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1. 发明授权

US06262277B1 Intermediates and processes for the preparation of benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake 失效
标题翻译：用于制备具有回肠胆汁酸运输抑制剂和牛磺胆酸摄取作用的苯并噻吩类的中间体和方法
公开(公告)号：US06262277B1
公开(公告)日：2001-07-17
申请号：US09443403
申请日：1999-11-19
申请人： Len F. Lee , Shyamal C. Banerjee , Horng-Chih Huang , Jinglin J. Li , Raymond E. Miller , David B. Reitz , Samuel J. Tremont
发明人： Len F. Lee , Shyamal C. Banerjee , Horng-Chih Huang , Jinglin J. Li , Raymond E. Miller , David B. Reitz , Samuel J. Tremont
IPC分类号： C07D33700
CPC分类号： A61K31/38 , B24B5/18 , B24B21/12 , C07C319/14 , C07D337/06 , C07D337/08 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D487/08 , C07D495/04 , C07D495/10 , C07F9/65539 , C07K5/06086 , C08G65/329 , C07C323/12 , C07C323/18
摘要： Provided are novel benzothiepines, derivatives, and analogs thereof; pharmaceutical compositions containing them; and methods of using these compounds and compositions in medicine, particularly in the prophylaxis and treatment of hyperlipidemic conditions such as those associated with atherosclerosis or hypercholesterolemia, in mammals.
摘要翻译：提供了新的苯并噻庚因，衍生物和类似物; 含有它们的药物组合物; 以及在医学中使用这些化合物和组合物的方法，特别是用于预防和治疗哺乳动物中高脂血症的疾病，例如与动脉粥样硬化或高胆固醇血症有关的那些。

3. 发明授权

US5854234A Amidino dervatives useful as nitric oxide synthase inhibitors 失效
标题翻译：用作一氧化氮合酶抑制剂的脒基衍生物
公开(公告)号：US5854234A
公开(公告)日：1998-12-29
申请号：US448473
申请日：1995-06-06
申请人： Donald W. Hansen, Jr. , Mark G. Currie , E. Ann Hallinan , Kam F. Fok , Timothy J. Hagen , Arija A. Bergmanis , Steven W. Kramer , Len F. Lee , Suzanne Metz , William M. Moore , Karen B. Peterson , Barnett S. Pitzele , Dale P. Spangler , R. Keith Webber , Mihaly V. Toth , Mahima Trivedi , Foe S. Tjoeng
发明人： Donald W. Hansen, Jr. , Mark G. Currie , E. Ann Hallinan , Kam F. Fok , Timothy J. Hagen , Arija A. Bergmanis , Steven W. Kramer , Len F. Lee , Suzanne Metz , William M. Moore , Karen B. Peterson , Barnett S. Pitzele , Dale P. Spangler , R. Keith Webber , Mihaly V. Toth , Mahima Trivedi , Foe S. Tjoeng
IPC分类号： C07D207/32 , A61K31/12 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/215 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/4458 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07C251/44 , C07D207/22 , C07D207/263 , C07D207/273 , C07D207/28 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D211/76 , C07D213/16 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D221/22 , C07D221/24 , C07D223/12 , C07D223/16 , C07D225/02 , C07D233/46 , C07D239/12 , C07D239/14 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D405/06 , C07D471/08 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D267/06 , C07D281/02
CPC分类号： C07D213/06 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07D207/22 , C07D209/44 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D221/22 , C07D221/24 , C07D223/12 , C07D225/02 , C07D233/46 , C07D239/12 , C07D239/14 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D277/18 , C07D279/06 , C07D405/06
摘要： The current invention discloses useful pharmaceutical compositions containing azepine derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 11832 Sec。 371日期：1998年6月6日 102（e）1998年6月6日PCT 1994年10月20日PCT PCT。出版物WO95 / 11231 日期1995年04月27日本发明公开了含有用作一氧化氮合酶抑制剂的吖庚因衍生物的有用的药物组合物。

