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1. 发明授权

US6051734A Process for the optical resolution of 3-(p-chlorophenyl)-glutaramide 失效
标题翻译：光学拆分3-（对氯苯基） - 戊二酰胺的方法
公开(公告)号：US6051734A
公开(公告)日：2000-04-18
申请号：US91520
申请日：1998-06-19
申请人： Alexander Franciscus Wildervanck , Mino Rodolfo Caira , Janet Lesley Scott , Liugi Renzo Nassimbeni , Rainer Clauss , Barratt Robert Dixon Easter
发明人： Alexander Franciscus Wildervanck , Mino Rodolfo Caira , Janet Lesley Scott , Liugi Renzo Nassimbeni , Rainer Clauss , Barratt Robert Dixon Easter
IPC分类号： C07C211/27 , C07C231/20 , C07C233/11 , C07C229/00 , C07C233/00
CPC分类号： C07C233/11 , C07C211/27 , C07C231/20
摘要： A process for the optical resolution of racemic 3-(p-chlorophenyl)glutaramide (GAM) into its R isomer R--COOH and its S isomer S--COOH, which process includes the steps of either:(1) reacting racemic 3-(p-chlorophenyl)-glutaramide dissolved in a suitable solvent with S-(-)-.alpha.-methylbenzylamine of the formula H.sub.2 N--S'(2) precipitating out of the solution of step (1) R--CO.sub.2.sup.-.H.sub.3.sup.+ N--S';(3) dissolving the precipitate of step (2) in water, with the addition of a suitable acid; and(4) precipitating out of the solution of step (3) R--COOH; or(5) reacting racemic -3-(p-chlorophenyl)-glutaramide dissolved in a suitable solvent with R-(+)-.alpha.-methylbenzylamine of the formula H.sub.2 N--R';(6) precipitating out of the solution of step (5) S--CO.sub.2.sup.-.H.sub.3.sup.+ N--R';(7) dissolving the precipitate of step (6) in water, with the addition of a suitable acid, and(8) precipitating out of the solution of step (7) S--COOH.The R isomer of GAM may be used for the production of R-baclofen and the S isomer of GAM may be used for the production of S-baclofen.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 03103 Sec。 371日期：1998年6月19日 102（e）1998年6月19日PCT PCT 1996年12月16日PCT公布。公开号WO97 / 22578 日期1997年6月26日用于将外消旋3-（对氯苯基）戊二酰胺（GAM）旋光拆分成其R异构体R-COOH及其S异构体S-COOH的方法，该方法包括以下步骤：（1）将溶解在合适溶剂中的外消旋的3-（对氯苯基） - 戊二酰胺与式（1）的溶液中沉淀出的式（II）的S - （ - ） - α-甲基苄胺反应R-CO 2 - .H3 + N-S'; （3）通过加入合适的酸将步骤（2）的沉淀溶解在水中; 和（4）从步骤（3）的溶液中沉淀出R-COOH; 或（5）将溶解在合适溶剂中的外消旋-3-（对氯苯基） - 戊二酰胺与式H2N-R'的R - （+） - α-甲基苄胺反应; （6）从步骤（5）的溶液中沉淀出S-CO 2 -H 3 + N-R'; （7）将步骤（6）的沉淀溶解在水中，加入合适的酸，和（8）从步骤（7）S-COOH的溶液中沉淀出来。 GAM的R异构体可用于生产R-巴氯芬，GAM的S异构体可用于生产S-巴氯芬。

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