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1. 发明授权

US6051734A Process for the optical resolution of 3-(p-chlorophenyl)-glutaramide 失效
标题翻译：光学拆分3-（对氯苯基） - 戊二酰胺的方法
公开(公告)号：US6051734A
公开(公告)日：2000-04-18
申请号：US91520
申请日：1998-06-19
申请人： Alexander Franciscus Wildervanck , Mino Rodolfo Caira , Janet Lesley Scott , Liugi Renzo Nassimbeni , Rainer Clauss , Barratt Robert Dixon Easter
发明人： Alexander Franciscus Wildervanck , Mino Rodolfo Caira , Janet Lesley Scott , Liugi Renzo Nassimbeni , Rainer Clauss , Barratt Robert Dixon Easter
IPC分类号： C07C211/27 , C07C231/20 , C07C233/11 , C07C229/00 , C07C233/00
CPC分类号： C07C233/11 , C07C211/27 , C07C231/20
摘要： A process for the optical resolution of racemic 3-(p-chlorophenyl)glutaramide (GAM) into its R isomer R--COOH and its S isomer S--COOH, which process includes the steps of either:(1) reacting racemic 3-(p-chlorophenyl)-glutaramide dissolved in a suitable solvent with S-(-)-.alpha.-methylbenzylamine of the formula H.sub.2 N--S'(2) precipitating out of the solution of step (1) R--CO.sub.2.sup.-.H.sub.3.sup.+ N--S';(3) dissolving the precipitate of step (2) in water, with the addition of a suitable acid; and(4) precipitating out of the solution of step (3) R--COOH; or(5) reacting racemic -3-(p-chlorophenyl)-glutaramide dissolved in a suitable solvent with R-(+)-.alpha.-methylbenzylamine of the formula H.sub.2 N--R';(6) precipitating out of the solution of step (5) S--CO.sub.2.sup.-.H.sub.3.sup.+ N--R';(7) dissolving the precipitate of step (6) in water, with the addition of a suitable acid, and(8) precipitating out of the solution of step (7) S--COOH.The R isomer of GAM may be used for the production of R-baclofen and the S isomer of GAM may be used for the production of S-baclofen.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 03103 Sec。 371日期：1998年6月19日 102（e）1998年6月19日PCT PCT 1996年12月16日PCT公布。公开号WO97 / 22578 日期1997年6月26日用于将外消旋3-（对氯苯基）戊二酰胺（GAM）旋光拆分成其R异构体R-COOH及其S异构体S-COOH的方法，该方法包括以下步骤：（1）将溶解在合适溶剂中的外消旋的3-（对氯苯基） - 戊二酰胺与式（1）的溶液中沉淀出的式（II）的S - （ - ） - α-甲基苄胺反应R-CO 2 - .H3 + N-S'; （3）通过加入合适的酸将步骤（2）的沉淀溶解在水中; 和（4）从步骤（3）的溶液中沉淀出R-COOH; 或（5）将溶解在合适溶剂中的外消旋-3-（对氯苯基） - 戊二酰胺与式H2N-R'的R - （+） - α-甲基苄胺反应; （6）从步骤（5）的溶液中沉淀出S-CO 2 -H 3 + N-R'; （7）将步骤（6）的沉淀溶解在水中，加入合适的酸，和（8）从步骤（7）S-COOH的溶液中沉淀出来。 GAM的R异构体可用于生产R-巴氯芬，GAM的S异构体可用于生产S-巴氯芬。

2. 发明申请

US20130143872A1 INJECTABLE FORMULATION OF A REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITOR FOR THE TREATMENT CANCER 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的逆转录酶抑制剂的注射剂配方
公开(公告)号：US20130143872A1
公开(公告)日：2013-06-06
申请号：US13696472
申请日：2011-05-31
申请人： Nicole Stieger , Wilna Liebenberg , Melgardt Melvin De Villiers , Mino Rodolfo Caira
发明人： Nicole Stieger , Wilna Liebenberg , Melgardt Melvin De Villiers , Mino Rodolfo Caira
IPC分类号： A61K9/00
CPC分类号： A61K9/0019 , A61K31/551 , A61K31/7072 , A61K47/10
摘要： This invention relates to a composition formulated into a parenteral or injectable dosage form for the treatment of cancer, more particularly, this invention relates to a composition formulated into a parenteral dosage form suitable for administration in and around cancerous tissue, the composition including: a pharmaceutically acceptable solvent including from 20% to 100% ethanol (V/V); and a reverse transcriptase inhibitor exhibiting an anti-cancer effect, dissolved in the solvent.
摘要翻译：本发明涉及配制成用于治疗癌症的胃肠外或可注射剂型的组合物，更具体地说，本发明涉及配制成适于在癌组织内和周围施用的肠胃外剂型的组合物，所述组合物包括：药学上包括20％至100％乙醇（V / V）的可接受溶剂; 和表现出抗癌作用的逆转录酶抑制剂，溶解在溶剂中。

3. 发明授权

US5674854A Inclusion complex of beta-cyclodextrin and diclofenac, its preparation and use 失效
标题翻译： β-环糊精和双氯芬酸的包合复合物，其制备和应用
公开(公告)号：US5674854A
公开(公告)日：1997-10-07
申请号：US319548
申请日：1994-10-07
申请人： Mark David Bodley , Mino Rodolfo Caira , Lueta Ann Glintenkamp , Vivienne Jean Griffith , Luigi Renzo Nassimbeni , Douglas George Murray Nicholson , Lawrence John Penkler , Michiel Coenraad Bosch Van Oudtshoorn
发明人： Mark David Bodley , Mino Rodolfo Caira , Lueta Ann Glintenkamp , Vivienne Jean Griffith , Luigi Renzo Nassimbeni , Douglas George Murray Nicholson , Lawrence John Penkler , Michiel Coenraad Bosch Van Oudtshoorn
IPC分类号： A61K47/40 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K47/48 , A61P29/00 , A61K31/715 , A61K9/50
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K31/195 , A61K47/48969 , Y10S514/964
摘要： An inclusion complex of diclofenac, preferably as diclofenac sodium, and an unsubstituted beta-cyclodextrin has the formula 1 molecule of diclofenac to 1 molecule of the unsubstituted beta-cyclodextrin and preferably from 5 to 11 water molecules. The inclusion complex may be formulated as a pharmaceutical composition.
摘要翻译：双氯芬酸的包合物，优选双氯芬酸钠和未取代的β-环糊精具有式1分子的双氯芬酸与1分子的未取代的β-环糊精，优选5-11个水分子。包合物可以配制成药物组合物。

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