4. 发明授权

US5719163A Substituted oxazolyl compounds for the treatment of inflammation 失效
标题翻译：用于治疗炎症的取代的恶唑基化合物
公开(公告)号：US5719163A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US535227
申请日：1995-10-27
申请人： Bryan H. Norman , Len F. Lee , Jaime L. Masferrer , John J. Talley
发明人： Bryan H. Norman , Len F. Lee , Jaime L. Masferrer , John J. Talley
IPC分类号： C07D263/10 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D263/14 , C07D263/32 , C07D413/12 , C07D413/06 , A61K31/47
CPC分类号： C07D413/12 , C07D263/32
摘要： A class of substituted oxazolyl compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I: ##STR1## wherein R is selected from alkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl optionally substituted at a substitutable position by carboxy, alkyl, alkoxy and halo, aralkyl optionally substituted at a substitutable position on the aryl radical by carboxy, alkyl, alkoxy and halo, aryloxyalkyl optionally substituted at a substitutable position on the aryl radical with halo, carboxy, alkyl and alkoxy, aralkoxyalkyl optionally substituted at a substitutable position by alkyl, carboxy, alkoxy and halo, heteroaryloxyalkyl optionally substituted at a substitutable position with halo, carboxy, alkyl and alkoxy, alkoxycarbonylalkyl, carboxyalkyl and aminocarbonylalkyl; wherein R.sup.1 is selected from cycloalkyl, cycloalkenyl, heteroaryl and aryl optionally substituted at a substitutable position by alkyl, alkoxy and halo, and wherein R.sup.2 is alkyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; provided R.sup.1 is not phenyl when R.sup.2 is methyl and R is isopropyl or tert-butyl.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 05395 Sec。 371 1995年10月27日第 102（e）日期1995年10月27日PCT提交1994年5月19日PCT公布。 WO94 / 27980 PCT公开 1994年12月8日的日期描述了一类用于治疗炎症和炎症相关疾病的取代的恶唑基化合物。特别感兴趣的化合物由式I定义：其中R选自烷基，羟基烷基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，在可取代的位置被羧基，烷基，烷氧基和卤素取代的芳基，任选在羧基，烷基，烷氧基和卤素在芳基上的可取代位置，在芳基上的可取代位置上被卤素，羧基，烷基和烷氧基任选取代的芳氧基烷基，任选在可取代位置被烷基，羧基，烷氧基和卤素取代的芳烷氧基烷基任选在可取代的位置被卤素，羧基，烷基和烷氧基取代的杂芳氧基烷基，烷氧基羰基烷基，羧基烷基和氨基羰基烷基; 其中R1选自环烷基，环烯基，杂芳基和芳基，其任选在可取代的位置被烷基，烷氧基和卤素取代，并且其中R2是烷基; 或其药学上可接受的盐; 当R 2是甲基且R是异丙基或叔丁基时，R 1不是苯基。

5. 发明授权

US5580985A Substituted pyrazoles for the treatment of inflammation 失效
标题翻译：用于治疗炎症的取代的吡唑
公开(公告)号：US5580985A
公开(公告)日：1996-12-03
申请号：US535688
申请日：1995-09-28
申请人： Len F. Lee , Thomas D. Penning , Steven W. Kramer
发明人： Len F. Lee , Thomas D. Penning , Steven W. Kramer
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D231/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06
CPC分类号： C07D231/12
摘要： A class of pyrazolyl compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: ##STR1## wherein R.sup.1 is selected from hydrido, alkyl, alkenyl, aralkyl, alkynyl, cyanoalkyl, carboxyalkyl, aminocarbonylalkyl, arylaminocarbonylalkyl, heterocyciicalkyl, and alkoxycarbonylalkyl; wherein R.sup.3 is aryl substituted at a substitutable position with halo; wherein R.sup.4 is selected from hydrido and haloalkyl; and wherein R.sup.5 is selected from alkyl and amino; or a pharmaceutically-acceptable salt or prodrug thereof.
摘要翻译：描述了一类吡唑基化合物用于治疗炎症和炎症相关疾病。特别感兴趣的化合物由式II定义：其中R 1选自氢，烷基，烯基，芳烷基，炔基，氰基烷基，羧基烷基，氨基羰基烷基，芳基氨基羰基烷基，杂环烷基和烷氧基羰基烷基; 其中R3是在可取代的位置被卤素取代的芳基; 其中R 4选自氢和卤代烷基; 并且其中R 5选自烷基和氨基; 或其药学上可接受的盐或前药。

6. 发明授权

US5486534A 3,4-substituted pyrazoles for the treatment of inflammation 失效
标题翻译：用于治疗炎症的3,4-取代的吡唑
公开(公告)号：US5486534A
公开(公告)日：1996-01-23
申请号：US278297
申请日：1994-07-21
申请人： Len F. Lee , Thomas D. Penning , Steven W. Kramer
发明人： Len F. Lee , Thomas D. Penning , Steven W. Kramer
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D231/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04
CPC分类号： C07D231/12
摘要： A class of pyrazolyl compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: ##STR1## wherein R.sup.1 is selected from hydrido, alkyl, alkenyl, aralkyl, alkynyl, cyanoalkyl, carboxyalkyl, aminocarbonylalkyl, arylaminocarbonylalkyl, heterocyclicalkyl, and alkoxycarbonylalkyl; wherein R.sup.3 is aryl substituted at a substitutable position with halo; wherein R.sup.4 is selected from hydrido and haloalkyl; and wherein R.sup.5 is selected from alkyl and amino; or a pharmaceutically-acceptable salt or prodrug thereof.
摘要翻译：描述了一类吡唑基化合物用于治疗炎症和炎症相关疾病。特别感兴趣的化合物由式II定义：其中R 1选自氢，烷基，烯基，芳烷基，炔基，氰基烷基，羧基烷基，氨基羰基烷基，芳基氨基羰基烷基，杂环烷基和烷氧基羰基烷基; 其中R3是在可取代的位置被卤素取代的芳基; 其中R 4选自氢和卤代烷基; 并且其中R 5选自烷基和氨基; 或其药学上可接受的盐或前药。

