专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US5223415A Biosynthetic production of 7-[1',2',6',7',8',8a'(R)-hexahydro-2'(S),6'(R)-dimethyl-8'(S)-hydroxy-1' (S)-naphthyl]-3(R),5(R)-dihydroxyheptanoic acid (triol acid) 失效
标题翻译： 7- [1'，2'，6'，7'，8'，8a'（R） - 六氢-2'（S），6'（R） - 二甲基-8'（S） - 羟基 -1'（S） - 萘基] -3（R），5（R） - 二羟基庚酸（三醇酸）
公开(公告)号：US5223415A
公开(公告)日：1993-06-29
申请号：US832545
申请日：1992-02-07
申请人： Michael J. Conder , Steven J. Cianciosi , William H. Cover , Rebecca L. Dabora , Eric T. Pisk , Robert W. Stieber , Bogdan Tehlewitz , Gregory L. Tewalt
发明人： Michael J. Conder , Steven J. Cianciosi , William H. Cover , Rebecca L. Dabora , Eric T. Pisk , Robert W. Stieber , Bogdan Tehlewitz , Gregory L. Tewalt
IPC分类号： C07C59/46 , C12P7/42 , C12P17/06 , C12R1/645 , C12R1/66 , C12R1/77 , C12R1/78 , C12R1/785 , C12R1/88
CPC分类号： C12P17/06 , C07C59/46 , C12P7/42
摘要： Biosynthetic production of 7-[1',2',6',-7',8',8a'(R)-hexahydro-2'(S),6'(R)-dimethyl-8'(S)-hydroxy-1'(S)-naphthyl]-3(R),5(R)-dihydroxyheptanoic acid, "triol acid", is accomplished by enzymatic hydrolysis of lovastatin acid or a salt thereof, by treating it with Clonostachys compactiuscula ATCC 38009 or ATCC 74178, or mutants thereof, or a cell-free extract derived therefrom, or a hydrolase derived therefrom. The triol acid and its lactone form are both inhibitors of HMG-CoA reductase and thus useful as anti-hypercholesterolemic agents, and may also serve as intermediates for preparation of other HMG-CoA reductase inhibitors. Also, in the synthesis of simvastatin by direct methylation of lovastatin, selective hydrolysis of residual lovastatin salt by treatment with Clonostachys compactiuscula ATCC 38009 or ATCC 74178 or mutants thereof or a cell-free extract derived therefrom, or a hydrolase derived therefrom yields the "triol" salt which can be easily separated from simvastatin.
摘要翻译： 7- [1'，2'，6'，-7'，8'，8a'（R） - 六氢-2'（S），6'（R） - 二甲基-8'（S） - 羟基-1'（S） - 萘基] -3（R），5（R） - 二羟基庚酸，“三醇酸”是通过洛伐他汀酸或其盐的酶水解，通过用克隆氏菌（Clonostachys compactiuscula）ATCC 38009 或ATCC 74178，或其突变体，或由其衍生的无细胞提取物或由其衍生的水解酶。三醇酸及其内酯形式均为HMG-CoA还原酶的抑制剂，因此可用作抗高胆固醇血症药，也可用作制备其他HMG-CoA还原酶抑制剂的中间体。此外，在通过洛伐他汀的直接甲基化合成辛伐他汀的情况下，通过用克隆氏菌（Clonostachys compactiuscula）ATCC 38009或ATCC 74178或其突变体或由其衍生的无细胞提取物或其衍生的水解酶进行选择性水解残留的洛伐他汀盐，得到“三醇 “盐可以很容易地与辛伐他汀分离。

2. 发明授权

US5508404A Reductive amination process 失效
标题翻译：还原胺化方法
公开(公告)号：US5508404A
公开(公告)日：1996-04-16
申请号：US404776
申请日：1995-03-15
申请人： David Askin , Steven J. Cianciosi , Robert S. Hoerrner
发明人： David Askin , Steven J. Cianciosi , Robert S. Hoerrner
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06
摘要： A process of reductive amination efficiently yields an HIV protease inhibitor.
摘要翻译：还原胺化的过程有效地产生了HIV蛋白酶抑制剂。

3. 发明授权

US06482952B2 Process for preparing acetonides 失效
标题翻译：丙酮化合物的制备方法
公开(公告)号：US06482952B2
公开(公告)日：2002-11-19
申请号：US09883417
申请日：2001-06-18
申请人： Steven J. Cianciosi , Gregory L. Tewalt , Eric T. Pisk , Ilia A. Zavialov , Glenn A. Hulvey
发明人： Steven J. Cianciosi , Gregory L. Tewalt , Eric T. Pisk , Ilia A. Zavialov , Glenn A. Hulvey
IPC分类号： C07D26352
CPC分类号： C07D263/52
摘要： Acetonides are obtained in a one-step reaction of a carboxylic acid halide, a 1,2-aminoalcohol, and 2-alkoxypropene or 2,2-dialkoxypropane in an ether solvent and in the presence of an inorganic base. Acetonides are also obtained in a two-step reaction scheme in which an acid halide and 1,2-aminoalcohol are reacted in an ether solvent in the presence of LiOH to form a hydroxyamide, which is then reacted with 2-alkoxypropene or 2,2-dialkoxypropane in the presence of acid to form the acetonide. The acetonides resulting from the one-step and two-step protocols can be further reacted with an allylating agent such as an allyl halide in the presence of a strong base to provide the corresponding allyl acetonide. The acetonides and allyl acetonides can serve as intermediates in the production of certain HIV protease inhibitors which are useful for treating HIV infection and AIDS.
摘要翻译：在醚溶剂中和无机碱的存在下，在羧酸卤化物，1,2-氨基醇和2-烷氧基丙烯或2,2-二烷氧基丙烷的一步反应中获得乙氧基化物。乙酸酯也是以两步反应方案获得的，其中酰卤和1,2-氨基醇在醚溶剂中在LiOH存在下反应形成羟基酰胺，然后与2-烷氧基丙烯或2,2 二烷氧基丙烷在酸存在下形成丙酮化合物。由一步法和两步法得到的丙酮化合物可以在强碱存在下与烯丙基化剂如烯丙基化物进一步反应，得到相应的烯丙基丙酮化合物。丙酮化合物和烯丙基丙酮化物可用作生产某些可用于治疗艾滋病毒和艾滋病的HIV蛋白酶抑制剂的中间体。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式