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    • 1. 发明授权
      US07273868B2 Pyrazine derivatives 失效
    • Pyrazine derivatives
    • 吡嗪衍生物
    • US07273868B2
    • 2007-09-25
    • US10699804
    • 2003-11-04
    • Koichiro Yamada , Kenji Matsuki , Kenji Omori , Kohei Kikkawa
    • Koichiro Yamada , Kenji Matsuki , Kenji Omori , Kohei Kikkawa
    • C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/4025 , A61K31/4965
    • C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07F9/6512 , C07F9/65583
    • 1. A cyclic compound of the formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein X is ═CH— or ═N—, Y is —NH—, —NR4—, —S—, —O—, —CH═N—, —N═CH—, —N═N—, —CH═CH—, etc., R1 is a lower alkoxy group, an amino group, a heterocyclic ring containing N atom(s), or a hydroxy group substituted by a heterocyclic ring containing N atom(s) (each of which is optionally substituted), R2 is a lower alkylamino group which is optionally substituted by an aryl group, a lower alkoxy group which is optionally substituted by an aryl group, a lower alkoxy group substituted by an aromatic heterocyclic ring containing N atom(s), R3 is an aryl group, a heterocyclic ring containing N atom(s), a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a cyclo lower alkoxy group, a hydroxy group substituted by a heterocyclic ring containing N atom(s), or an amino group (each of which is optionally substituted), and R3 and a substituent in Y may be combined to form a lactone ring. The compound of the present invention has excellent selective PDE V inhibitory activity and therefore, is useful as a therapeutic or prophylactic drug for treating various diseases due to functional disorders on cGMP-signaling.
    • 1.式（I）的环状化合物或其药理学上可接受的盐，其中X是-CH-或-N-，Y是-NH-，-NR 4 - ， - S- ，-O - ， - CH-N - ， - N-CH - ， - N - ， - CH-CH-等，R 1是低级烷氧基，氨基， 含有N原子的杂环或被含有N原子（各自任选被取代的）的杂环取代的羟基，R 2是任选地是低级烷基氨基 被芳基取代，任选被芳基取代的低级烷氧基，被含有N原子的芳族杂环取代的低级烷氧基，R 3是芳基， 含有N原子，低级烷基，低级烷氧基，环低级烷氧基，被含有N原子的杂环取代的羟基或氨基的杂环（各自为 任选取代的）和R 3和Y中的取代基可以组合形成 内酯环。 本发明的化合物具有优异的选择性PDE V抑制活性，因此可用作治疗或预防药物，用于治疗由于cGMP信号传导的功能紊乱引起的各种疾病。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 2. 发明授权
      US07220736B2 Pyrimidine compounds 失效
    • Pyrimidine compounds
    • 嘧啶化合物
    • US07220736B2
    • 2007-05-22
    • US10258545
    • 2001-03-15
    • Koichiro Yamada , Kenji Matsuki , Kenji Omori , Kohei Kikkawa
    • Koichiro Yamada , Kenji Matsuki , Kenji Omori , Kohei Kikkawa
    • C07D239/42 , C07D401/12 , A61K31/505 , C07D471/04
    • C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07F9/6512 , C07F9/65583
    • A cyclic compound of the formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein X is ═CH— or ═N—, Y is —NH—, —NR4—, —S—, —O—, —CH═N—, —N═CH—, —N═N—, —CH═CH—, etc., R1 is a lower alkoxy group, an amino group, a heterocyclic ring containing N atom(s), or a hydroxy group substituted by a heterocyclic ring containing N atom(s) (each of which is optionally substituted), R2 is a lower alkylamino group which is optionally substituted by an aryl group, a lower alkoxy group which is optionally substituted by an aryl group, a lower alkoxy group substituted by an aromatic heterocyclic ring containing N atom(s), R3 is an aryl group, a heterocyclic ring containing N atom(s), a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a cyclo lower alkoxy group, a hydroxy group substituted by a heterocyclic ring containing N atom(s), or an amino group (each of which is optionally substituted), and R3 and a substituent in Y may be combined to form a lactone ring. The compound of the present invention has excellent selective PDE V inhibitory activity and therefore, is useful as a therapeutic or prophylactic drug for treating various diseases due to functional disorders on cGMP-signaling.
    • 式（I）的环状化合物或其药理学上可接受的盐，其中X为-CH-或-N-，Y为-NH-，-NR 4 - ， - S - ， - O-，-CH-N-，-N-CH-，-NN-，-CH-CH-等，R 1是低级烷氧基，氨基，杂环 含有N原子或被含有N原子（各自任选被取代的）的杂环取代的羟基，R 2是低级烷基氨基，其任选被 芳基，任选被芳基取代的低级烷氧基，被含有N原子的芳族杂环取代的低级烷氧基，R 3是芳基，杂环基 含有N原子，低级烷基，低级烷氧基，环低级烷氧基，被含有N原子的杂环取代的羟基或氨基（各自任选被取代） ）和R 3和Y中的取代基可以组合形成a 内酯环。 本发明的化合物具有优异的选择性PDE V抑制活性，因此可用作治疗或预防药物，用于治疗由于cGMP信号传导的功能紊乱引起的各种疾病。
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    • 6. 发明授权
      US5434148A .beta.-carboline derivative 失效
    • .beta.-carboline derivative
    • β-咔啉衍生物
    • US5434148A
    • 1995-07-18
    • US67931
    • 1993-05-27
    • Koichiro Yamada , Masataka Hikota , Takeshi Yura , Toshiro Shikano , Masaaki Nagasaki
    • Koichiro Yamada , Masataka Hikota , Takeshi Yura , Toshiro Shikano , Masaaki Nagasaki
    • C07D471/04 , A61K31/44 , A61K31/55 , C07D487/04
    • C07D471/04
    • Disclosed are .beta.-carboline derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group or hydroxy group; R.sup.5 represents hydrogen atom, or R.sup.1 and R.sup.5 are bonded to represent a lower alkylenedioxy group; R.sup.2 represents hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkoxy group or hydroxy group; R.sup.3 represents hydrogen atom, a carbamoyl lower alkyl group, a lower alkyl group, a carboxy lower alkyl group or a lower alkoxycarbonyl lower alkyl group; R.sup.4 represents hydrogen atom, a lower alkyl group, a carboxy lower alkyl group, a lower alkoxycarbonyl lower alkyl group, a lower alkanoyl group, an arylcarbonyl group, a lower alkanesulfonyl group, a lower alkoxycarbonyl group, an aralkyl group, formyl group or a di(lower alkyl)sulfamoyl group; n represents 0, 1 or 2; and the symbol * represents an asymmetric carbon atom,or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a process for preparing the same.
    • 公开了由下式表示的β-咔啉衍生物：其中R 1表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基或羟基; R 5表示氢原子，或者R 1和R 5相连，表示低级亚烷基二氧基; R2表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基或羟基; R3表示氢原子，氨基甲酰基低级烷基，低级烷基，羧基低级烷基或低级烷氧羰基低级烷基; R4表示氢原子，低级烷基，羧基低级烷基，低级烷氧基羰基低级烷基，低级烷酰基，芳基羰基，低级链烷磺酰基，低级烷氧基羰基，芳烷基，甲酰基或 二（低级烷基）氨磺酰基; n表示0,1或2; 符号*表示不对称碳原子，或其药学上可接受的盐及其制备方法。
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