其中R 16是烷基，烷氧基或氨基 p，R4是烷基，烯丙基，炔丙基或苄基，R15是氢。
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