7. 发明授权

US5424274A Substituted 2,6-substituted pyridine compounds 失效
标题翻译：取代的2,6-取代的吡啶化合物
公开(公告)号：US5424274A
公开(公告)日：1995-06-13
申请号：US14589
申请日：1993-02-08
申请人： Yuen-Lung L. Sing , Len F. Lee
发明人： Yuen-Lung L. Sing , Len F. Lee
IPC分类号： A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/74 , A01N43/80 , A01N43/82 , A01N43/86 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/74 , A01N43/80 , A01N43/82 , A01N43/86 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Disclosed herein are herbicidal pyridine compounds substituted at the 3- and/or 5-position with a carboxylic acid-derived heterocyclic moiety, as well as herbicidal compositions and use of these compounds.
摘要翻译：本文公开了在3-和/或5-位被羧酸衍生的杂环部分取代的除草吡啶化合物，以及这些化合物的除草组合物和用途。

8. 发明授权

US5391540A Substituted pyridine compounds 失效
公开(公告)号：US5391540A
公开(公告)日：1995-02-21
申请号：US45154
申请日：1993-04-12
申请人： Donald E. Korte , Len F. Lee
发明人： Donald E. Korte , Len F. Lee
IPC分类号： A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/72 , A01N43/74 , A01N43/80 , A01N43/82 , A01N43/86 , C07D213/80 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D411/04 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D213/80 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/72 , A01N43/74 , A01N43/80 , A01N43/82 , A01N43/86 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D411/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Disclosed herein are herbicidal pyridine compounds substituted at the 2- or 6-position with an OR.sub.2 moiety where R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, halomethyl, lower cyanoalkyl, alkenyl or alkynyl, as well as herbicidal compositions and herbicidal use of these compounds.

9. 发明授权

US5380738A 2-substituted oxazoles further substituted by 4-fluorophenyl and 4-methylsulfonylphenyl as antiinflammatory agents 失效
标题翻译：进一步被4-氟苯基和4-甲基磺酰基苯基取代的2-取代的恶唑作为抗炎剂
公开(公告)号：US5380738A
公开(公告)日：1995-01-10
申请号：US65730
申请日：1993-05-21
申请人： Bryan H. Norman , Len F. Lee , Jaime L. Masferrer , John J. Talley
发明人： Bryan H. Norman , Len F. Lee , Jaime L. Masferrer , John J. Talley
IPC分类号： C07D263/10 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D263/14 , C07D263/32 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D263/32
摘要： 2-Substituted-4-(4-fluorophenyl)-5-(4-(methylsulfonyl)phenyl)oxazoles or 2-substituted-5-(4-fluorophenyl)-4-(4-(methylsulfonyl)phenyl)oxazoles and derivatives thereof are found to posses significant antiinflammatory activity, especially useful for the treatment of arthritis without deleterious side effects.
摘要翻译： 2-取代的4-（4-氟苯基）-5-（4-（甲基磺酰基）苯基）恶唑或2-取代-5-（4-氟苯基）-4-（4-（甲基磺酰基）苯基）恶唑及其衍生物被发现具有显着的抗炎活性，特别可用于治疗关节炎而没有有害的副作用。

10. 发明授权

US5219824A Substituted 2,6-substituted pyridine compounds useful as herbicides 失效
标题翻译：用作除草剂的取代的2,6-取代的吡啶化合物
公开(公告)号：US5219824A
公开(公告)日：1993-06-15
申请号：US779783
申请日：1991-10-21
申请人： Yuen-Lung L. Sing , Len F. Lee
发明人： Yuen-Lung L. Sing , Len F. Lee
IPC分类号： A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/74 , A01N43/80 , A01N43/82 , A01N43/86 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/74 , A01N43/80 , A01N43/82 , A01N43/86 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Disclosed herein are herbicidal pyridine compounds substituted at the 3- and/or 5-position with a carboxylic acid-derived heterocyclic moiety, as well as herbicidal compositions and use of these compounds.
摘要翻译：本文公开了在3-和/或5-位被羧酸衍生的杂环部分取代的除草吡啶化合物，以及这些化合物的除草组合物和用途。

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